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（1）作用机制：①抑制心肌细胞膜Na + /K + -ATP酶，使细胞内Na + 增高，促使Ca 2+ 与Na + 交换，提高细胞内Ca 2+ 水平，增强心肌收缩力。对心力衰竭患者，洋地黄的正性肌力作用一方面使心肌耗氧量增高，另一方面又使心搏量增加，心室容积缩小，室壁应力降低，同时心率明显减慢。其综合结果是心肌总耗氧量降低，心肌工作效率提高。②自主神经作用：治疗剂量的洋地黄类药物抑制迷走神经传入神经的ATP酶，提高动脉和心肌血管反射受体的敏感性，反射性降低交感张力，减慢心率、控制房颤的心室率，改善心室充盈，减少肺淤血。增加肾血流量，减少抗利尿素，其作用类似于阻断交感受体。③电生理作用：治疗量洋地黄可抑制心脏传导系统，对房室交界区的抑制最为明显。该作用受血清K + 浓度、心肌病理和自主神经影响。大剂量时可提高心房、房室交界区及心室的自律性，当血钾过低时，更易发生各种快速型心律失常。
（2）地高辛的体内代谢方式及半衰期：口服片剂0.25 mg/片，口服后经小肠吸收2～3小时，血药浓度达高峰。4～8小时获最大效应。地高辛85％由肾脏排出，10％～15％由肝胆系统排至肠道。本药的半衰期为1.6天，连续口服相同剂量7天后血浆浓度可达有效稳态，纠正了过去洋地黄制剂必须应用负荷剂量才能达到有效药物浓度的错误观点。目前所采用的自开始即使用维持量的给药方法称之为维持量法。免除负荷剂量用药能大大减少洋地黄中毒的发生率。本制剂适用于中度心力衰竭维持治疗，0.25 mg，每天1次。对70岁以上或肾功能不良的患者宜减量。