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中药发酵是借助于酶和微生物的作用，在一定的环境条件下（如温度、湿度、空气、水分等），使药物通过发酵过程，改变其原有性能，增强或产生新的功效，扩大用药范围，以适应临床用药的需要。
在中药发展史上，中药发酵具有光辉的历程。明代李梴的《医学入门》（1575年）中载有从中药五倍子中，用发酵法得到没食子酸的具体方法和过程：“五倍子粗粉，并矾、曲和匀，如作酒曲样，入瓷器内遮不见风，候生白取出。”这里的“生白”，就是指没食子酸的生成，是世界科学技术发展史上最早制得的有机酸，比瑞典药学家舍勒氏制备没食子酸（1786年）早了200多年。
中药六神曲、建神曲、半夏曲、红曲、淡豆豉、沉香曲、采云曲等都是通过发酵而制成的药物。传统的中药发酵，大多是利用天然的细菌、霉菌等菌种发酵，是在较温和的条件下进行的生物转化，能最大限度地保护中药中活性成分免遭破坏，在提高药效、产生新的功效等方面发挥了不可替代的作用。但传统的发酵方法也存在菌种不纯、菌种未知等缺点，同时也难以根据需要，有针对性地将各种微生物组合接种在一起，从而限制了微生物或酶的作用。另外，发酵过程中也可能会落入有害菌，所以微生物在药物发酵过程中的潜在效能未能得到最大限度地发挥。
随着现代科学技术的发展，发酵法在中药领域的应用范围越来越广泛。现代中药的发酵中，逐渐开始利用现代研究成果，定向改变药物的性能，或根据药物之间的特性有目的地进行组合，利用单一菌种，或用混合菌种定向发酵。实验研究结果表明，中药发酵具有多方面的优势，如生成新的活性成分、提高中药药效、产生新药效、节省药材资源等。
利用发酵法炮制中药，具有多方面的优点：
1.提高中药药效
中药经发酵后，所含化学成分的分子量变小，因而有利于人体吸收，可提高治疗效果。药物进入人体后，一些不能直接被利用的药效成分，通过发酵降解成小分子活性物质而被直接利用，同时除去大分子杂质。由于小分子活性物质更易于通过血脑屏障而与人体细胞蛋白结合，因而具有比大分子物质更高的活性。例如，发酵薯蓣后提取薯蓣皂苷，可通过微生物去除薯蓣中的淀粉，提高提取效率。如中药五倍子，采用含有根霉菌和L-赖氨酸等物质的酵曲进行发酵，有效地克服了鞣酸在肠道内与食物中的蛋白质结合成鞣酸蛋白的缺点，因此，显著提高了五倍子的收敛作用。
2.产生新药效
中药发酵过程，由于微生物、酶的转化，产生新的活性物质，从而产生新的药效。优选的人体有益菌种本身也具有补充或增强原有药物作用的功能，与药物混合发酵后产生新的保健、预防和治疗功能。
3.节省药材资源
研究表明，利用微生物转化技术对中药进行药用菌“双向发酵”与药渣再开发，能充分有效地吸收利用大部分营养物质，并能很好地解决废弃物的难题。药渣也可以作为药性基质，既可节省药材资源，又有利于资源的保护。
4.保护中药活性成分免遭破坏
中药发酵是在相对温和的条件下进行的生物转化，尤其是对热敏性的挥发油、维生素等活性成分更能有效地加以保护。可以说中药发酵在中药加工工艺上是一个创举，有望解决中药传统工艺中，活性成分难于最大限度提取的难题。
5.为中药活性成分结构修饰提供新途径
利用微生物生长代谢过程中产生的酶对特定底物进行结构修饰的化学反应，具有区域和立体选择性强、反应条件温和、操作简单、成本较低、公害少等优点。因此，利用发酵方法进行中药活性成分的生物转化和结构修饰，可以为结构复杂的中药活性成分的获得和生产提供新的途径。例如，利用微生物转化技术在吗啡类似物蒂巴因的14位碳原子上成功地定向引入了羟基，使其镇痛活性提高了100倍以上。
6.为实现中药现代化提供有益的思路和途径
现代中药发酵技术可以采用确定菌种，定向发酵，因而可实现中药生产工艺可控，能确保所得产物的产品质量，而且制剂方便，有利于提高我国中药现代化的水平。利用微生物发酵转化技术来研究、生产中药具有较高的技术水平，便于与国际标准接轨。
总之，利用现代生物技术发酵中药，将对扩大中药治疗范围、改进剂型、创制新药方面提供新的技术手段，为中药吸收现代科技成果提供新途径，在中药现代化发展方面具有广阔的前景。