下载掌阅APP，畅读海量书库
立即打开
受体（receptor）必须与特异配体具有高度的亲和力，并以触发跨膜信号活动构象变化对配体的结合发生反应。细胞内固醇类激素受体也具备膜受体的这种双重特性。受体介导的跨膜信号活动的基本机制有三种：①配体调节的离子通道；②配体调节的受体酶；③配体调节的受体-G蛋白激活。其结构基础分别与配体调节的寡聚体离子通道、配体调节的酪氨酸激酶和G-蛋白联结的视紫红质相关受体等三大受体家族有关。
与离子通道耦联的配体门控性受体族的成员包括烟碱型乙酰胆碱受体（nicotinic acetylcholine receptor，n-AChR）、GABAa受体、甘氨酸受体、5-HT 3 受体、海人藻酸、使启子酸和N-甲基-D-天冬氨酸等兴奋性氨基酸受体以及ATP受体等。
与离子通道耦联的受体中，n-AChR是第一个被纯化并用重组DNA技术阐明一级结构的受体。典型的n-AChR是由α 2 βγδ等5个亚单位组成的，类似梅花瓣样的杂合五聚体，分子量接近280kD。每个亚单位由400余个氨基酸组成，共同围成一个对称轴心或中心腔，静息时关闭，激活时开放，直径达65nm，允许Na + 通透。每个亚单位的肽链均有4～5个跨膜功能区，称为M 1 ～M 4 或M 1 、M 2 、M 3 、A、M 4 。每个跨膜节段均由疏水性很强的氨基酸组成，参与Na + 通道形成，所有这些跨膜功能区均在200位残基之后出现。180～200位氨基酸与激动剂和拮抗剂的特异结合有关。128位和145位半胱氨酸形成二硫键，形成一种发针式环。M 2 功能区的β和γ链上的残基是铺在通道内里的序列，有丰富的苏氨酸和丝氨酸残基，使通道衬里呈亲水性，有助于离子流通过，其构象变化对通道启闭至关重要。
与G蛋白耦联的受体族的成员与日俱增，已不下30余种，如毒蕈碱型乙酰胆碱受体（muscarinic acetylcholine receptor，m-AChR）、肾上腺素受体（α 2 AR、β 1 AR、β 2 AR）、多巴胺受体（D 2 DAR）、5-羟色胺受体（5-HT 1 AR、5-HT 1 CR、5-HT 2 R）、P物质受体、K物质受体（SPR、SKR）、神经肽类受体、组胺受体、腺苷受体等。
分子克隆结果显示这类受体也具有许多共同的特征。首先，这些受体的氨基酸排列顺序非常近似。其次，所有这些受体均有7个疏水区，形成Ⅰ～Ⅶ等7个跨膜的α螺旋结构；每一跨膜区均由20～25个疏水性很强的氨基酸组成，将受体嵌入膜内，再由亲水性氨基酸序列将它们联结起来。第三，这些受体与配体特异结合的部位不是在细胞外表面，而是陷入细胞膜内。第四，这类受体的N末端较短，面向细胞外，上面有2个加糖基的部位；C末端较长，伸入细胞内，有丰富的丝氨酸和苏氨酸残基，可供磷酸化。第五，这一受体家族不同成员之间的差别主要在于细胞外的N末端和细胞内的C末端以及环状结构。最后，所有这些受体均通过与G蛋白的相互作用，实现信息的跨膜转导，其激活过程较慢（100～250ms）。由于G蛋白性质的不同，受体与G蛋白相互作用的结果可导致腺苷酸环化酶抑制或兴奋、磷酸肌醇水解、或引起K + 通道或其他离子通道的激活。一般认为Ⅱ区的天冬氨酸参与配体结合，Ⅴ～Ⅵ跨膜节段的胞内亲水序列则可能与G蛋白结合。
这类受体亦称生长因子型神经肽受体，如神经生长因子受体、上皮生长因子受体、血小板生长因子受体以及胰岛素受体等。这些受体均由单一的肽链组成，受体的细胞外部分识别配体并与其特异结合；受体的细胞内部分则具有激酶活性，使受体自身的酪氨酸残基磷酸化，从而发挥其特定的调节作用。
除上述三类受体家族外，尚有与鸟苷酸环化酶耦联的受体，如心房肽，也由单一的肽链构成，其细胞外的配体识别部位，通过一个单螺旋与细胞内的环化酶相连，进而影响cGMP水平。