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人体的外周神经是指脑和脊髓以外的所有神经，包括神经节、神经丛、神经干和终末神经。由脑发出的外周神经称为脑神经，由脊髓发出的外周神经称为脊神经；根据神经支配的区域可将外周神经分为躯干神经和内脏神经；根据神经传导方向又可分为传入神经（感觉神经）和传出神经（运动神经）。脑神经及脊神经均包括感觉神经和运动神经。另外内脏神经还可分为内脏感觉神经（自主神经或植物神经）和内脏运动神经（交感神经及副交感神经）。神经纤维有粗细之分，直径在十分之几μm到100μm之间；另外根据是否有髓鞘包裹分为有髓神经和无髓神经。基于外周神经的组织学差异，相同浓度的局麻药作用于不同部位，不同类型神经就会产生不同的阻滞效果。
所以我们将通过使用局麻药物的位置和方法将局部麻醉分为：表面麻醉、局部浸润麻醉、区域阻滞麻醉、神经阻滞麻醉（神经丛阻滞、神经干阻滞）及椎管内麻醉。我们临床上提到的局部麻醉一般是由外科医生来完成，主要包括前三种。而神经阻滞麻醉及椎管内麻醉在广义上也属于局部麻醉范畴，则是由麻醉医生来完成，但内容相对比较复杂，我们会在后续的章节进行相关的介绍。局部麻醉的优点包括简便易行、安全、患者清醒、并发症少和对患者生理功能影响小（相对于全麻而言）。
局麻药主要是阻断了神经细胞Na + 的内流，从而使神经纤维的兴奋阈升高、传导速度减慢、延长动作电位的不应期，最后完全丧失产生动作电位即传导神经冲动的能力。
常用局麻药的分子结构是由芳香族环、氨基团和中间链三部分组成。而中间链可为酯链或酰胺链，根据中间链的不同可将局麻药分为酯类和酰胺类两类。酰胺类局麻药在肝内由线粒体P450酶代谢（N-脱烷基化和羟基化），代谢速度通常低于酯类局麻药的水解反应。肝功不全者（如肝硬化）或肝血流量减少（如充血性心力衰竭、应用β或H2受体阻滞剂）会降低代谢速度，增加血药浓度，患者易出现系统性毒性反应。酯类局麻药主要被血浆假性胆碱酯酶（Pseudocholinesterase）水解，如有先天假性胆碱酯酶（是由肝脏产生，能正确反映肝脏功能）质量异常或因肝硬化严重贫血恶病质和晚期妊赈等引起该酶量减少者，酯类局麻药的用量都应减少，另外普鲁卡因等酯类局麻药易产生过敏反应。所以临床上将局麻药分类通常采用以下两种方式：
1. 酯类：普鲁卡因、氯普鲁卡因及丁卡因等。
2. 酰胺类：利多卡因、布比卡因、罗哌卡因、左布比卡因等。
1. 短效：普鲁卡因、氯普鲁卡因等。
2. 中效：利多卡因等。
3. 长效：丁卡因、布比卡因、罗哌卡因、左布比卡因等。
临床上常在局麻药中加入1:20万～1:30万的肾上腺素，以延长局麻药的作用时间并减少单位时间内机体对局麻药物的吸收量。1:20万的比例是指质量比，配置方法是20mL的局麻药液中加入0.1mL的肾上腺素原液。近期的麻醉新进展中提出1:40万比例的肾上腺素效果更佳。需注意下列情况时局麻药中不可加入肾上腺素：
1. 手指、足趾、阴茎等处手术。
2. 气管内表面麻醉，因为肾上腺素可引起气管平滑肌扩张，加速局麻药的吸收。
3. 老年患者、甲状腺功能亢进、糖尿病以及周围血管痉挛性疾病的患者。
4. 采用氟烷全麻的患者，辅以局麻药时不应加入肾上腺素，以防发生严重的心律失常。
局麻药误入血管内或单位时间内吸收入血的局麻药剂量过大，或患者全身营养状态差、肝肾功能不全，使血液中局麻药浓度过高引起毒性反应，主要表现为中枢神经系统毒性和心血管功能障碍。
1. 轻度中毒：有多语、寒战、面色红润、血压升高及脉搏加快等体征，另外患者会自述有耳鸣、眼花、头痛等症状。
2. 中度中毒：患者出现烦躁不安、恶心呕吐、眼球及颜面部有不由自主的肌肉抽动或震颤、轻度发绀、血压升高、脉搏变慢。
3. 重度中毒：患者肌肉抽搐呈全身强直、阵挛性惊厥、频繁发作者有明显发绀及呼吸困难。
表现为神情淡漠、嗜睡或昏迷。血压逐渐下降，心动过速至心率缓慢，心音低弱。呼吸浅慢至完全停止。
由于心肌收缩力下降，心率缓慢，心排血量减少，出现面色苍白、四肢厥冷、大汗淋漓、脉细速、血压下降等休克症候群。神志昏迷或抽搐。
除上述症状体征以外，尚可有皮疹、荨麻疹、黏膜水肿、喉水肿、支气管痉挛或急性肺水肿。与中毒反应的鉴别在于药量很小而立即出现类似中毒的严重反应。
在临床常用的局麻药中我们需要特别注意的是布比卡因的心脏毒性和利多卡因的神经毒性，所以在局麻药使用的过程中一定要勤回抽、勤观察，并掌握局麻药的正确使用方法。局麻药毒性反应不能完全避免，所以早发现早处理才是保证临床安全的关键。
1. 立即停止使用局麻药，保持患者呼吸道通畅，面罩吸氧。轻度毒性反应多为一过性，吸氧观察即可，一般无须特殊处理。
2. 患者出现烦躁、惊恐、肌肉抽搐、惊厥者可静脉注射安定10mg或咪唑安定4mg，同时面罩加压给氧辅助呼吸。惊厥严重经上述处置仍未得到控制者，可辅用肌肉松弛剂，进行气管插管，行人工通气。Weinberg及同事在1998年提出，在临床上被广泛使用的静脉营养液——脂肪乳剂有可能在局麻药中毒的救治中扮演着极其重要的角色，随后国内外也有许多将脂肪乳用于局麻药中毒治疗的病历报道。临床上也可以应用1%丙泊酚进行局麻药中毒的治疗，剂量在1mg/kg左右即可控制惊厥状态。
3. 对症治疗：对血压，心率变化进行及时的处理，维持血流动力学的稳定。
1. 化学结构为对氨基苯二乙胺乙醇，为对氨苯甲酸酯族药物的代表。它的局部麻醉时效短，一般仅能维持45～60min；pKa高，在生理pH范围呈高解离状态，故其扩散和穿透力较差。小剂量对中枢神经系统产生抑制，出现嗜睡和痛觉反应迟钝。
2. 毒性作用最小，安全性高，扩散和穿透力较差，故不适用于表面麻醉。
3. 用法及用量：0.25%～1.0%普鲁卡因溶液，适合用于局部浸润麻醉，其他神经阻滞可用1.5%～2.0%溶液，一次注入量以1g为上限。3%～5%溶液可用于蛛网膜下腔阻滞，一般剂量为150mg，不能再提高浓度，以免造成脊髓损伤。在行局部浸润或神经阻滞时可加入1:20万～1:30万的肾上腺素。
1. 丁卡因化学结构是以丁氨基取代普鲁卡因芳香环上的对氨基，并缩短其烷氨尾链。它是一种长效局麻药，起效时间10～15min，作用时效可长达3h以上。穿透力和扩散性较强，故临床上丁卡因适用于表面麻醉。其麻醉效能为普鲁卡因的10倍，毒性也是普鲁卡因的10倍，其水解速度较普鲁卡因慢2/3。
2. 用法及用量：眼科常以1%等渗液作为角膜表面麻醉使用，鼻腔和气管黏膜的表面麻醉常用2%溶液。硬膜外腔阻滞可用0.2%～0.3%溶液，一次用量≤40～60mg，目前已很少单独使用于椎管内麻醉。
1. 利多卡因为氨酰基酰胺类中效局麻药。临床应用广泛，具有起效快、弥散广、穿透性强，无明显扩张血管作用的特点。其毒性随药物浓度而增加，在相同浓度下，0.5%浓度与普鲁卡因相似；1%浓度则较普鲁卡因大40%；2%浓度则较普鲁卡因大1倍。除了用于麻醉目的外，还作为抗心律失常Ib类用药，静脉注射或静脉滴注辅助治疗室性心律失常。
2. 用法及用量：口咽及气管表面麻醉可用4%溶液（幼儿则用2%溶液），用量<200mg，起效时间为5min，时效约可维持15～30min。0.5%～1%溶液用于局部浸润麻醉，时效可达60～120min。神经阻滞应用1%～1.5%溶液，起效约需10～20min，时效可达120～240min。硬膜外和骶管阻滞则用1%～2%溶液，出现镇痛作用约需5min，达到完善的节段扩散约需16min，时效为90～120min。
3. 神经阻滞和硬膜外阻滞，成人一次用极量为400mg，加用肾上腺素时极量可达500mg。硬膜外阻滞用量400mg时，其血药浓度可达2～4μg/mL。血药浓度超过5μg/mL可出现毒性症状，血药浓度超过7μg/mL出现惊厥症状。
1. 布比卡因的结构与甲哌卡因相似，其氮己环上加3个甲基侧链，使其脂溶性与蛋白质结合力增加，毒性反应仅为甲哌卡因的1/8。正常人的消除半衰期约为8h，新生儿长达9h。布比卡因的镇痛作用时间较利多卡因、甲哌卡因长2～3倍，较丁卡因长25%。本药作用强，但毒性也较大，循环虚脱往往与惊厥同时发生，一旦心脏停搏，复苏极其困难。
2. 临床常用浓度为0.25%～0.75%溶液，成人安全剂量为150mg，极量为225mg。胎儿/母亲的浓度比率为0.30～0.44，故对产妇应用较为安全，对新生儿无明显抑制。但除分娩外，妊娠过程中应慎用本药，可引起胎儿出现心动过缓，还可伴发酸中毒。美国麻省总医院《临床麻醉手册》中已明确0.75%的布比卡因禁用于剖宫产麻醉，用于宫颈旁阻滞麻醉也被列为禁忌。
3. 用法及用量：0.25%～0.5%溶液适用于神经阻滞，最大剂量为200mg；0.5%等渗溶液可用于硬膜外阻滞，成人安全剂量150mg，极量每次200mg，每天400mg。各浓度配成轻、中、重比重浓度，可用于脊髓麻醉，用量≤15mg。
4. 酰胺类局麻药的药代动力学和毒性存在镜像体选择性，布比卡因是左旋体和右旋体等量混合的消旋体型，美国FDA于1972年批准布比卡因用于麻醉镇痛，起效较快，作用时间长，可通过改变药物浓度而产生感觉和运动神经分离阻滞，可用于腰麻和硬膜外麻醉。但毒性较大，尤其心脏毒性，如误入静脉或用药量大，可致心脏停搏，且难以复苏。目前临床多用左布比卡因替代。其旋光异构体左布比卡因于1999年被批准上市，具有心脏和神经系统毒性小的优势，尽管盐酸左布比卡因属于长效局麻药，但由于半衰期仍然较短，麻醉作用持续不长，镇痛时间仅可维持5h左右。因此，盐酸左布比卡因的长效制剂是其剂型开发的热点。左布比卡因的作用持续时间为300～420 min，一次极量为150mg。
5. 两种新型长效布比卡因麻醉药已经进入临床试验阶段：布比卡因多囊脂质体注射混悬液（EXPAREL）已经获得美国政府食品与药品管理总署（Food and Drug Administration，FDA）批准，其是非阿片类局部镇痛药，通过脂质体（多囊脂质体）形式进行布比卡因传输，缓解疼痛长达72h；盐酸左布比卡因原位凝胶注射剂（SABER-布比卡因）目前尚未获得FDA批准，正进行Ⅲ期临床试验，其递质是由酯化糖衍生物、乙酸异丁酸蔗糖酯（SAIB）和苯甲醇组成的复合物。这两种局部麻醉药的作用时间均可持续3天；已经有人开始研究将其用于单个或多个平面的肋间神经或椎旁阻滞；随着布比卡因的旧貌换新颜，一些外科医生也对放置椎旁阻滞导管产生了兴趣，与硬膜外导管仅在末梢开孔不同，新型椎旁导管通过多孔“浸润式”给药，能促进局麻药在椎旁的扩散。
1. 罗哌卡因是继布比卡因之后研制的新型长效酰胺类局麻药，是布比卡因哌啶环的第三位氮原子被丙基所代替，为不对称结构的单镜像体，即S-镜像体。它是纯左旋式异构体，较右旋式异构体毒性低，作用时间长。其特点是在低浓度时（<0.2%）产生运动与感觉阻滞分离的作用。
2. 临床可应用于硬膜外麻醉，蛛网膜下腔麻醉，神经阻滞麻醉及局部浸润麻醉。其中值得关注的是罗哌卡因在手术切口行局部浸润麻醉的相关研究。罗哌卡因在浸润麻醉给药后吸收较慢，可能与罗哌卡因能引起血管收缩及较强的组织亲和力有关。其浸润麻醉作用时间较同浓度的布比卡因长2～3倍。
1. 手术范围比较表浅和局限的中小型手术。
2. 作为其他麻醉方法的辅助手段。
3. 快速康复外科中提供术后镇痛的一种方法，如手术切口处的局部浸润麻醉。
1. 对小儿、精神疾病或神志不清欠合作的患者，虽不属绝对禁忌，但不宜单独使用局麻，必须辅助基础麻醉或浅全身麻醉。
2. 局麻药过敏者，属于绝对禁忌证。
1. 表面麻醉：
将渗透性能强的局麻药与局部黏膜接触，穿透黏膜作用于神经末梢而产生的局部麻醉作用，称为表面麻醉。
常用的表面麻醉及麻醉方法：
（1）眼部滴入法表面麻醉：采用局麻药滴入法。（2）鼻腔黏膜棉片浸药填敷法表面麻醉：用小块棉片浸入2%～4%利多卡因或0.5%～1%丁卡因之中，取出后挤去多余的局麻药液，然后将浸药棉片敷于鼻甲与鼻中隔之间共3min。（3）咽喉、气管及支气管内喷雾法表面麻醉：是施行气管镜或支气管镜检查，或施行气管或支气管插管术的表面麻醉方法。（4）环甲膜穿刺注药法表面麻醉：患者平卧头后仰，在环状软骨与甲状软骨间用22G 3.5cm针垂直刺入环甲膜，回抽有气后注入2%利多卡因2～3mL或0.5%丁卡因2～4mL。穿刺及注药时嘱患者屏气，注药完毕后鼓励患者咳嗽，使局麻药分布均匀。2～5min后，气管上部、咽及喉下部便出现局麻作用。（5）尿道内灌入法表面麻醉：男性患者可用灌洗器或注射器将局麻药灌入尿道，然后挟住阴茎头3～5min即可。
2. 局部浸润麻醉：
（1）概念：沿手术切口线分层注射局麻药，阻滞组织中的神经末梢，称为局部浸润麻醉。（2）适应证：适用于体表手术、内镜手术和介入性检查的麻醉及提供术后镇痛。（3）操作方法：先以24～25G皮内注射针刺入皮内，推注局麻药液造成橘皮样皮丘，然后用22G长10cm穿刺针经皮丘刺入，分层注药。注射局麻药液时应加压，使其在组织内形成张力性浸润，达到与神经末梢广泛接触，以增强麻醉效果。（4）注意事项：注入局麻药要逐层浸润，因皮内、腹膜、肌膜下和骨膜等处神经末梢丰富。每次注药前应回抽，以防局麻药液注入血管内；局部感染及癌肿部位不宜用局部浸润麻醉。