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肾上腺髓质主要分泌肾上腺素和去甲肾上腺素，且以肾上腺素为主。其中，去甲肾上腺素除了来自肾上腺髓质，还有部分来自肾上腺素能神经纤维末梢，但血液中的肾上腺素和去甲肾上腺素主要来源于肾上腺髓质。
在肾上腺髓质有一种细胞叫嗜铬细胞，它首先可以将胞质内的一种叫酪氨酸的氨基酸转化成多巴胺，再将多巴胺进一步转化成去甲肾上腺素，然后大部分的去甲肾上腺素进一步被催化形成肾上腺素。
肾上腺素和去甲肾上腺素的作用机制是与靶细胞膜上的特异性受体结合后发挥作用。受体就好像是靶细胞的耳朵，肾上腺素和去甲肾上腺素“两兄弟”可以把信息通过受体告诉靶细胞。这种受体，医学上称为肾上腺素能受体，有α和β两类。其中α受体分为α 1 和α 2 两个亚型，β受体又分为β 1 、β 2 和β 3 三种亚型。α受体激活主要使动脉收缩；β 1 受体激活主要使心律增快；β 2 受体激活主要使动脉扩张，支气管平滑肌扩张，胃肠蠕动加快；β 3 受体激活主要加强脂肪分解。
目前认为，从合成上看来，肾上腺素与去甲肾上腺素在化学结构上与生物活性上是有联系的，但在具体作用上是彼此独立而截然不同的。去甲肾上腺素作用重点在循环调节，肾上腺素作用重点在代谢调节。肾上腺素与去甲肾上腺素的作用不完全相同，有时候甚至相反。
（1）肾上腺素。
肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要激素，对α受体和β受体均有强大的作用。肾上腺素可引起一系列情绪暴发的典型体征：心跳加速、呼吸加深、胃肠抑制、皮肤出汗并发白、立毛肌收缩、血糖升高、骨骼肌血管扩张及血流量增加和冠状血管扩张。这些反应（特别是心跳加速、骨骼肌血流量增加、冠状血管扩张、血糖升高等）对应急是有用的，其中在糖代谢方面的调节作用极为重要，它保证了应急反应时整个机体的能量供应。肾上腺素常作为药物用于心脏骤停、过敏性休克的抢救。
（2）去甲肾上腺素。
血液中去甲肾上腺素主要来源于肾上腺髓质，去甲肾上腺素属于α受体激动剂。它的功能主要是维持血管张力，即维持血压。在应急机制中，它的作用是快速调节以维持血压。对于能够改变血压水平的危害刺激，它或是增加，或是减少，以保证机体循环功能。在作为药物方面，去甲肾上腺素可用于升血压（血容量充足时）。