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药物的基本作用为扶正祛邪，消除病因，恢复脏腑的正常生理功能；纠正阴阳气血偏盛偏衰的病理现象，从而最大程度上恢复到正常状态，治愈疾病，恢复健康。药物针对病情发挥基本作用，是因各种药物本身各自具有若干特性和作用，前人称为药物偏性，即以药物的偏性来纠正疾病所表现出来的阴阳偏盛偏衰。
药物的性质、气味和功能统称为药性，包括药物发挥疗效的物质基础和治疗过程中所体现出来的作用。中药的作用包括治疗作用（中药的功效）和不良反应（副作用和毒性反应）。
中药的性能是中药作用的基本性质和特征的高度概括，其又称为药性。药性理论主要包括四气、五味、归经、升降浮沉、毒性等。
1． 四气
四气即寒、热、温、凉四种药性，又称四性。它反映了药物对人体阴阳盛衰、寒热变化的作用倾向。
四气是以用药反应为依据，病证寒热为基准。能够减轻或消除热证的药物，一般属于寒性或凉性，为寒凉药，如黄芩、石膏；能够减轻或消除寒证的药物，一般属于热性或温性，为温热药，如附子、干姜。
（1）寒凉药。①作用：清热泻火，解毒凉血，滋阴，清热利湿，凉肝熄风等。②适应证：实热烦渴，血热出血，热毒疮疡，湿热黄疸，热极生风等阳热证。
（2）温热药。①作用：温里散寒，补火助阳，温阳利水，温通经络，回阳救逆等。②适应证：寒疝腹痛，阴寒水肿，风寒痹证，亡阳欲脱等阴寒证。
平性药是指寒热界限不明显、药性平和、作用较缓和的一类药物，如甘草、山药等。
2．五味
五味是指药物有酸、苦、甘、辛、咸五种药味。有些药物还有淡味或涩味。
五味的意义：一是药物的真实滋味，一是药物作用的基本范围。五味的作用、适应证及使用注意如下：
（1）辛。①能散：发散外邪（表证，如麻黄发散风寒，薄荷发散风热）。②能行：行气、行血（气滞证，如木香行气除胀；血瘀证，如三七活血化瘀）。
使用注意：大多能耗气伤阴，气虚阴亏者慎用。
（2）甘。①能补：补益（正气虚弱，如人参大补元气，白术补气健脾）。②能缓：缓急止痛（脘腹疼痛，如饴糖缓急止痛）。③能和：调和药性、和中，解毒（甘草调和药性、和中并解药食中毒，绿豆解毒）。
使用注意：大多滋腻碍脾胃，令人中满，凡食积、湿阻、痰浊中满者慎用。
（3）酸。能收：收敛；能涩：固涩。①固表止汗：体虚多汗，如五味子敛肺止汗。②敛肺止咳：肺虚久咳，如罂粟壳敛肺止咳。③涩肠止泻：久泻久痢，如乌梅涩肠止泻痢。④固精缩尿：遗精、遗尿、尿频，如山茱萸固精止遗。⑤固崩止带：崩漏带下不止，如赤石脂固崩止带。
使用注意：大多收敛邪气，凡邪气未尽之证慎用。
（4）苦。①能泄。通泄：通泄大便（便秘，如大黄泻下通便）；清泄：清热泻火（热证、火证，如黄芩清热泻火）；降泄：降泄气逆（咳喘、呕吐呃逆，如杏仁降泄肺气、枇杷叶降泄胃气）。②能燥：燥湿（湿证，如黄连能燥湿止泻）。③能坚：坚阴（阴虚火旺证，如知母泻火存阴）。
使用注意：大多伤津败胃，津伤及脾胃虚弱者不宜大量使用。
（5）咸。①能软：软坚散结（瘰疬痰核、癥瘕痞块等，如海藻软坚散结）。②能下：泻下（大便燥结，如芒硝泻下通便）。
使用注意：不宜多食，高血压动脉硬化者尤当注意。有咸味药能伤脾胃，脾虚便溏慎用。
（6）淡。①能利能渗：利水渗湿（水肿、脚气、小便不利等，如猪苓甘淡渗湿）。使用注意：大多能伤津液，凡阴虚津亏者慎用。
②涩：收敛固涩，与酸味相似。使用注意：大多能敛邪，邪气未尽者慎用。
3． 升降浮沉
升：上升举陷，趋向于上 降：下降平逆，趋向于下
浮：向外发散，趋向于表 沉：向内收敛，趋向于里
升是上升，降是下降，浮表示发散，沉表示收敛固藏和泄利二便。升降浮沉是药物对人体作用不同趋向，也就是指药物对机体有向上、向下、向外、向内四种不同作用趋向。
一般具有升阳发表、祛风散寒、涌吐、开窍等作用的药物，都能上行向外，具有升浮作用；具有泻下、清热、利水渗湿、重镇安神、熄风潜阳、降逆止呕、止咳平喘等作用的药物，都能下行向内，具有沉降作用。
辛甘温热药，大多升浮，如麻黄等；酸苦咸寒凉药，大多沉降，如大黄等。花、叶、皮、枝等质地轻的药物大多升浮，如薄荷等；种子、果实、矿物、贝壳等质地重的药物大多沉降，如苏子、龙骨等。特例：诸花皆升，旋覆独降；诸子皆降，蔓荆独升。川芎既能上行头目，又能下行血海，能升能降。酒制则升，姜炒则散，醋炒收敛，盐炒下行。升浮药在大量沉降药中能随之下降，沉降药在大量升浮药中能随之上升。
升降浮沉的用药原则：顺病位，逆病势。具体而言：病变部位在上在表者宜升浮不宜沉降，如外感风寒，用麻黄、桂枝发表；在下在里者宜沉降不宜升浮，如里实便秘，用大黄、芒硝攻下。病势上逆者，宜降不宜升，如肝阳上亢头痛，用牡蛎、石决明潜降；病势下陷，宜升不宜降，如久泻、脱肛，用黄芪、柴胡等益气升阳。
4．归经
归经是指药物对机体某部分的选择性作用，即某药对某脏腑经络有特殊的亲和作用，因而对这些部位的病变起着主要或特殊治疗作用。如：桔梗、杏仁能治胸闷、喘咳，归肺经；全蝎能止抽搐，归肝经。
5．毒性
中药中毒原因：①剂量过大。如附子、马钱子等毒性较大的药物，用量过大或时间过久可致中毒。②误服伪品。如独角莲代替天麻。③炮制不当。如未经炮制的生附子、生乌头。④制剂服法不当。如附子、乌头煎煮时间过短或服用后受寒、进食生冷致中毒。⑤配伍不当。如半夏与乌头同用，甘遂与甘草同用。