第五章
中药的性能

中医学认为任何疾病的发生发展过程都是致病因素邪气作用于人体，引起正邪斗争，从而导致阴阳气血偏盛偏衰或脏腑经络机能活动失常的结果。因此，药物治病的基本作用不外是扶正祛邪，消除病因，恢复脏腑经络的正常生理功能，纠正阴阳气血偏盛偏衰的病理现象，使机体最大程度地恢复阴平阳秘的正常状态，达到治愈疾病、恢复健康的目的。药物之所以能治疗疾病，是由于药物自身具有与治疗有关的若干特性，古人称之为药性或称偏性，并认为药物的偏性可以纠正疾病所表现出来阴阳气血偏盛偏衰的偏性。近代《中药药性论》指出：凡与疗效（医疗、保健）有关的药物性质或属性，或者决定一种物质成为中药的性质或属性，统称为药性。这是从药物物质基础角度上论述药性的。我们则认为所谓药性是指药物与治疗有关的性质和效能。综上所述，药性包括药物发挥疗效的物质基础和治疗过程中所体现出来的作用，它是药物性质与功能的高度概括。

药性一词始见于《神农本草经·序例》：“药性有宜作丸者、宜散者、宜水煮者、宜酒渍者、宜膏煎者，亦有一物兼宜者，亦有不可入汤酒者，并随药性，不得违越。”这是从制剂宜忌角度论述药性，较为局限。陶弘景《本草经集注·序录》中，药性一词内涵广泛，如称：“至于药性所主，当以识识相因”；“上品药性，亦能遣疾，但其势用和厚，不为仓卒之效”；“案今药性，一物兼主十余病者，取其偏长为本。”《本草经集注》正文均不称药性而称为性，如性热、性寒、性冷、性滑利、性烈、性急、性杀虫、性利阴阳、性能制蛇、性逐津液、性最熏臭等等，涉及药物多种性质与属性，并包括对药物功效与毒副作用的概括，但并非药物所有性质、属性都可称为药性，必须与医疗、保健作用有关。

研究药性的形成机制及其运用规律的理论称药性理论。它有狭义与广义之分，广义的药性理论包括中药的基原、产地、采集、炮制、制剂、四气五味、升降浮沉、归经、良毒、阴阳、补泻、配伍、禁忌、用量、用法等内容；狭义的药性理论主要包括四气五味、升降浮沉、归经、毒性等内容。中药药性理论是我国历代医家在长期医疗实践中，吸收我国古代各种哲学思想，思维逻辑，以阴阳五行、脏腑经络学说为指导，根据药物的各种性质及作用于人体所反馈出来的各种生理、病理信息，尤其重要的是药物所表现出来的治疗作用、临床效果，经不断地推测、判断，总结出来的用药规律。由于临床用药的经验不断地积累和发展，新的药性理论不断地产生，原有的药性理论得到不断的修正，使药性理论逐步更加符合客观实际，并日趋完善。可见临床的能动性最强，最富有活力，是药性理论发展的基础和推动因素，也就是说，临床实践是药性理论形成和发展的决定因素。药性理论对指导临床用药有着十分重要的意义，清代著名医家徐灵胎总结说：“凡药之用，或取其气，或取其味……或取其所生之时，或取其所生之地，各以其所偏胜而即资之疗疾，故能补偏救弊，调和脏腑，深求其理，可自得之。”药性理论的产生，为临床辨证用药提供了理论依据。药性理论是中医药学理论体系中一个重要组成部分，是学习、研究、运用中药所必须掌握的基本理论知识。

第一节 四气

概念

四气是指药物有寒热温凉四种不同的药性，又称四性。它反映了药物对人体阴阳盛衰、寒热变化的作用倾向，为药性理论的重要组成部分，是说明药物作用的主要理论依据之一。

四气之中寓有阴阳含义，寒凉属阴，温热属阳。寒凉与温热是两种对立的药性，其间又有程度上的差别，即温次于热，凉次于寒。有些本草文献对药物的四气还用“大热”、“微热”、“小热”、“甚温”、“微温”及“大寒”、“主冷”、“颇寒”、“微寒”、“大凉”、“微凉”等加以描述，这是对中药四气程度不同的进一步区分，示以斟酌使用。总括分析药物四性应以“大热”、“热”、“温”、“微温”、“大寒”、“寒”、“凉”、“微凉”区分为妥。寒与热属于一级划分；凉和温，为寒和热的下一层次，应属二级划分；微凉和微温，为凉与温的下一层次，应属三级划分；至于大寒和大热，为寒和热上一层次，可称超一级划分。然从四性本质而言，只有寒热两性的区分。

此外，四性之外还有平性，是指寒热温凉界限不很明显，药性和平，作用和缓，应用较为广泛的一类药物。然而平性能否入性，自古以来争论不已。多数本草学者认为虽然不少药物属于平性，但实际上也有偏寒偏热的不同，如甘草性平，炙用性温，补中益气，生用性凉，清热解毒，所以平性仍未超出四气范围，是相对而言，不是绝对的平性，因此仍称四气（性），而不称五气（性）。然而也有主张“平应入性”的，如李时珍在《本草纲目》草部目录第12卷的卷前诸论中说：“五性焉，寒热温凉平”，第一个提出中药药性的五性分类法。自《神农本草经》始，单独以平性记述药性以来，历代本草都承袭了“平应入性”的方法，学者统计《神农本草经》载药365种，平性药多达122种，新世纪规划教材《中药学》载药484味，平性药竟占100味之多，临床用药实践也支持“平应入性”的主张，如天麻性平，息风止痉、主治痉厥抽搐，不论寒热虚实均可应用；白果性平，敛肺平喘，主治喘咳痰多，无论肺寒、肺热皆可应用。可见，无论文献记载或临床实践都表明平性是客观存在的。然而至今尚称四气（性）不称五气（性）系沿用旧说之故。

除寒热偏性明显的部分中药外，对多数偏性不明显药物四气的界定，至今仍有分歧。由于标定药物四气的标准不一、对药物功效的认识仍在不断发展、药物的不同炮制方法和配伍特点且尚无明确的四气量化标准 ^［1］ ，因而药物的四气是相对的、不断发展和变化的。

渊源

《素问·至真要大论》：“寒者温之，热者寒之”、“治以寒凉”、“治以温热”及“寒之”、“热之”、“清之”等提法虽未言明为气，但这种寒、热、温、凉已是药物性气作用表述的结果了，这里不仅论治法，也言药性了，因此药性之气，源于《素问》。《汉书艺文志·方技略》：“经方者，本草石之寒温，量疾病之浅深，假药味之滋，因气感之宜，辨五苦六辛，致水火之齐，以通闭解结，反之于平。”可知药性分寒温，不晚于西汉时代。药“有寒热温凉四气”，则首先是由《神农本草经》提出的，并在介绍每味药物功效之前先冠以四气，四气不同，药物作用不同，四气是药物性能的重要标志。在《神农本草经》序例中还提出：“疗寒以热药，疗热以寒药”，即运用四气理论指导临床用药的原则，全面奠定了四气用药的理论基础。嗣后各家本草悉本于此，对药物都首载四气，在《神农本草经》的基础上，又不断地厘定和补充，使四气理论逐步完善。

历代医家对药物的寒热温凉，有言“气”者，有言“性”者。在取类比象、生承秉受学说的影响下，古人认为药物的气禀受于天，如刘完素曰：“寒热温凉四气生于天”，唐宗海曰：“气本于天”，李言闻曰：“气主生物……本乎天”，由于药物的气所受于天，故“气”亦有如四时气候之异，如李中梓曰：“请以四时之气为喻，四时者，春温夏热秋凉冬寒而已，故药性之温者，于时为春，所以生万物者也；药性之热者，于时为夏，所以长万物者也；药性之凉者，于时为秋，所以肃万物者也；药性之寒者，于时为冬，所以杀万物者也。”由此可见，药物“气”的形成与天气有关，因所受差异，故有四气的不同药性的寒热温凉是模拟四时气候而言，所以称为四气。另有医家提倡应称“四气”为“四性”。寇宗奭在《本草衍义》中云：“凡称气者，即是香臭之气，其寒热温凉则是药之性，……序例（指《神农本草经》，作者注）中气字，恐后世误书，当改为性字，于义方允”；张洁古《医学启源》：“药有寒热温凉之性”；《养生主论》说：“大抵百药之性，不外温凉寒热”；吴禔曰：“寒热温凉，物之性也”；《春秋繁露》云：“如其生之自然之资谓之性，性者，质也”；贾所学曰：“寒热温凉，在天为气，在药为性”，均主张四气应改为四性，然四气沿用已久，习已成弊，难以纠正。对此《本草纲目》李时珍解释曰：“寇氏言寒热温凉是性，香臭腥臊是气，其说与《礼记》文合。但自《素问》以来，只以气味言，卒难改易，姑从旧尔。”

沿革

《神农本草经·序例》提出药“有寒热温凉四气”，说明当时药性大致可分为四类，但据《证类本草》所载《神农本草经》原文考证，《神农本草经》药性可明确归纳为寒性、微寒、平性、微温、温性五类。下迄《名医别录》对《神农本草经》药性进行了厘定和补充，新增“大热”、“大寒”两类，使四气分类臻于精化，部分药性进行变更，14种《神农本草经》未定药性者予以补订，还对少数药物生熟品分别标注了药性。《药性论》是继《名医别录》之后又一部对药性发挥颇多的专书，在《名医别录》的基础上对《神农本草经》药性逐加订正，使药性规范化，更加理性化和合理化。徐之才《药对》也对四气的沿革起到重要的作用，经《名医别录》订正后的药物四气多予赞同，认为不当者仍从《神农本草经》旧义，态度谨言，从不盲从。总之汉唐以来自《名医别录》、《药性论》、《药对》修订后，《神农本草经》药物四气归属趋于稳定。宋金元时期承前启后，百家争鸣，促进了药性理论的发展，《本草衍义》、《医学启源》、《汤液本草》等药性专著，对四气形成的机理、临床应用多有发挥。明清时代伴随《神农本草经》重辑、考证、注释，对四气理论进行更为深入的探讨，对后世本草收录的众多药物，补充厘定了四气，使四气理论日臻成熟，成为药性理论的重要组成部分。

形成

药物四气理论的形成，虽有禀受于天之说，但主要还是由药物作用于人体所产生的不同反应和所获得的不同疗效而总结出来的用药理论，它是与所治疗疾病的寒热性质、阴阳盛衰相对而言的。如患者表现为高热烦渴、咽喉肿痛、舌红脉数属于热性病证者，或眩晕耳鸣、头痛目赤、舌红脉弦属于阳亢病证者，当分别使用黄芩、板蓝根、山豆根及石决明、牡蛎、白芍等药物，上述症状得到缓解或消除后，便说明它们的药性是寒凉的，也就是说凡能缓解或消除热性病证或扶阴抑阳，缓解或消除阳亢证的药物，其药性都是属于寒凉的；反之，当患者表现为四肢厥冷、腹中冷痛、脉沉迟无力属于寒性病者或阳痿宫冷、腰膝冷痛、神疲倦怠属阳虚证者，当分别使用附子、干姜、肉桂及鹿茸、淫羊藿、巴戟天等药物，上述症状得到缓解或消除后，便说明它们的药性是温热的，也就是说凡能缓解或消除寒性病证或扶阳制阴、缓解或消除阳虚证的药物，其药性都是温热的。可见，四气学说的生成仍据药物对机体异常状态、病证的寒热变化、阴阳盛衰所产生的纠偏调节作用而实现的。

作用

寒、热、温、凉不同药性的药物，能使机体产生不同的效应以及扶阴抑阳或扶阳制阴的作用，以祛除病邪，调理脏腑，平衡阴阳，而达到治愈疾病的目的。一般来讲，寒凉药分别具有清热泻火、凉血解毒、清退虚热、清化热痰、泻热通便、清热利尿、清心开窍、滋阴潜阳、凉肝息风等作用，如石膏清热泻火、丹皮凉血、金银花解毒、青蒿退虚热、瓜蒌清化热痰、大黄泻热通便、车前子清热利尿、冰片清心开窍、石决明滋阴潜阳、羚羊角凉肝息风等；而温热药则分别具有温里散寒、暖肝散结、温肺化痰、助阳化气、峻下冷积、温经通络、补火助阳、引火归原、回阳救逆、温宣开窍等作用，如干姜温里散寒、茴香暖肝散结、白芥子温肺化痰、桂枝助阳化气、巴豆峻下冷积、独活温通经络、淫羊藿补火助阳、肉桂引火归原、附子回阳救逆、苏合香温宣开窍等。

应用

寒、热、温、凉四气，是从寒热变化、阴阳盛衰的角度对药物多种作用进行的高度概括，为临床治病用药提供了理论依据。周慎斋曰：“药气俱偏，而用之得当，以治人病之偏，偏者方自全也。”《吴医汇讲》云：“寒、热、温、凉，有一定之药，无一定之治……故有正用，亦有反用，又有兼用，亦有活用、借用之不同。”可见掌握四气理论不仅对指导临床用药十分重要，欲取得良好的结果，还必须准确地掌握使用方法。

（1）寒凉药用治阳热证，温热药用于阴寒证：

《素问·至真要大论》云：“寒者热之，热者寒之，微者逆之，甚者从之”《神农本草经·序例》曰：“疗寒以热药，疗热以寒药。”张介宾曰：“病之微者，如阳病则热，阴病则寒，真形易见，其病则微，故可逆治。”又说：“以寒治热，以热治寒，逆其病者，谓之正治。”叶天士亦云：“如寒病热病，其势尚微，用热治寒，用寒治热，是谓正治”。一般说来，寒凉药多用于实热烦渴、温毒发斑、阴虚内热、胃热嘈杂、热结便秘、肺热喘咳、肝热目赤、湿热水肿、淋病涩痛、黄疸尿赤、肝阳眩晕、热极生风、心火亢盛、热闭神昏等一系列阳热证；温热药多用治中寒腹痛、下利清谷、寒疝腹痛、冷积便秘、阴寒水肿、膀胱虚冷、遗尿尿频、寒痰停饮、寒痹刺痛、血寒经闭、阳痿宫冷、虚阳上浮、亡阳厥脱、慢脾惊风、寒闭神昏等一系列阴寒证。总之，寒凉药用治阳热证，温热药用治阴寒证，这是临床遵循的用药原则。反之，如果阴寒证用寒凉药，釜底抽薪，阳热证用温热药，火上浇油，必然导致病情恶化，产生不良后果。故王叔和云：“桂枝下咽，阳盛则毙；承气入胃，阴盛以亡。”李中梓《医宗必读》也说：“寒热温凉，一匕之谬，覆水难收。”

（2）真寒假热用热药，真热假寒用寒药：

运用四气指导临床用药还要注意寒热真假的辨别。《素问·阴阳应象大论》云：“重寒则热，重热则寒……重阳必阴，重阴必阳”，这是指寒热变化，阴阳盛衰，病之甚者，常可见到的假象。张介宾曰：“病之甚者，如热极反寒，寒极反热，假证难辨，其病则甚，故当从之。”又曰：“以寒治寒，以热治热，从其病者，谓之反治。”可见反治法是针对疾病外在假象而言，就其对疾病本质而言，还是属于正治范畴，正如周学海所云“就其假者而言，则谓之反，就其真者而言，则就是正也”。关键问题在于辨证论治，去假存真，治病求本，才能准确掌握真寒假热用热药、真热假寒用寒药的用药规律。

（3）寒热温凉程度不同，恰当用药：

由于药物四气，寒与凉、热与温之间有程度上的差异，作用强弱不同，因而用药时也要注意。如当用热药而用温药如隔靴搔痒，当用寒药而用凉血如扬汤止沸，则病重药轻达不到治愈疾病的目的；反之，当用温药而用热药则反伤其阴，当用凉药而用寒药反伤其阳，恰当用药，十分必要。

（4）寒热错杂或寒热格拒，寒热并用：

疾病是复杂多变的，如表寒里热或上热下寒或寒热中阻等均可形成寒热错杂的复杂病机，则可采用寒热并用的治疗方法。正如何梦瑶所云“有寒热并用者，因其人寒热之邪夹杂于内，不得不用寒热夹杂之剂”。例如《此事难知》大羌活汤，以羌活、独活、防风、细辛配黄芩、黄连、知母、生地同用，外散其寒，内清其热，寒热并用，以治表寒里热证。再如《伤寒论》半夏泻心汤，川半夏、干姜配黄芩、黄连同用，寒热并调，降阳和阴，以治寒热互结，肠胃不和之证，均是寒热并用的范例。寒热并用，各归其治，能起到寒热并除的目的。

对寒热（阴阳）格拒的复杂病证，又当采用寒热并用，反佐之法治之。张介宾云：“反佐者，谓药同于病而顺其性也。则以热治寒，而寒拒热，则反佐以寒而入之；以寒治热，而热拒寒，则反佐以热而入之。”叶天士亦云：“若热极用寒药逆治，则格拒而反甚，故少加热药为引导，使无格拒，直入病所；用热药治寒病，少加寒药，以顺病气，而无格拒。”张仲景《伤寒论》白通加猪胆汁汤，主治少阴病，利不止，厥逆无脉，干呕而烦，阴寒内盛，虚阳被逼于上，阳欲上散，阴欲下脱，阴阳寒热格拒的戴阳证。方中以葱白、干姜、附子温热药回阳通脉为主，佐入人尿、猪胆汁寒凉药滋阴和阳，引阳入阴，庶可避免再生格拒，从而达到破阴回阳救逆的目的。足见寒热并用佐治之法，是治疗寒热错杂、阴阳格拒的复杂病证行之有效的方法。此外，寒药热服，热药冷服，是借热以行寒，借寒以行热，乃为寒热反佐变通之妙用。

变化

药物的四性虽经《神农本草经》标定，也不是固定不变的，而是随着临床实践的发展，对药物功效主治认识的不断变化而变化的，有一个逐步确立的过程。如芫花《神农本草经》谓其性“辛、温”，纵观其所主诸证，皆以湿热痰水为患，与甘遂、大戟常相同用之，效用雷同，故《名医别录》谓“微温”，李当之改为“大寒”，张寿颐认为“李当之之说为允”。并认为“《神农本草经》所称辛温，恐为后世羼杂之句”。《中国药典》（1995年版）载芫花“苦、辛，寒”。可见对药物四性的厘定，总是以药物功能主治为依据，随其变化而变化的。

配伍也可影响药性的变化，在复方配伍用药时药性可随其主次地位、剂量配比、主治病证的不同而发生变化。如麻黄辛温，功能发散风寒，宣肺平喘，主治风寒喘咳，若配伍大剂量的石膏同用，其辛温之性受到抑制，“去性存用”，仅起着宣肺平喘的作用，与主药清肺泄火的石膏相合，共成清泄肺热，宣肺平喘之效，便为主治肺热喘咳的良药了。再如黄连与吴茱萸同用，黄连六倍于吴茱萸，吴茱萸的温热之性便被黄连寒凉之性所抑制，而止痛、止呕的作用与黄连清胃泄火的功效协同奏效，共治胃热呕吐腹痛之证。

炮制也可影响药性的变化。如甘草生用药性甘平偏凉，长于清热解毒，主治疮疡肿毒，若蜜制甘平，药性则甘平偏热，长于补中益气，主治脾胃之虚。又如天南星辛温燥热，长于燥湿化痰，息风止痉，经牛胆汁制后称胆南星，而变为药性凉润，清化热痰，息风定惊之品。

现代研究

中药寒热温凉四性理论数千年来一直指导着临床，以现代科学方法揭示其机理有着深远的意义。管竞环等通过对120味植物类中药无机元素含量的检测、分析，测得42种无机元素含量的均值，建立了元素区间R表，并以此比较出不同药物中每种元素含量的高低。再以药物元素含量与均值线的偏移程度（F值）定性与传统药性比较，而判别每味中药的药性。结果120味药物中，符合者为75味，占62.5%；不符合者为45味，占37.5%。从而论证了“药物中各种无机元素含量水平，是决定植物类中药四性的主要因素之一”的假说 ^［2］ 。他们又通过检测105味植物类中药的42种微量元素含量，发现所有中药内均含有La ³⁺ 、Nd ³⁺ 、Sm ³⁺ 等15种稀土元素，且含量极微。经挑选典型温热药和典型寒凉药，并运用判别分析建立了药性阴阳判别函数方程，方程的外推判别符合率达75.2%。从中发现，15种稀土元素的含量分布水平与中药的药性阴阳之间呈密切的相关关系，即中药内稀土元素含量水平的升高和降低，伴随着药性寒凉和温热两种不同属性的消长与转化过程。在一定限度内，随着药物中稀土元素含量水平的逐步提高，药性随之由阴转阳；反之，随着药物中稀土元素含量水平的逐步下降，药性随之由阳转阴；当超过上限时，药性又逐渐由阳转阴；当超出下限时，药性又逐渐由阴转阳。这与中医阴阳学说中的“重阴必阳，重阳必阴”的定性概括不谋而合 ^［3］ 。

具有寒热温凉不同药性的药物，引起机体机能哪些方面的变化，始得以恢复或重建脏腑的正常功能，纠正各种偏亢偏低的病理现象，是目前对药性理论探索的一个重要方面。已经发现，中药药性之寒凉或温热涉及机体活动的许多方面，如自主神经系统的功能状态；内分泌腺如肾上腺、甲状腺的功能水平；机体代谢及Na ⁺ 、K ⁺ -ATP酶活性；中枢神经系统的功能状态；寒凉药还与抗菌、抗病毒、抗癌、解热等作用有关。分述如下：

（1）四性与自主神经系统和内分泌功能的关系：

在临床研究工作中，对寒证和热证患者进行观察分析时，发现热证患者大多有交感-肾上腺系统功能偏亢的表现，寒证患者则多表现为交感-肾上腺功能偏低。这类患者分别用寒凉药和温热药为主的方剂治疗后，观察到寒凉药除使热证患者的热象减退外，并能使其心率、体温及尿内儿茶酚胺、17-羟皮质类固醇排出量等项指标降低。而温热药除使寒热患者的寒象缓解外，也能使患者的上述反映自主神经功能活动的各项生理、生化指标提高 ^［4］ 。实验室研究工作也发现，由知母、石膏、黄柏、龙胆草等组成的各种寒凉药复方，连续灌服大鼠数周，可以不同程度地使之心率减慢，尿中肾上腺素、去甲肾上腺素排出量减少，血中和肾上腺内参与合成儿茶酚胺的多巴胺-β-羟化酶活性降低，并可使尿中17-羟皮质类固醇排出量减少、耗氧量降低；由附子、肉桂、干姜等组成的温热药复方给大鼠连续灌服，则使之心率加快，尿内肾上腺素、去甲肾上腺素和17-羟皮质类固醇排出量增高，耗氧量明显增加 ^［5］ 。这些结果均说明寒凉药可抑制儿茶酚胺类物质合成，降低交感神经活性，并对肾上腺皮质功能、代谢功能有抑制作用。而温热药对交感神经、肾上腺髓质、皮质功能，代谢功能等有一定增强作用。进一步实验结果表明，长期给寒凉药的动物肾上腺皮质、卵巢黄体等内分泌腺释放功能受抑制，对刺激反应迟缓。长期给温热药的动物反应虽接近对照组，但温热药有调整肾上腺皮质反应速度的作用，使延迟反应加快 ^［6］ 。另外，通过对114种有效抗高血压中药的筛选，发现寒性药在有效药物中占77.3%，而寒性药的有效率也占58.21%。因此认为，寒性中药中约有60%～70%对降低动物血压的有效率是很高的 ^［7］ 。

具有抗甲状腺肿作用的药物如海藻、昆布、黄药子、柳叶等药性都属寒凉。一般认为这些中药内含有大量碘，可抑制TSH的分泌，大剂量时对甲状腺激素的合成和释放也有抑制作用。近年来又发现，长期喂饲寒性药而致的寒证动物模型，脑内存在某种物质可使垂体中TSH含量下降 ^［8］ 。寒性药物知母、石膏、黄柏等可使催化儿茶酚胺生物合成的重要酶——多巴胺β羟化酶（DβH）的活性降低，减少体内儿茶酚胺生成；反之，热性药物如附子、肉桂、干姜等则使DβH的活性增强，从而促进体内儿茶酚胺合成 ^［9］ 。

国外报道许多热性药物如附子、乌头、细辛、吴茱萸、川椒、高良姜、丁香等均含有去甲乌药碱 ^［10］ ，后者已被证明是β受体激动剂，具有加强心肌收缩力，加快心率，促进脂肪、糖代谢等一系列活性。故而有人提出去甲乌药碱可能是温热药物的共同物质基础 ^［11］ 。还有实验表明： 10种温里药对兔和豚鼠离体肠管的作用可分为兴奋（附子、高良姜、桂皮、小茴香及小剂量吴茱萸、花椒）、抑制（干姜、丁香、荜澄茄、白胡椒及大剂量吴茱萸、花椒）两类。前者除小茴香外，均能对抗阿托品作用；除花椒、桂皮外，均能对抗六羟季铵的作用；后者则均能对抗烟碱、毒扁豆碱、乙酰胆碱和组胺的作用。对于小鼠酒石酸锑钾扭体法和热板法，除5g/kg干姜无延迟痛觉反应作用外，20g/kg干姜和其余各组（5g/kg，20g/kg）均显示显著延长痛觉反应时间的作用。因此认为：温里药可能具有广义的镇痛作用，其镇痛作用无疑加强了调节胃肠平滑肌活动所产生的抗脘腹冷痛效应 ^［12］ 。

（2）四性与代谢功能的关系：

早在20世纪60年代已有报道说明，寒证、热证患者的代谢功能有很大变化，寒证患者基础代谢率偏低，而热证患者基础代谢率则常偏高 ^［13］ 。近年的实验研究发现，用热性药附子、肉桂、干姜等组成的复方，麻黄附子细辛汤以及麻黄、桂枝、干姜、肉桂等均能提高实验动物大鼠、小鼠的耗氧量；而寒凉药如生石膏、龙胆草、知母、黄柏所组成的复方则明显降低大鼠耗氧量 ^［5］ 。热性方药四逆汤增加大鼠饮水量，代谢也升高；寒药黄连解毒汤则使大鼠肛温降低，在寒冷环境中仍使其体温下降 ^［14］ 。温热药附子能延迟寒冷环境中小鸡、大鼠的死亡时间和延缓体温下降 ^［6］ ；助阳药鹿茸则能明显提高实验动物的基础代谢，提高耗氧量 ^［15］ 。六个健康志愿者注射硫酸麻黄碱50mg后，代谢率平均较注射前增加14.2% ^［16］ 。用羟基脲制造的阳虚动物模型，能量代谢低下，温热药淫羊藿、肉苁蓉合剂可使之纠正；电镜观察发现，淫羊藿可使氢化可的松阳虚模型动物的线粒体病理变化改善。人参、当归、黄芪等药性温和微温，可促进蛋白质和核酸合成，增加耗能 ^［17］ 。

已有运用代谢产物燃烧焓的数学模型，研究不同药性中药对机体能量代谢产生的变化。此数学模型运用数显热量计测量中药提取物、饲料及服药前后大鼠代谢产物的燃烧焓，计算并分析不同药性中药经大鼠体内代谢产物燃烧焓的变化，不仅能反映不同药性中药引起机体的寒、热、温、凉的变化，还能定量表达中药四性的大小 ^［18］ 。从另一个角度证明了中药四性理论的科学性。

（3）四性与Na ⁺ 、K ⁺ -ATP酶活性的关系：

寒凉药知母、黄连、黄柏、大黄、栀子等都能抑制Na ⁺ 、K ⁺ -ATP酶的活性 ^{［19，20］} 。已经证明知母所含主要皂苷元——菝葜皂苷元（知母皂苷元）是一个典型的Na ⁺ 、K ⁺ -ATP酶抑制剂，它对提纯的兔肾Na ⁺ 、K ⁺ -ATP酶有极明显的抑制作用，其活性同专一性Na ⁺ 、K ⁺ -ATP酶抑制剂乌苯苷相比，二者在2×10mol/L时抑制程度相近 ^［19］ 。以甲状腺素诱导小鼠肝脏Na ⁺ 、K ⁺ -ATP酶增量，知母皂苷和皂苷元可抑制这些小鼠肝脏的过高耗氧率，使之接近正常小鼠水平。大鼠整体实验也表明，知母皂苷元25mg/只灌胃可完全抑制因同时灌胃甲状腺素引起的肝、肾和小肠黏膜中Na ⁺ 、K ⁺ -ATP酶的活性升高 ^［21］ 。而在大鼠持续使用地塞米松一段时间后，出现了明显的“耗竭”现象，此现象与临床上阳虚表现极为相似，测定其Na ⁺ 、K ⁺ -ATP酶活性可发现明显低于正常对照组，而淫羊藿与地塞米松合用，可使Na ⁺ 、K ⁺ -ATP酶活性回升到正常对照组水平 ^［22］ 。

（4）四性与中枢神经系统功能的关系：

四性影响中枢神经递质的含量。将雌性大鼠分为对照、寒凉药和温热药三组，分别给予生理盐水、寒凉药和温热药复方水煎剂一次灌胃，然后分别在第3、5、10、20、30日处死，测定鼠脑中枢神经递质的含量。结果表明，温热药在用药的10～20日后，NE和DA的含量逐渐增多，并维持在高水平，其作用较缓慢而持久，且5-HIAA的含量增多，但5-HT的含量变化不大，推测温热药对5-HT的合成和降解有促进作用（5-HIAA是5-HT的代谢产物，其含量多少可以反映出5-HT的降解速度）。寒凉药在用药的第3日即使5-HT含量明显增多，表明其促进5-HT合成的作用又快又强 ^［23］ 。许多寒凉药如平肝息风药羚羊角、钩藤，芳香开窍药牛黄、冰片等多有镇静、抗惊厥等中枢抑制作用。清热药中的栀子、黄芩、丹皮、赤芍等凉性药也表现有镇静作用。而温热药如辛温解表药麻黄，苦温祛风湿药天仙藤、独活、五加皮、伸筋草等大多兴奋中枢。实验表明，给大鼠分别灌服龙胆草、黄连、黄柏、金银花、连翘、生石膏复方制剂和附子、干姜、肉桂复方制剂造成寒证和热证动物模型。给予电刺激后，观察到寒证大鼠痛阈和惊厥阈值升高，热证大鼠痛阈和惊厥阈值均降低。表明寒凉药使动物中枢处于抑制增强状态，而温热药则使动物中枢处于兴奋增强状态。另有实验证明，给中枢抑制药戊巴比妥钠后，虚寒大鼠痛觉消失较快而恢复慢，虚热大鼠痛觉消失慢。对戊巴比妥钠引起大鼠后肢麻痹的恢复，虚寒大鼠也明显慢于虚热大鼠和对照组，三组中虚热大鼠恢复得最快。再次说明长期给寒凉药后大鼠中枢处于抑制状态，中枢抑制剂戊巴比妥钠使其抑制加深。长期给温热药后大鼠中枢兴奋状态占优势，可对抗中枢抑制剂的作用，故抑制作用出现缓慢，且维持短暂。

（5）寒凉药与抗感染及抗癌作用的关系：

许多中药，特别是清热解毒药、清热燥湿药、辛凉解表药药性多属寒凉，是中医广泛应用治疗温热病的药物，其中许多药都有一定的抗感染疗效，能用于治疗细菌、病毒等病原体引起的急性感染。如黄连、黄芩、黄柏、鱼腥草、板蓝根、玄参、青蒿、金银花、连翘、秦皮、白头翁、马齿苋、菊花、柴胡、牛蒡子等除有不同程度的抗菌、抗病毒、抗真菌作用外，还分别具有抗毒素、抗炎等与抗感染有关的多种药理作用，能消除病原微生物对中枢的致热影响，使过高的体温下降，产热减少。另有一些寒凉药如柴胡、牛黄、羚羊角等具有解热作用，使过高的体温下降，散热增加，产热减少。而其中许多药物如黄连、穿心莲、鱼腥草、大青叶、野菊花、广豆根、白花蛇舌草、黄芩等还有提高机体免疫功能的作用。而有些药物如白花蛇舌草、穿心莲内酯体外无明显抗菌、抗病毒效果，但临床用于治疗感染性疾病有效。提示药物对免疫功能的促进作用，提高机体的防卫功能，可能是取得临床疗效的重要机理之一，与中医传统理论扶正祛邪的观点相符 ^［6，17］ 。在抗肿瘤的实验研究中发现，对肿瘤细胞有抑制活性的大部分是寒凉药。已证明有抗肿瘤作用的寒凉药如山慈菇、山豆根、白花蛇舌草、大黄、青黛、苦参等。

此外，部分寒凉药能提高大鼠的痛阈，有一定镇痛活性；而温热药对免疫功能有不同程度的增强或调节作用 ^［24］ 。

结合以上各点，有人提出寒、热、温、凉四气最本质的属性是对体内产热过程的影响，温热药增加热生成，寒凉药减少热生成 ^［16］ 。

四气实验研究的工作刚刚开始，目前在方法学上尚无较成熟的经验可循，缺少可为各家公认的实验方法和进行判断的客观指标；中药四气的本质在于其本身所具有的化学物质，但四气究竟是该药所含多种成分的综合表现，还是一种单体的特性，至今尚无定论 ^［25］ ；部分寒凉药或温热药所含哪些成分或者是哪些化合物类型呈寒（凉）性或热（温）性作用，尚无法判定；不同文献的四气记载多有出入，实验研究常缺乏相对一致的理论依据；化学和药理学实验研究同药性理论的联系缺乏可以遵循的规律，结论难免存在局限性；四性各自都是独立药性，在理论上，各有其独立的、专属的功能特点，但在具体药物上，四气从来不是独立存在的，而是与五味、归经等药性共同存在，且互为依存，因此更增加了研究工作的复杂性 ^［26］ 。

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（高学敏　胡素敏）

第二节 五味

概念

五味，是指药物有酸、苦、甘、辛、咸五种不同味道。此外，一些药物还具有淡味或涩味，实际上不止五种，但古代医家认为涩为酸味之变味，其作用与酸味相同，而淡为甘之余味，可附于甘中，故仍称五味。五味不同，因而具有不同的治疗作用，五味理论揭示了药物组分不同药效不同的客观规律，是阐明中药作用机理，指导临床用药的理论依据之一。

渊源

五味早在春秋战国时期就以饮食调养理论出现了，如《吕氏春秋》云：“调和之事，必以甘、酸、苦、辛、咸，先后多少，其齐甚微，皆有自起，……甘而不哝，酸而不酷，咸而不减，辛而不烈，淡而不薄，肥而不腴。”并对五味宜忌，过食五味所产生不良后果进行了论述。与此同时，通过长期实践观察，人们发现食物味道不同，对机体脏腑经络所产生的生理效应不同，药食同源，许多药物自身又是食物，由饮食的“味效”关系，联想、推理到药物也应同样存在“味效”关系，因此发现药味不同，治疗作用不同，药物五味与药效之间存在着客观的联系与内在规律。如《周礼·天官·冢宰》云：“凡药以酸养骨，以辛养筋，以咸养脉，以苦养气，以甘养肉，以滑养窍。”这是对药物五味功效的最早概括。五味作为药性理论最早见于《内经》、《神农本草经》。《内经》运用阴阳五行、脏腑经络、天人合一等理论，对药性五味学说进行了全面探讨。如《素问·阴阳应象大论》指出：“阳为气，阴为味”，“木生酸，火生苦，土生甘，金生辛，水生咸。”又云：“酸生肝，苦生心，甘生脾，辛生肺，咸生骨。”对五味的生成、五味与五脏、五味的阴阳属性进行了论述。此外，对五味的作用、五味的应用及五味与归经、与升降浮沉的关系都作了系统的阐述，为五味理论的产生奠定了理论基础。《神农本草经·序例》中最早明确指出：“药有酸、咸、甘、苦、辛五味”，还以五味配合四气，标明每种药物的药性特征，开创了先标明药性，后论述效用的本草编写先例，使五味学说与临床用药紧密结合起来并日趋成熟。汉唐以来五味理论的应用与发展似乎主要在医家，而本草家则较多注意寒热温凉四气。如陶弘景在《本草经集注》中说：“其甘、苦之味可略，有毒、无毒易知，唯冷、热须明。”这一观点一直持续到宋代。金人成无己在《注解伤寒论》、《伤寒明理论》中首先广泛运用五味理论阐释经方配伍用药机理，继之刘完素、李东垣、王好古、朱丹溪等在五味用药理论发展上各有建树，“甘温除大热”理论的创立以及归经、引经、气味阴阳、升降浮沉等药性理论都是在五味理论基础上逐步形成的，对后世医药的发展产生了巨大的推动作用。明、清以来，随着温病学派的诞生，围绕药味运用、治法、治则的发展，使五味理论又进入了一个新阶段，并日趋完备。

产生

药物五味是怎样产生的呢？首先，是通过口尝，即用人的感觉器辨别出来的，是药物真实味道的反映。《淮南子·修务训》中记载，神农“尝百草之滋味，水泉之甘苦，令民知所避就”，皇甫谧《针灸甲乙经》序说：“上古神农，始尝草木而知百药，”张介宾云：“余少年时，每将用药，必逐件细尝，即得其理，所益无限。”贾九如在《药品化义》中说：“有不能嚼其味者，须煎汁尝之。”石寿棠在《医原》中亦云：“独是草木受气多偏，味难纯一……但须亲尝，方能不误。”可见自神农始，口尝辨药，区分五味是一脉相承的，这是五味学说形成的一个侧面。然而和四气一样，五味更重要的是通过长期的临床实践观察，不同味道的药物作用于人体，产生了不同的反应，获得了不同的治疗效果，从而归纳总结出五味用药理论。也就是说，五味不仅仅是药物味道的真实反映，更重要的是对药物作用的高度概括。自五味作为归纳药物作用的理论出现后，五味的“味”也就超出了味觉的范围，而主要是建立在功效的基础之上了。因此，本草书籍的记载中有时出现与实际口尝味道不相符的地方。如山药，《神农本草经》谓其味甘，历代本草因之，《中国药典》载山药于“性状”中谓其味淡、微酸，于“性味”项下仍称其甘，这显然根据山药有补脾养胃的功效而提出味甘的，而山药的真实滋味淡而微酸便被舍去了。由此可见，药物滋味，即本味天成，不会改变，但是药味可以改变，即随人们对其功能、药效认识的变化而改变。也就是说药味的产生或者药味的确认的依据，口尝的感觉只是次要的、从属的因素，而药物的作用则是主要的、决定性的因素。总之，五味的含义既代表了药物味道的“味”，又包含药物作用的味，而后者构成了五味理论的主要内容。

属性

五味和四气一样，也有阴阳五行的属性。如《素问·至真要大论》谓：“辛甘发散为阳，酸苦涌泄为阴，咸味涌泄为阴，淡味渗泄为阳。”即辛、甘、淡属阳；酸、苦、咸属阴。《尚书·洪范》谓：“酸味属木、苦味属火、甘味属土、辛味属金、咸味属水。”配属五行的五味之间也存在着生克制化的关系，如《素问·阴阳应象大论》谓：“木生酸……辛胜酸……火生苦……咸胜苦……土生甘……酸胜甘……金生辛……苦胜辛……水生咸……甘胜咸。”掌握五味的阴阳、五行属性及五味间生克关系，对指导临床用药是有一定裨益的。

作用

《素问·脏气法时论》指出：“辛散、酸收、甘缓、苦坚、咸软。”这是对五味作用的最早概括，后世不断补充，如汪昂《本草备要》药性总义谓：“凡药酸者能涩能收，苦者能泻能燥能坚，甘者能补能和能缓，辛者能散能润能行，咸者能下能软坚，淡者能利窍能渗泄，此五味之用也。”使五味功效日臻完善。现据前人论述，结合临床实践，将五味所代表药物的作用分述如下。

辛：“能散能行”，即有发散、行气、行血的作用。解表药、行气药、行血药（即活血药），多具有辛味。因此，辛味药多用治表证及气血阻滞的病证。如紫苏、荆芥味辛，发散解表，用治外感表证；木香、沉香味辛，行气消胀，用治气滞胀痛；川芎、红花味辛，行血化瘀，用治瘀血肿痛。此外，《素问·脏气法时论》曰：“肾苦燥，急食辛以润之，开腠理，致津液，通气也。”提出“辛以润之”，即辛润的作用。《素问玄机原病式》指出：“辛热之药，能开发肠胃郁结，使气液宣通，流湿润燥，气和而已”，张景岳解释说：“肾为水脏，藏精者也，阴病者苦燥，故宜食辛以润之。盖能开腠理致津液者，以辛能通气，水中有真气，唯辛能达之，气至水亦至，故可以润肾之燥。”足见辛以润之，不是辛味药直接通过滋阴养血生津达到润燥目的，而是辛味药通过自身调畅气机，宣通发散的功效，使肺卫宣发，腠理开通，气机调畅，气化正常，水津四布，营血畅通，达到燥证自行缓解的目的。又《医学读书记》提出“辛能散结”，即辛味药尚有消散结块肿物的作用，如夏枯草治瘰疬瘿瘤、半夏治梅核气症、蜈蚣治结核痈疽，皆具辛味。《珍珠囊药性补遗》还提出“辛能通窍”，是指辛味药辛能行散，通关启闭，尚有通窍止痛、开窍醒神的作用，如细辛、白芷、苍耳子宣通鼻窍，治疗鼻渊头痛，猪牙皂、麝香、冰片开窍醒神，治疗窍闭神昏，都具有辛味。然具有通窍作用的辛味药同时也多具有芳香气味，芳香药也常有开窍作用，故常辛香并论称“辛香通窍”。

甘：“能补能和能缓”，即有补益、和中、调和药性和缓急止痛的作用。一般来讲，滋养补虚，调和中焦，调和药性及制止疼痛的药物多具有甘味。甘味药多用治正气虚弱、脾胃失和、身体诸痛等证以及调和药性等方面，如人参补气、鹿茸补阳、熟地补血、麦冬补阴，用治虚证；麦芽、神曲健脾开胃，消食和中，用治脾胃失和，饮食停滞；蜂蜜、饴糖益气健脾，缓急止痛，用治脾胃虚弱，脘腹疼痛；甘草能调和药性，复方用药，有和百药之功，皆具甘味。此外，《褚氏遗书》云：“甘以解毒”，即甘味药有解毒的功效，可用于药食中毒，如金银花、绿豆、甘草、大豆等，亦为甘味。某些甘味药尚有利水渗湿的作用，但多与淡味相联，《注解伤寒论》云：“茯苓味甘而淡，因以渗泄。”《重订广温热论》则曰：“甘淡泄热化湿”，足见利水渗湿为甘、淡两味共有的功效，均可用于水肿胀满。如茯苓、猪苓、薏苡仁等，都是“甘淡渗泄”的代表药物。

酸：“能收能涩”，即具有收敛、固涩的作用，固表止汗、敛肺止咳、涩肠止泻、固精缩尿、固崩止带的药物多具有酸味。酸味药多用治体虚多汗、肺虚久咳、久泻肠滑、遗精滑精、遗尿尿频、崩带不止等。如五味子固表止汗，治体虚多汗；乌梅敛肺止咳，治肺虚久咳；五倍子涩肠止泻，治久泻肠滑；山茱萸涩精止遗，治遗精滑泄；赤石脂固崩止带，治崩带不止等。此外，《素问·脏气法时论》曰：“肝苦急，以甘缓之，以酸补之”，《金匮要略心典》：“夫肝之病，补用酸”，指出酸味药还有补肝的作用，用治肝虚证。如酸枣仁味酸，滋补肝血，宁心安神，用治心肝血虚，心神不安；白芍味酸，养血敛阴，柔肝平肝，用治血虚挛痛，肝阳眩晕。又酸味药尚能敛阴生津，促进津液化生，即有酸能生津的作用。如乌梅味酸，酸能生津，用治内热消渴；五味子味酸，生津止渴，用治内热消渴，津伤口渴；木瓜味酸，生津止渴，用治胃津不足、舌干口渴等。

苦：“能泄能燥能坚”，即具有清泄火热、泄降气逆、通泄大便、破泄结聚、燥湿、坚阴等作用。其中破泄结聚包括有破气散结、破血消癥的不同，燥湿又有苦温燥湿、苦寒燥湿的区分，所谓坚阴即泻火存阴，火退阴足之意。清热泄火、降逆止呕止呃、通利大便、破气散结、破血消癥、苦温燥湿、苦寒燥湿、泻火存阴药多具苦味。苦味药多用治热证、火证、喘咳、呕吐、呃逆、便秘、气结、癥瘕、寒湿、湿热、阴虚火旺等。如黄芩、栀子清热泻火，用治热病烦热；杏仁、葶苈子降气平喘，用治气逆喘咳；半夏、陈皮降逆止呕，用治胃逆呕吐；沉香、柿蒂降逆止呃，用治气逆呃逆；大黄、芦荟泻热通便，用治热结便秘；枳实、青皮破气消痞，用治气结痞满；水蛭、虻虫破血消癥，用治瘀血癥瘕；苍术、厚朴苦温燥湿，用治寒湿阻滞；龙胆草、黄连苦寒燥湿，用于湿热互结；知母、黄柏泻火存阴，用治阴虚火旺等证。

咸：“能下、能软”，即具有泻下通便，软坚散结的作用。泻下或润下通便及软化坚硬、消散结块的药物多具有咸味。咸味药多用治大便燥结、瘰疬瘿瘤、癥瘕痞块等。如芒硝泻热通便，润下燥结，用治实热积滞，大便燥结；海藻、昆布软坚散结，化痰消肿，用治痰气互结，瘰疬瘿瘤； 虫、水蛭软坚散结，破血消癥，用治气血凝聚、癥瘕痞块等证。此外，《素问·宣明五气》还有“咸走血”之说，肾属水，咸入肾，心属火而主血，咸走血即水胜火之意，也就是说有些咸味药还能入血分，有清热凉血解毒的作用。如玄参、水牛角、大青叶、青黛、白薇等均能入血分，有清营凉血，解毒消斑之功，同可用治热入营血、斑疹吐衄等，都是咸味药。《素问·至真要大论》又云：“五味入胃，各归所喜……咸先入肾。”故不少入肾经的咸味药如鹿茸、紫河车、海狗肾、蛤蚧、肉苁蓉等，都具有补肾壮阳，益精生血的功效。同时为了引药入肾经，增强补肾作用，如知母、黄柏、杜仲、补骨脂、巴戟天等药用盐水炮制就是这个意思。

淡：“能渗、能利，”即渗湿利小便的作用，故有些利水渗湿药具有淡味。淡味药多用治水肿、脚气、小便不利之证。如薏苡仁、茯苓、猪苓、通草、灯心草等都有良好的渗湿利水的作用，广以用治水肿胀满、脚气浮肿、湿盛泄泻等，都是淡味药。由于《神农本草经》未提淡味，后世医家指出：土本无味，无味即淡，稼穑为甘，李时珍主张“淡附于甘”，故多数淡味药，都以甘淡并列，标记药性，所以只言五味，不言六味。

涩：与酸味药“能收能涩”作用相似，具有收敛固涩的作用。多用治虚汗、泄泻、遗精、出血等证。如制首乌于滋补肝肾之中兼能收敛涩精，固崩止带，用治肝肾不足，遗精崩带；芡实、莲子健脾涩肠，固精止遗，用治脾虚久泻，遗精滑精；乌贼骨收敛止血，固精止带，用治肺胃出血、遗精带下等，都是涩味药。故本草文献多以酸味代表涩味功效，或与酸味并列，标明药性。如五味子、乌梅、诃子、罂粟壳、五倍子、赤石脂等都是酸涩并列的代表药。

气味合参

《神农本草经·序例》云：“药有酸咸甘苦辛五味，又有寒热温凉四气。”这是对药性基本理论四气五味的最早概括，并在论述药物功效时，首先标明“气”和“味”，可见气和味是药物性能的重要标志之一，后世本草基本沿袭了这一做法，并引起了历代医家高度重视。如李东垣《用药心法》曰：“凡药之所用者，皆以气、味为主。”缪希雍谓：“物有味必有气，有气斯有性。”均强调了气味理论对指导临床用药的重要性。张元素云：“凡同气之物必有诸味，同味之物必有诸气，互相气味，各有厚薄，性用不等……若用其味，必明其气可否，用其气，必明其味之所宜。”说明每一种药物都具有性和味，性与味从不同角度说明药物的性，性味的不同配合，形成了药物千差万别的不同作用，只有性味结合，相互参照，才能准确地识别药物作用异同，更好地指导临床用药。

（1）气味相同，作用相近：

同类药物大都如此，如辛温的药物多具有发散风寒的作用，如麻黄、桂枝、细辛；苦寒的药物多具有清热燥湿，泻火解毒的作用，如黄芩、黄连、黄柏；甘寒的药物多具有养阴生津，润燥止渴的作用，如天冬、麦冬、石斛等。应当指出，有时气味相同，又有主次之分，如黄芪甘温，偏于甘以补气，锁阳甘温，偏于温以助阳。

（2）气味不同，作用各异：

气味不同，类别不同，药物作用也各不相同，如大黄味苦性寒其性泄降，功能泻热通便，活血逐瘀；赤石脂酸涩性温，其性收敛，功能涩肠止泻，收敛止血。即使气同味异或味同气异者，其所代表的药物作用也各不相同。如麻黄、杏仁、大枣、乌梅、肉苁蓉虽同属温性，由于五味的不同，则麻黄辛温散寒解表，杏仁苦温下气止咳，大枣甘温补脾益气，乌梅酸温敛肺涩肠，肉苁蓉咸温补肾助阳；再如桂枝、薄荷、附子、石膏均为辛味，因四气不同，又有桂枝辛温解表散寒、薄荷辛凉疏散风热、附子辛热补火助阳、石膏辛寒清热降火等不同作用。

（3）一药数味，效用扩大：

至于一药兼有数味，则标志其治疗范围的扩大。如当归辛、甘，性温，甘以补血疗虚、辛以行气活血润燥、温可祛寒止痛，故有补血活血、行气散寒、调经止痛、润肠通便的功效，适用于血虚萎黄、月经不调、产后腹痛、虚寒胃痛、瘀血心痛、跌仆伤痛、寒湿痹痛、痈疽肿痛及大便燥结等。又五味子，五味俱备，酸咸为多，酸涩收敛生津、咸能滋肾补阴、甘以益气、辛以润之，故有敛肺滋肾、生津敛汗、涩精止泻、宁心安神的功效，广泛用治久喘虚喘、自汗盗汗、津伤口渴、内热消渴、遗精滑精、久泻不止、心悸怔忡、失眠多梦等。

（4）配伍用药，气味取舍：

一般临床用药是既用其气，又用其味，但有时在配伍其他药物复方用药时，就可能出现或用其气，或用其味的不同情况。如升麻辛甘微寒，功能发表透疹，升举阳气，清热解毒；与葛根同用治麻疹不透时，则取其味辛以解表透疹；如与黄芪同用治中气下陷时，则取其味甘升举阳气；如与黄连同用治胃火牙痛时，则取其性寒以清热降火。此即王好古《汤液本草》所谓“药之辛、甘、酸、苦、咸，味也，寒、热、温、凉，气也。味则五，气则四，五味之中，每一味各有四气，有使气者，有使味者，有气味俱使者……所用不一也”。由此可见，药物的气味所表示的药物作用以及气味配合的规律是比较复杂的，因此，既要熟悉四气五味的一般规律，又要掌握每味药物气味的特殊治疗作用以及气味配合规律，这样才能很好地掌握药性，指导好临床用药。

现代研究

一般来说，中药治病应是通过药物中所含化学成分起作用。许多学者经过研究认为五味均有其物质基础，且与其所含化学成分有密切关系。分述如下：

辛：据统计辛味药含挥发油成分最多，其次是苷类和生物碱，此外有的还含氨基酸、有机酸成分 ^［1，2］ 。其中挥发油及苷类成分的刺激性辛辣味，是构成辛味药味感的物质基础之一 ^［3］ 。当然，有些药物的味是临床功效的归类，而不完全是味觉方面的真实感受，所以并非所有的辛味药经口尝都有辛辣味。近年的药理研究表明：辛味药的发散解表作用，主要表现在解热、抗菌、抗病毒及协助发汗四个方面。如柴胡皂苷对伤寒及副伤寒混合疫苗引起的发热大鼠及正常大鼠有解热和降温作用。体外实验证明柴胡、桂枝、紫苏、防风、薄荷、桑叶等对多种细菌，如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、伤寒杆菌、结核杆菌以及某些致病性真菌分别有一定的抑制作用；麻黄、桂枝、柴胡、紫苏、菊花等对流感病毒有一定的抑制作用。麻黄水煎液、麻黄挥发油、麻黄碱、麻黄水溶性提取物及其复方（麻黄汤、桂枝汤）等，皆能促使实验动物发汗，其发汗作用与中枢状态和外周神经有关；生姜的挥发油、姜酚及姜烯酚则能使血管扩张，改善血液循环而协助发汗；桂枝也因能扩张末梢血管，促进体表的血液循环而加强麻黄的发汗作用 ^［1，4］ 。

辛味药的行气作用主要表现在对消化道功能的调节方面，通过兴奋或抑制，使失调的胃肠运动恢复正常。具有理气作用的辛味药如陈皮、青皮、枳实、佛手、厚朴、木香、香附、沉香、乌药等均含有挥发油成分，多数具有松弛胃肠平滑肌的解痉作用，可降低实验动物离体肠管的紧张性，使收缩幅度减小，节律减慢，并能对抗多种肠肌兴奋剂引起的肠肌痉挛性收缩，如陈皮、青皮、枳实、枳壳、香附、木香、乌药、厚朴等。部分药物能兴奋胃肠平滑肌，增强胃肠运动，如枳实、枳壳、乌药对在体肠肌或胃瘘、肠瘘能使运动节律增加，收缩增强，张力加大；大腹皮煎剂可提高离体肠肌的紧缩性；由台乌药与广木香组成的排气汤静注于麻醉犬，可使肠蠕动加速，收缩增强。

辛味药的活血作用，主要表现在对血液循环系统的作用方面。常用的活血化瘀药物中，辛味药占一半以上，除含挥发油外，主含生物碱和苷类。如川芎注射液，川芎水煮酒沉剂、川芎生物碱及其酸性部分，都具有扩张冠状动脉、增加冠脉血流量及心肌营养血流量、降低心肌耗氧量、增加脑及肢体血流量、降低外周阻力以及抑制血小板聚集、抗血栓形成等作用；红花所含红花苷、红花油则有调节子宫、扩张冠状动脉、降压、降血脂等作用。均体现了辛以活血化瘀的功效 ^［1，4］ 。

甘：对61种常用补益药进行统计归纳，发现其中味甘的药物43种，约占70%。这类药物大部分都含有机体代谢所需要的营养物质，如糖类、氨基酸、蛋白质、脂肪及其他活性成分。如黄芪主要含蔗糖、葡萄糖醛酸、氨基酸、叶酸等成分，有强心利尿、降压、保肝、抑菌、增强体液免疫功能、抗衰老等作用，充分体现了甘以补虚的功效；甘草含甘草甜素及多种黄酮成分，有类似肾上腺皮质样作用，并能解毒、吸附胃酸并减少其分泌、保护消化道溃疡及镇痛、抗惊厥、抑菌等，体现了甘以补虚、缓和止痛、调和脾胃、解毒等作用 ^［1，5］ 。

酸：酸味药数量较少，但其性味与化学成分间仍有一定的对应关系。酸味药所含化学成分大体可分为三类：一是含酸根部分，是酸味药的共同成分，也是酸味的物质基础；二是含鞣质成分，鞣质味涩，是涩味的味感来源；三是含生物碱、挥发油及苷类成分。单纯的酸味药均含丰富的酸性成分，有的药物如山茱萸、五味子尚含一定量的鞣质，但由于其酸性成分含量高而掩盖了涩味。味酸涩的药物如五倍子、金樱子、石榴皮、诃子既含有机酸类物质，又含有含量较高的鞣质，故其涩味感明显。酸味和其他性味联系的药物如味酸苦的牛膝、土牛膝、白芍、香橼，均含有生物碱、挥发油及苷类成分 ^［6］ 。从功效上看，除外木瓜、绿萼梅外，其余酸味药均有不同程度的收敛作用，与传统的“凡酸者能涩能收”的理论相一致。近年的药理研究表明酸味药的收敛作用主要表现在其凝固、吸附、抗病原微生物及调节神经系统四个方面。许多酸涩药如五倍子、金樱子、石榴皮、诃子等富含的鞣质，五味子、乌梅等富含的有机酸，赤石脂、禹余粮等所含的铁、铝、锰的无机盐均有明显的收敛作用。它们与黏膜、创面或腺体等接触后，能沉淀或凝固组织蛋白，在黏膜或创面形成致密的保护层，有助于局部创面愈合或保护局部免受刺激；使腺体表面细胞蛋白质变性或凝固，分泌液难以排出。此外还能使脏器黏膜表面的滑润性降低，内容物通过时较为滞涩，从而起到收敛止泻、止血、止汗的功效。赤石脂、禹余粮、乌贼骨等收敛药的粉末对细菌及其代谢物有吸附作用。这些粉末还附着局部而起保护作用，从而减轻各种因素对胃肠道黏膜或创面的刺激，有助于泻痢、溃疡等的治疗。乌梅、诃子、金樱子、石榴皮等，对金黄色葡萄球菌、链球菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、铜绿假单胞菌（绿脓杆菌）、变形杆菌和肺炎球菌等革兰阳性、阴性菌有抗菌作用，对流感病毒、皮肤癣菌等也有抑制作用。乌梅的抑菌作用与其制剂呈酸性有一定关系。如将其制剂调至中性，则对金黄色葡萄球菌的强度约可减弱一半。收涩药五味子的敛肺、滋肾、止汗、涩精作用，则可能与其对神经系统的强壮作用有关，因它能加强皮层的抑制过程，使皮层的抑制和兴奋过程趋于平衡 ^［1，6］ 。

苦：苦味药中苦寒药含生物碱和苷类成分为主。含生物碱的苦寒药占以生物碱为主成分药的75%，含苷类者占总数的56%。苦温药多含挥发油。苦味药的清热泻火、燥湿解毒之功，主要表现在抗病原微生物、抗炎、解毒、解热等方面。如苦寒的金银花、连翘、大青叶、板蓝根、黄连、黄芩等对多种球菌、杆菌、致病性皮肤真菌都有抑制作用；板蓝根、贯众、金银花、鱼腥草等对流感病毒、孤儿病毒、疱疹病毒、乙脑病毒、腮腺炎病毒等有抑制作用；许多苦寒的清热药对实验性炎症的各个环节均有不同程度的抑制作用，从而缓解或消除炎症症状，如黄芩、黄连、夏枯草、苦参、丹皮等；丹皮、知母、穿心莲、黄芩等能对抗多种细菌毒素而起抗感染作用。苦味药的泻下通便作用主要表现在泻下方面。如大黄、番泻叶、芦荟等苦寒泻下药的致泻成分均为蒽苷，在肠内水解成苷元，兴奋肠平滑肌上的M-受体，使肠蠕动增加；还能阻断Na ⁺ 从肠腔向细胞内转运，使肠腔内渗透压增高，保留大量水分，使肠内容物容积扩大，机械刺激肠壁使肠蠕增强而致泻。其泻降气逆的作用，主要表现在止吐、镇咳等方面，如半夏含葡萄糖醛酸苷、生物碱、甲硫氨酸，可抑制呕吐中枢而具有镇吐作用。杏仁所含苦杏仁苷经消化酶或苦杏仁苷酶分解，逐渐产生氢氰酸，对呼吸中枢呈抑制作用，使呼吸运动趋于安静而达镇咳平喘作用。

咸：咸味药含钠、钾、钙、镁、碘等无机盐及其他活性成分。咸有泻下润下、软坚散结的功效。如芒硝含硫酸钠，在肠内不易被吸收，保留肠内水分，使肠容积增大，刺激肠壁蠕动增强而泻下；海藻、昆布含碘，可防治甲状腺肿，起到软化瘿瘤之效 ^［1］ 。

关于味的实验研究较少。往往一药有多种成分，以哪种成分为味的代表，中药味的物质基础以何种指标为适宜；五味的表现特征如何通过动物实验表现出来；如何体现、说明中药的兼味等等，难度很大。

目前已有诸多新研究方法运用于中药五味研究。运用味觉电生理方法，记录不同味质刺激味觉感受神经元引起的味觉信号电位变化，可以定性鉴定和定量描述中药五味 ^［7］ 。借助计算机平台同源建模的方法模拟嗅觉受体，通过对嗅觉受体三维结构模型的建立和分析发现，辛味药发挥作用的第一环节可能是激活嗅觉受体 ^［8］ 。这些新方法都为中药五味的现代研究提供了新的思路。

附：芳香药性

参考文献

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［6］陈德宁，李力夫.酸味药的药性理论及配伍作用之探讨［J］.中医药信息，1990（6）: 44.

［7］吴秀玲，等.现代味觉电生理技术在中药五味定性和定量研究中的作用［J］.中国医药指南，2009（12）: 195-196.

［8］徐阳.嗅觉受体的分子模拟及其在中药五味研究中的应用［D］.北京：中国医学科学院放射科学研究所，2010: 5.

（高学敏　胡素敏）

第三节 升降浮沉

概念

升降浮沉是指药物对人体的作用有不同的趋向性。升，即上升提举，趋向于上；降，即下达降逆，趋向于下；浮，即向外发散，趋向于外；沉，即向内收敛，趋向于内。升降浮沉也就是指药物对机体有向上、向下、向外、向内四种不同作用趋向，它是与疾病所表现的趋向相对而言的；它包含了药物作用定向的概念，也是说明药物作用的理论基础之一。

中医学认为升降出入是机体生命活动的总括，它概括了脏腑、经络、营卫、气血、津液等全部生理活动及新陈代谢整个过程。作为药性理论来讲，升降浮沉既有单纯的药物作用趋势的概念，又有参与调整、恢复、平衡脏腑、经络气机运动的含义。

渊源

有关升降浮沉的概念，早在先秦时期已有论述。如《素问·六微旨大论》云：“出入废则神机化灭；升降息则气立孤危。故非出入，则无以生长壮老已，非升降，则无以生长化收藏，是以升降出入，无器不有”，并说：“四者之有，而贵常守，反常则灾害至矣”。指出了升降出入是人体生命活动的基础，一旦发生故障便是疾病的产生。故《素问·阴阳应象大论》说：“其高者，因而越之；其下者，引而竭之；中满者，泻之于内；其有邪者，渍形以为汗；其在皮者，汗而发之；其慓悍者，按而收之；其实者，散而泻之。”阐明了应根据升降出入障碍所产生疾病的病势和病位的不同，采取相应的治疗方法，同时这里应当指出，《内经》所提出的“越之”、“竭之”、“发之”、“收之”、“泻之”已包含了药物作用趋向的性能，可见《内经》为中药升降浮沉理论的产生和发展奠定了理论基础。

沿革

自《内经》为中药升降浮沉理论的产生奠定基础之后，虽早期的本草学专著《神农本草经》、《名医别录》、《本草经集注》均未作进一步的探讨，但是随着临床医学的进步，促进了升降浮沉药性理论的发展。如张仲景在《伤寒论》中，总结了汗、吐、下、温、清等治法，其中汗法、吐法、温法多是运用升浮药组成的方剂；下法、清法，则多是运用沉降药组成的方剂，充分体现并应用了药物的趋向性能。唐·陈藏器《本草拾遗》创立了“十剂”分类理论，其中宣、补、轻等剂具有升浮趋向；通、泻、重等剂具有沉降趋向。十剂对后世药物、方剂分类影响较大，无疑对升降浮沉药性理论的形成起了促进作用。

宋金元时代哲学思想活跃，理学盛极一时，哲学家们从天地昼夜等宇宙的运动变化，论证了升降运动无处不有，与《内经》中有关升降出入的论述遥相呼应。中药药性理论的发展也深受其影响。如《圣济经·致用协宜章》指出：“况人气周流，通于昼夜，膻中医使，归于权衡，一或升降不平，冲气离隔，必资在物，气体以抑扬损益。”说明了人体气机一旦出现升降不平，则必须靠药物的升降浮沉不同药性抑扬损益，调节平衡，才能维持生命活动。《太平惠民和剂局方》在论述病机中多处提到“气不升降”，在论述方药功效时多处提到“升降诸气”、“升降阴阳”等，可见升降理论在宋代医籍中得到了广泛的应用。金元时期升降浮沉学说得到了全面的发展。张元素以《内经》有关气味阴阳理论为依据，在《医学启源》中论述了“气味厚薄寒热阴阳升降之图”、“药性要旨”、“用药升降浮沉补泻”，在这些论述中正式把升降浮沉作为药性来概括，同时还阐述了升降浮沉药性与其他药性之间的关系，在“药性生熟用法”、“药用根梢法”中，还具体谈到了升降浮沉理论的应用，尤其在“药类法象”一节中，更系统地将105种临床常用药物，用“升浮化降沉”五类来论述其功效与应用，从而全面系统地总结确立了中药升降浮沉药性理论。李东垣、王好古在承袭张氏理论基础上更进一步使之趋于完善。李东垣提出：“药有升降浮沉化，生长化收藏，以配四时，春升夏浮，秋收冬藏，土居中化，是以味薄者升而生，气薄者降而收，气厚者浮而长，味厚者沉而藏，气味平者化而成。”用阴阳五行理论，把升降浮沉与四时相配来论述药物气味厚薄的不同作用趋向，揭示了药物升降浮沉作用机理。王好古全面继承了张元素、李东垣的学术思想，强调了药物升降浮沉虽是其自身的特性，但也可受人为因素的控制，并系统地总结了药物气味厚薄、四气、五味与升降浮沉的关系，使之成为药性理论中不可缺少的内容。

明清时代升降浮沉理论得到不断补充与发展。如刘文泰《本草品汇精要》每味药都专列了“气”一项，用以注明药物“厚薄阴阳升降之能”。陈嘉谟《本草蒙筌》指出药物炮制方法不同及采用昼夜、晴阴不同时期服用方法，均可影响药物升降浮沉作用趋向的改变。李时珍在强调四气五味是影响药物升降浮沉主要因素的同时，还指出与药物配伍、炮制、用药部位、生用、熟用都有密切关系。清·汪昂《本草备要》在系统总结元明以来各家论述的同时，对药物质地轻重也是影响其升降浮沉的因素之一，又作了新的补充，使升降浮沉药性理论更趋完备。

近年，在中医理论指导下，有实验研究从与气机运动相对应的关系讨论药物的升降浮沉。实验通过观察中药水煎剂对大鼠胃电波及小鼠胃排空的影响、血浆中乙酰胆碱酯酶活性的影响，反映中药对胃肠功能的促进及抑制作用，从而推定中药的升降特性。这些研究为中药升降沉浮性质的探讨，提供了实验依据 ^［1］ 。

产生

药物的升降浮沉作用趋向的形成，虽然与药物在自然界中生成禀受不同，形成药性不同有关，并受四气、五味、炮制、配伍诸多因素的影响，但更主要更直接的是与药物作用于机体，所产生的不同疗效，所表现出的不同作用趋向密切相关。也就是说，药物升降浮沉的趋向性作用，也是通过药物作用于机体所产生的疗效而概括出来的用药理论。气机升降出入是人体生命活动的基础，一旦发生障碍，机体便处于疾病状态。由于疾病在病势上常表现出向上（如呕吐、喘息）、向下（如脱肛、崩漏）、向外（如自汗、盗汗）、向内（表邪内传）；在病位上则有在表（如外感表证）、在里（如里实便秘）、在上（如目赤肿痛）、在下（如腹水尿闭）等不同，能够针对病情，改善或消除这些病证的药物，相对来说也就分别具有升降浮沉的作用趋向了。

影响因素

药物的升降浮沉受多种因素的影响，它主要与气味厚薄、阴阳、四气、五味、用药部位、质地轻重、炮制、配伍等有关。

1.药物的升降浮沉与药物气味厚薄有关

此说始见于《素问·阴阳应象大论》：“味厚者为阴，薄为阴中之阳，气厚者为阳，薄者为阳中之阴，味厚则泄，薄则通，气薄则发泄，厚则发热”，文中以气味厚薄定阴阳，并以泄、通、发泄、发热来概括其不同性能，这是升降浮沉药性的萌芽，这一学说在金元时期得到充分的发展。张元素进一步指出：“清之清者发腠理，清之浊者实四肢，浊之浊者归六腑，浊之清者走五脏，附子气厚为阳中之阳，大黄味厚为阴中之阴，茯苓气薄为阳中之阴，所以利小便，入手太阳，不离阳之体，麻黄味薄为阴中之阳，所以发汗，入手太阴，不离阴之体也”较为具体地说明了药物气味厚薄与升降浮沉的关系。王好古把气味厚薄与升降浮沉的关系总结为：“味薄者升”、“气薄者降”、“气厚者浮”、“味厚者沉”。清代汪昂更明确指出：“气厚味薄者浮而升，味厚气薄者沉而降，气味俱厚者能浮能沉，气味俱薄者可升可降”，可见药物气味厚薄与药物升降浮沉的关系十分密切了。

2.药物的升降浮沉与药物四气五味有关

李杲曰：“夫药有温凉寒热之气，辛甘淡酸苦咸之味也，升降浮沉之相互”，“气象天，温热者天之阳，凉寒者天之阴”，“味象地，辛甘淡者地之阳，酸苦咸者地之阴。”王好古进一步指出：“夫气者天也，温热天之阳，寒凉天之阴，阳则升，阴则降；味者地也，辛甘淡地之阳，酸苦咸地之阴，阳则浮，阴则沉。”故一般来说，药性升浮的，大多具有温热之性和辛甘淡之味；药性沉降的，大多具有寒凉之性和酸苦咸之味。因此李时珍说：“酸咸无升，辛甘无降，寒无浮，热无沉。”

3.药物的升降浮沉与用药部位、质地轻重有关

李东垣在“用药根梢身例”中说：“病在中焦与上焦者用根，在下焦者用梢，根升而梢降。大凡药根有上、中、下，人身半已上，天之阳也，用头；在中焦用身；在身半以下，地之阴也，用梢。”指出了用药部位不同与作用趋势有关，诚如《药品化义》所云当归“头补血上行，身养血守中，梢破血下行”，即是明证。张元素在《药类法象》中，常以药物质地轻重来论述其升降浮沉药性，如云麻黄“体轻而浮升”，桂枝“体轻而上行，浮而升”，石膏“体重而沉降”，厚朴“体重浊而微降”，清代汪昂《本草备要》药性总义云：“轻清升浮为阳，重浊沉降为阴”；“凡药轻虚者浮而升，重实者沉而降”。一般来讲，花、叶、皮、枝等质轻的药物大多为升浮药，如菊花、薄荷、蝉衣、桂枝等；而种子、果实、贝壳、矿物等质重药物大多为沉降药，如紫苏子、枳实、海蛤壳、赭石等。除上述一般规律外，某些药也有特殊性，如旋覆花虽是花，但功能降气消痰，止呕止噫，药性沉降而不升浮；苍耳子虽然是果实，但功能通窍发汗，散风除湿，药性升浮而不沉降，故有“诸花皆升，旋覆独降；诸子皆降，苍耳独升”之说。此外，部分药物本身就具有双向性，如川芎能上行头目，下行血海，白花蛇能内走脏腑，外彻皮肤。由此可见既要掌握共性，又要注意个性，具体问题具体分析，才能确切掌握药物作用趋向。应当指出药物升降浮沉与用药部位及药物质地轻重的关系是前人根据用药经验归纳出来的用药理论，因为二者之间没有本质的必然联系，故有一定的局限性，只是从一个侧面论述了与药物升降浮沉有关的作用因素。

4.药物的升降浮沉还与炮制配伍有关

药物的炮制可以影响转变其升降浮沉的性能，如有些药物酒制则升，姜炒则散，醋炒收敛，盐炒下行。例如大黄，峻下热结，泻热通便，属于沉降药，经酒炒后，可清上焦火热，主治目赤头痛；知母上清肺火，中泻胃火，下清肾火，经盐炒后，功专下行，主清肾火。故李时珍说：“升者引之以咸寒，则沉而直达下焦，沉者引之以酒，则浮而上至巅顶。”又药物的升降浮沉性通过配伍也可发生不同的转变，如升浮药升麻配当归、肉苁蓉、枳实等咸温润下通便药同用，虽有升降合用之意，但究成润下之剂，即少量升浮药配大量沉降药同用也随之下降；又牛膝引血下行为沉降药，当与桃仁、红花及桔梗、柴胡、枳壳等升阳宽胸，活血行气药同用，主治胸中瘀血痹阻证，这就是少量沉降药与大队升浮药同用，也随之上升的例证。一般来讲，升浮药在大队沉降药中能随之下降；反之，沉降药在大队升浮药中能随之上升。故王好古云：“升而使之降，须知抑也；沉而使之浮，须知载也。”由此可见，药物的升降沉浮是受多种因素的影响，在一定的条件下可以互相转化，因此，对药物升降浮沉药性的判断必须作多方面的分析，才能得出恰当的结论。

作用

升降浮沉代表不同的药性，其中升与浮作用相近，沉与降作用类同，升浮药与沉降药又是两种截然不同的对立药性，代表着不同的药物作用趋向。

一般升浮药，其性主温、热，味则属辛、甘、淡，多为气厚味薄之品，总的属性为阳，故有“阳为升”之谓，本类药物质地多为轻清空虚之品，就其作用趋向特点而言，主上行、向外。就其所代表药物的具体功效而言，分别具有疏散解表、宣毒透疹、解表消疮、宣肺止咳、宣肺利尿、温里散寒、暖肝散结、温通经脉、通痹解结、行气开郁、活血消癥、开窍醒神、升阳举陷、涌吐等作用。故解表药、温里药、祛风寒湿药、行气药、活血祛瘀药、开窍药、补益药、涌吐药等多具有升浮药性。

一般沉降药，其性主寒凉，味则属酸、苦、咸，多为气薄味厚之品，总的属性为阴，故有“阴为降”之谓。该类药物质地多为重浊坚实之品，就其作用趋向特点而言，主下行、向内。就其所代表药物的具体功效而言，分别具有清热降火、泻下通便、利水渗湿、镇静安神、平肝潜阳、息风止痉、降气平喘、降逆止呕、止呃、消积导滞、固表止汗、敛肺止咳、涩肠止泻、固崩止带、涩精止遗、收敛止血、收湿敛疮等作用。故清热药、泻下药、利水渗湿药、降气平喘药、降逆和胃药、消导药、收敛药等多具有沉降药性。

应用

多数中药都具有升降浮沉的性能，这也是临床用药的重要依据之一。掌握药物的升降浮沉的不同性能，可以调整脏腑紊乱的气机，使之恢复正常的生理功能或作用于机体不同部位，因势利导，祛邪外出，达到治愈疾病的目的。具体的应用方法是：

1.根据疾病病势不同，选择与病势相反作用趋向的药物，才能达到调整气机，抑制病势，纠正失调的目的。一般规律是病势上逆者，宜降不宜升，如肝阳上亢引起的头晕目眩，则应选用石决明、赭石等沉降药来平肝潜阳；病势下陷者，宜升不宜降，如气虚下陷引起的久泻脱肛，则应选择黄芪、升麻、柴胡等升浮药来升阳举陷，这样才能收到良好的效果。反之，如肝阳眩晕，误用升散药，则可导致肝阳更为亢盛，甚则可以出现肝阳暴张，化风昏迷的恶果；同样脾虚下陷，久泻脱肛，误用破气攻下药，则可造成中气更为下陷，以致出现久泻不止，滑脱不禁的证候。正如李东垣所强调的“用药者循此则生，逆此则死，纵令不死，亦危困矣”。

2.根据病邪的部位不同，恰当选择药物，才能达到因势利导，祛邪外出的目的。一般规律是病变部位在上在表者，宜升浮不宜沉降，如外感风寒，表实无汗，则应选择麻黄、桂枝等升浮药以发汗解表散寒；病变部位在下在里者，宜沉降不宜升浮，如热结肠燥，大便秘结，则应选择大黄、芒硝、枳实等沉降药以泻热通肠，峻下热结，这样才能取得良好效果。反之表实无汗者，误用麻黄根、浮小麦等沉降药固表止汗药可致闭门留寇，表邪化热内传；同样热结便秘，误用黄芪、升麻、柴胡等益气升提药，则使大肠气壅，便秘更甚。总之，必须针对疾病发生部位有在上在下，在表在里的区别，病势上有上逆下陷的不同，根据药物升降浮沉的不同特性，恰当选择药物才能取得良好效果，这也是指导临床用药必须遵循的原则。

3.为适应复杂病机，顺应和调节脏腑功能，可采用升降并用的用药方法。如治疗表邪未解，邪热壅肺，汗出而喘的表寒里热证，常用石膏清泄肺热以平喘，配麻黄宣肺解表以止咳，二药相伍，一清一宣，升降并用，以成宣降肺气的配伍，以适应肺主宣降的生理功能；用治心肾不交，虚烦失眠，腰冷便溏，上热下寒证，常用黄连清心降火，配肉桂引火归原，二药相伍，一升一降，使心火下降于肾，肾水上济于心，以成交通心肾的配伍，以适应心肾相交，水火既济的生理特点；再如用治湿浊中阻，清阳不升，浊阴不降，头痛昏蒙，腹胀便秘，升降失调的病证，常用蚕砂和胃化湿，以升清气，配皂角子降浊润燥，滑肠通便，二药相伍，一升一降，以成升清降浊的配伍，以适应脾升胃降的生理特点。可见升降并用是适应复杂病机，顺应和调节脏腑功能有效的用药方法。

参考文献

［1］单良，等.常山、姜半夏、旋覆花升降浮沉的实验探讨.中华中医药学会中药实验药理分会第八届学术会议论文摘要，2009年8月.

（高学敏　胡素敏）

第四节 归经

概念

归经是指药物对机体的选择性作用，即某药对某些脏腑经络有特殊的亲和作用，因而对这些部位的病变有主要和特殊的治疗作用。归经不同，药物的治疗作用不同，归经指明了药物治病的适用范围，也就是药效所在，包含了药物作用定向定位的概念，是阐明药物作用机理，指导临床用药的药性理论基本内容之一。

沿革

中药归经理论的形成可追溯到先秦的文史资料，如《韩非子·喻老》中记述了扁鹊的一段话：“疾在腠理，汤熨之所及；在肌肤，针砭所及也；在肠胃，火齐之所及也；在骨髓，司命之所属，无奈何也。”这是早期疾病及药物定位的初步概念。秦汉以来的《内经》、《神农本草经》、《名医别录》等医药文献广泛论述了五味及部分具体药物作用的定向定位概念。如《素问·至真要大论》云：“五味入胃，各归所喜”，《素问·宣明五气》中有“五味所入”、“五味所禁”的论述，《灵枢·五味》还指出：“五味各有所走，各有所病。”都明确地谈到五味选择性的定向、定位作用，为归经的诞生作了理论的铺垫。《神农本草经》在论述药物功效时进一步明确了药物作用的定位概念，如赤芝“益心气”、黑芝“益肾气”、青芝“补肝气”、白芝“益肺气”、黄芝“益脾气”、人参“补五脏”、合欢“利心志”、大黄“荡涤肠胃”、朴硝“逐六府积聚”等枚举不鲜。《名医别录》则提出“芥菜归鼻”、“韭归心”、“葱归目”、“薤归骨”、“蒜归脾、肾”等，药物的定位作用更加明确，上述的文献记载可视为归经理论的先声。《伤寒杂病论》总结和创立的六经及脏腑辨证体系，对后世药物功效范围的总结和归纳起了很大的促进作用，尤其是六经分经论治的理论和方药的总结，常是后世医家辨认药物归经的理论依据，《伤寒杂病论》为归经理论的诞生奠定了理论基础。

唐宋时期《备急千金要方》、《食疗本草》、《本草拾遗》、《本草衍义》、《苏沈良方》等医药文献，都论述了药物定向定位的归经作用，如《备急千金要方》提出：“芥子辛归肺”、“葱实辛归头，其叶青辛归目”；《食疗本草》云：绿豆“行十二经脉所为最良”；《本草拾遗》谓：“赤铜屑主折伤，能焊人骨及六畜有损者，取细研，酒中温服之，直入骨损处，六畜死后取骨视之，犹有焊痕”；苏颂《图经本草》谓：“瞿麦古今方通心经，利小肠为妥”、“苏其叶通心经”等，将药物作用逐步与脏腑经络联系在一起，出现了药物归经理论的雏形。

金元时期，张元素的《珍珠囊》是现存第一部把归经内容作为正式药性记载的本草著作，它所记述的113种药物中，有30种谈到了归经或类似归经的药性，如“藁本乃太阳经风药”，“黄连入手少阴心经”，“石膏乃阳明经大寒之药”等等。张氏还在《脏腑标本虚实寒热用药式》中，提出根据脏腑标本寒热虚实归纳用药，执简驭繁，对后世颇有影响，可谓开归经用药之先河。张洁古及其弟子李东垣还创造性地提出了“引经药”的理论，称引经报使，认为某些药物不但本身能作用于某经，而且配入方中还能引导其他药物进入该经，称引经药直达病所，使复方配伍用药达到定向定位的目的。《珍珠囊》记载了一些“十二经引经药”，如桔梗为肺部引经药、升麻为足阳明、太阴引经药等约24种，后经其弟子李东垣修改和补充载于《珍珠囊补遗药性赋》卷一，后为《本草纲目》整理收载。李氏还提出了“十二经泻火药”，亦载于《珍珠囊补遗药性赋》，如黄连泻心火，栀子、黄芩泻肺火，柴胡、黄连泻肝、胆火等，若十二经有火热之邪，可随经选用，极大地推动了归经理论的发展。李东垣的弟子王好古继承了前人的经验著《汤液本草》，除明确指出每味药物归经外，还以列表的形式将归入各经的药物作了归纳，称“向导图”，把药物归经理论系统化、具体化，并正式把各药归三阴经、三阳经的特点与气味、阴阳、升降浮沉、毒性等并列论述药性，使归经成为中药药性理论的重要内容之一，标志着归经理论已经确立。

明清时代，归经理论进一步发展，如刘永泰《本草品汇精要》、李士材《本草征要》、贾九如《药品化义》均把“行某经”、“入某经”作为论述药性的一项固定内容。但“归经”作为一个药性专有名词的正式提出，则是清代沈金鳌的《要药分剂》，书中正式把“归经”作为专项列于“主治”项后，说明药性，并采用五脏六腑之名。《松崖医经》以六脏作统领，分别列举了十二经归经药与引经药。《务中药性》提出：“十二经中，惟手厥阴心包、手少阳三焦经无所主，其经通于厥阴、少阳，厥阴主血，诸入肝经血分者，并入心包，少阳主气；诸入胆经气分者，并入三焦，命门相火，散于胆、三焦、心包络，故入命门者入三焦。”进一步完善了归经体系。《本草分经》另设通行经络和不行经络杂品两类药物，说明已认识到药物归经情况不尽相同，有的药物选择性强，定向定位作用专一，有明确的归经；有的药物则影响范围较广，选择性差，或作用广泛，不表现明显的选择性，没有具体的归经，对归经理论作了重要的补充。《本草分经》与《得配本草》又列出及改订了入奇经八脉的药物。温病学派的兴起，又产生了卫、气、营、血及三焦归经的新概念，使归经学说臻于完善。

形成

中药归经理论的产生与形成，是在中医基础理论指导下，通过历代医家长期医疗实践，不断总结而成，它与机体因素即脏腑经络生理病理特点，临床经验的积累，中医辨证理论体系的不断发展与完善及药物自身特点密不可分。

1.归经理论的产生与形成与机体因素脏腑经络的生理、病理特点有关　中药归经理论是以脏腑经络学说为基础，以药物治疗病变所在部位为依据总结出来的用药理论。脏腑经络学说是中医学理论的核心，它认为人的生命活动是以五脏为核心，六腑配属五脏，气血津液则是脏腑功能产生的物质基础。通过经络把五脏、六腑、四肢、百骸、皮肉、筋脉、七窍、二阴联成一个有机的整体，脏与脏、脏与腑、腑与腑之间，在生理上互相依存、互相制约，在病理上互相影响、互相传变，并认为人与自然界保持着统一性，五时（春、夏、长夏、秋、冬）与五脏相通，一日阴阳盛衰与人体阴阳消长相应，即人与自然界相互关系也形成统一的整体。脏腑经络学说广泛用于中医学的生理、病理、诊断、治则、方药等各个领域，自然也与中药归经理论的产生形成密不可分。

脏腑经络学说认为，由于经络能沟通人体内外表里，所以一旦发生病变，体表病变可以通过经络影响到内在脏腑。反之，内在脏腑病变，也可通过经络反映到体表上来，由于五脏、六腑生理功能不同，经络循行部位不同，病变特征不同，临床表现病证各不相同。如心主神明、主血脉，故心经病变常见心悸、怔忡、失眠、健忘、血瘀心痛等；肝主疏泄，肝藏血，其性升发，故肝经病变常见眩晕、胁痛、巅顶头痛、抽搐、痉厥、目赤昏花等；肺主气，司呼吸，主宣发肃降，故肺经病变常见感冒、气喘、咳嗽、胸闷、浮肿等；再如胃主受纳，腐熟水谷，以降为顺，故胃经病变常见食欲不振、胃脘胀满疼痛、恶心呕吐、嗳气、呃逆等。临床治疗时，当选用酸枣仁、柏子仁、丹参、红花等药，上述心经病变得到缓解或治愈时，便认为是归心经的；当选用柴胡、郁金、天麻、菊花、枸杞子等药，上述肝经病变得到缓解或治愈时，便认为是归肝经的；当选用麻黄、桂枝、杏仁、桔梗、桑白皮等药，上述肺经病变得到缓解或治愈时，便认为是归肺经的；再如当选用木香、砂仁、半夏、陈皮等药，上述胃经病变得到缓解或治愈时，便认为是归胃经的。至于一药归数经，是说明治疗范围的扩大，如龙眼肉既治惊悸怔忡、失眠健忘心经病证，又治食少体倦、便溏泄泻的脾经病证，故归心脾两经；再如知母上清肺火，以治肺热咳嗽；中清胃火，以治胃热烦渴，下泻肾火，以治阴虚发热，故入肺、胃、肾三经。由此可见，中药归经理论的形成与机体自身因素，脏腑经络生理病理特点有关，是以脏腑经络学说为基础，通过对临床治疗显效部位的观察，总结出来的用药理论。

2.中药归经理论的产生与形成，与临床经验的积累、中医辨证理论体系的不断完善有关。归经理论与临床实践密切相关，它是伴随着中医辨证理论体系的不断发展而日臻完善的。汉代名医张仲景《伤寒论》在《内经》以六经论热病的基础上创立了太阳、阳明、少阳、太阴、少阴、厥阴来划分外感疾病的深浅及正邪盛衰的六经辨证方法，每经病证不同，治疗方药不同，相应产生了六经分经用药的归经方法，如麻黄、桂枝主治太阳经证，故入太阳经；石膏、知母主治阳明经证，故入阳明经；柴胡、黄芩主治少阳经证，故入少阳经等。虽然六经辨证适用于外感病证的辨证论治，但也反映脏腑经络病机变化，其中太阳、阳明、少阳以六腑病变为基础，多属邪盛正气未衰，治以攻邪为主；太阴、少阴、厥阴以五脏病变为基础，多属正气衰弱，治以扶正为主，所以六经辨证与脏腑经络辨证密不可分，必须合参，才能准确辨证分经用药。随着温病学派的崛起，清代名医叶天士在《内经》卫、气、营、血是构成人体和维持人体生命活动的基本物质理论的基础上，根据前人有关卫、气、营、血的论述，结合自己的临床实践经验，在《外感温热论》中，将卫、气、营、血作为温病的辨证纲领，用以分析温病病情深浅轻重及其传变规律，把温病的发生发展过程概括为四类不同证候，并提出相应的诊法和治法，创立了卫气营血辨证论治体系。由此也相应产生了卫气营血分经用药的归经方法，如金银花、连翘主治风热犯卫，藿香、香薷主治暑湿犯卫，均为卫分药；石膏、知母主治热入气分，高热烦渴，大黄、芒硝主治肠腑燥实，热结便秘，均为气分药；丹参、麦冬、玄参、莲子心、犀角（水牛角代）、生地、丹皮、赤芍等用治热入营血，高热神昏，癍疹吐衄，故为营分、血分药。由于卫分证多属肺与皮毛所表现的证候；气分证多属邪热壅肺扰膈、热在肺胃、热结大肠的证候；营分证多属心与心包络证候；血分证多属于心、肝、肾证候，故卫气营血辨证也必须与脏腑辨证合参，才能准确辨证分经定位用药。清代温病学家吴鞠通根据《内经》三焦部位的概念，结合温病的发生、发展变化的一般规律及病变累及三焦所属脏腑的不同表现，以上焦、中焦、下焦为纲，以病名为目，重点论述三焦脏腑在温病过程中的病机变化，并以此概括证候类型，按脏腑进行诊断和治疗，创立了三焦辨证又一温病辨证方法，卫气营血辨证反映由表入里的发展过程，三焦辨证则体现温病从上至下的传变规律，一横一纵，从而使温病辨证臻于完备。由于三焦病证不同，辨证定位用药不同，进而产生了三焦归经用药方法。如桑叶、菊花等散上焦温热，黄芩、竹叶等去上焦湿热，以上诸药均为上焦药；石膏、知母等清中焦温热，大黄、芒硝等泻大肠实热，黄连、香薷等去中焦湿热，以上诸药均为中焦药；青蒿、丹皮、鳖甲等清退下焦温热，黄柏、滑石、猪苓等去下焦湿热，均为下焦药。由于上焦温热多见肺与心包的证候，上焦湿热多见肺与皮毛证候；中焦温热多见手足阳明经证候，中焦湿热多见脾胃的证候；下焦温热多累及肝肾，下焦湿热多累及肾、膀胱及大肠，故三焦辨证也必须与脏腑辨证合参，才能准确地辨证分经定位用药。由此可见，在中医用于外感热病的辨证论治体系中，六经辨证、卫气营血辨证及三焦辨证，都必须与脏腑经络辨证有机结合起来，才能辨证精详，准确地分经定位用药。

在内伤杂病的治疗中较早创立了经络辨证，它是依据经络的循行部位及生理特点，对临床进行诊断的一种方法。经络辨证主要是根据《灵枢·经脉》所载十二经脉及《难经》所载奇经八脉的病证加以概括而成，包括十二经脉病证和奇经八脉病证。由于每经各有一定的循行路线，并与其相应的脏腑经络相联络，所以经络有病可传入脏腑，脏腑有病可反映于经络，所以经络辨证必须与脏腑辨证相结合，后世多用脏腑辨证涵盖经络辨证了。气血津液辨证也是治疗内伤杂病常用的辨证方法。它是依据气血津液理论，对四诊所得的临床资料进行综合分析，以确定判断气血津液病变状态的辨证方法。关于气血津液病理变化和临床表现，早在《内经》就有了详细的论述，并始记载“气虚”、“气脱”、“气逆”、“血虚”、“津脱”等证名，为使之系统，后人称为气血津液辨证。它主要包括气病辨证，如气虚、气陷、气滞、气逆；血病辨证如血虚、血瘀、血热证；津液辨证如津液亏损、水湿内停证。由于气血津液是脏腑机能活动的物质基础，也是脏腑功能活动的具体表现，故气血津液辨证也与脏腑辨证密不可分，二者密切结合，才能准确辨证分经定位用药，如气虚证，必须诊断出是肺气虚、脾气虚、心气虚、肾气虚，气逆证是肺气逆、肝气逆、胃气逆，才能恰当选药。脏腑辨证是治疗内伤杂病最常用的辨证方法，脏腑辨证的产生与形成历经了漫长的历史过程。它渊于《内经》，《素问·至真要大论》提出“诸风掉眩皆属于肝”，“诸湿肿满皆属于脾”等五脏病变的特点。《难经》归纳了脏腑病证的几种传变规律。汉·张仲景在《金匮要略》中，对内、妇、儿、外各科杂病，以五脏分类，系统地论述了脏腑病变的成因、传变规律、治则治法，充实了脏腑辨证的内容。华佗《中藏经》把五脏辨证系统化，形成了脏腑虚实寒热的雏形，宋·钱乙在《小儿药证直诀》中提出“五脏辨证”的概念，金·张元素在《医学启源》和《脏腑标本寒热虚实用药式》中，已初步建立了理法方药具备的五脏证治体系，经过明、清以来医家的共同努力，才使脏腑辨证臻于完善，直至近代才全面系统地确立了脏腑辨证论治体系。该体系把内在脏腑，外在躯体，全身取属的经络，内外相通的孔窍，构成了五大系统，病位明确有脏腑经络可循，传变可按五脏的生克乘侮进行，从而系统地阐明了它的理法方药证治。由于病邪侵袭或停滞于不同脏腑，引起脏腑功能紊乱，或各脏器的阴阳气血津液的虚损不足，导致脏腑功能失常是引起脏腑病变的主要病因。脏腑辨证主要包括五脏辨证，如以心为例，即有心气虚、心阳虚、心血虚、心阴虚、心火亢盛、心血瘀阻、痰火扰心、痰蒙心包等证的辨证；六腑辨证，如以胃为例，即有胃寒、胃热、胃阴虚、胃气虚、胃气不和、胃气上逆等证的辨证。脏腑兼病辨证，其中又包括脏与脏兼病辨证，如心脾两虚证、肝肾阴虚证等；腑与腑兼病，如胃与小肠、小肠与大肠、肾与膀胱等兼病的辨证；还有脏腑兼病的辨证，如心与小肠、肝与胆、脾与胃等兼病的辨证。由于脏腑辨证主要以脏腑定位，用阴阳表里寒热虚实即八纲定性，故由脏腑辨证指导临床用药所产生的脏腑归经法，已超出单纯的脏腑定位的概念，还包含了定性的含义了。如桂枝、炙甘草、酸枣仁、麦冬、黄连、丹参、牛黄、猴枣等都能治疗心经病变而归心经，但由于主治病证八纲定性不同，它们又有桂枝温心阳、炙甘草益心气、酸枣仁补心血、麦冬养心阴、黄连清心火、丹参活血通脉、牛黄清心化痰、猴枣豁痰开窍的区分，使脏腑辨证用药更加精细了。由此可见，临床医学的发展，辨证论治体系的完备，促进了中药归经理论的进步。也就是说，中药归经学说理论的建立与完善，是与临床医学的发展，中医辨证理论体系的健全与发展是密不可分的。虽然因外感、内伤不同的辨证方法，产生了众多的中药归经理论，然而脏腑辨证被医家普遍认为是中医辨证理论的核心，我们欲探索中药归经理论的实质，必须紧紧围绕脏腑经络学说这一核心。

3.药物归经理论的产生与形成，也和药物自身的特性即形色气味、质地、禀赋不同有关，如色白、味辛入肺、大肠经，白果、杏仁为其代表；色黄、味甘入脾、胃经，黄芪、甘草为其代表；色赤、味苦入心、小肠经，朱砂、木通为其代表；色青、味酸入肝、胆经，青黛、乌梅为其代表；色黑、味咸入肾、膀胱经，玄参、黑大豆为其代表等都是沿袭《内经》五色、五味入五脏的理论，以色或味做归经依据的。再有如灵磁石、赭石、石决明、珍珠母、紫贝齿、龙骨、牡蛎等都属于质重沉降，而主入肝经；又菊花、桑叶、蝉衣、金银花、浮萍等都属于质轻升浮，凉散风热，主入肺经，这是以质地轻重作归经依据的。又如连翘其形似心，故入心经；藿香、佩兰气味芳香，化浊开胃，主入脾胃经；牛黄，《本草备要》谓牛黄：“生于心肝胆之间，凝结成黄，故还以治心肝胆病”，故入心、肝、胆经；《本草经疏》谓鹿茸“禀绝阳之质，含生发之气”，主入肾经，为补肾阳，益精血要药，这些都是以形状、气味、生成禀受作归经依据的。不难看出，受朴素唯物论，天人合一，生成禀受哲学思想影响而产生的以药物自身特性做归经依据的归经理论，虽然有一定的局限性，难以大范围的重复、延伸和印证，然而它毕竟补充、丰富了中药归经理论，从另一个侧面阐明了中药定向、定位作用的机理。

方法

药物归经理论产生的依据与机体脏腑经络的生理、病理特点、临床经验的积累及药物自身的特点有关，归经理论具体产生的方法也是多种多样的，但归纳起来有如下几种。

1.直接归经法

即直接标记显效部位的归经方法。如贝母化痰止咳归肺经，赤石脂涩肠止泻归大肠经；丹参清心安神归心经，竹叶除烦利尿归小肠经；黄芪健脾升阳归脾经，藿香化湿和胃归胃经；郁金疏肝解郁归肝经，茵陈利胆退黄归胆经；鹿茸补肾壮阳归肾经，泽泻利尿消肿归膀胱经等都属于此种归经法。

2.间接归经法

即通过调节甲脏腑来治疗乙脏腑疾病，而以甲脏腑标记显效部位的归经方法。如补骨脂以治疗虚寒久泄见长，其显效部位在肠，然此种虚寒久泻是由脾肾阳虚所致，而补骨脂正是通过补肾壮阳温脾而止泻的，故将其归经定位于脾肾，而不是大肠；又如桑螵蛸固涩缩尿，用治遗尿，病位在膀胱，但桑螵蛸却归肾经，这是由于桑螵蛸补肾壮阳，助阳化气，而达到治疗肾阳不足，膀胱虚冷遗尿尿频的，显效归经部位在肾而不是膀胱。

3.相关归经法

即是以治疗与该脏腑经络相关的疾病来标记显效部位的归经方法。如续断、杜仲、狗脊、桑寄生、巴戟天等药，均能强筋壮骨，治疗筋骨痿软，因“肝主筋”、“肾主骨”，故均归肝、肾经；又如枸杞子、黑芝麻、女贞子、沙苑子、菟丝子等药，均能滋补肝、肾，益精养血，治肝肾不足，目暗不明，盖“目得血乃能视”，“五脏六腑之精皆上注于目”，诸药皆能补肝血，益肾精而明目，故入肝、肾经。

4.病机归经法

系指以药物与所治病证之病机相关的脏腑经络为其标记显效部位的归经方法。如“诸痈痒疮，皆属于心”，故金银花、连翘、黄连、紫花地丁等治疗痈肿疮疡的药物都归经定位于心；又“诸风掉眩，皆属于肝”，故羚羊角、钩藤、天麻、牛黄等治疗肝风抽搐的药物多归经定位于肝；又经云：“诸湿肿满，皆属于脾”，如黄芪、白术、茯苓、薏苡仁等治疗水肿胀满的药物多归经定位于脾。

5.定向归经法

系指某药不但能归某经，配方用药时，还能引导其他药物归入该经发挥治疗作用，起到定向定位作用的归经方法。这类药物称“十二经引经药”，如手少阴心：黄连、细辛；手太阳小肠：藁本、黄柏；足少阴肾：独活、桂、知母、细辛；足太阳膀胱：羌活；手太阴肺：桔梗、升麻、葱白、白芷；手阳明大肠：白芷、升麻、石膏；足太阴脾：升麻、苍术、葛根、白芍；足阳明胃：白芷、升麻、石膏、葛根；手厥阴心包络：柴胡、牡丹皮；足少阳胆：柴胡、青皮；足厥阴肝：青皮、吴茱萸、川芎、柴胡［《本草纲目》卷一下·引经报使洁古（《珍珠囊》）］。此外，咽喉病需要桔梗载药上浮，治上肢病多用桑枝为引，治下肢用牛膝为引等都是引经药定向归经的具体应用。准确恰当地掌握引经药，在复方配伍用药时，可人为地引导诸药直达病所。

意义

归经理论的形成与发展，对丰富中药药性理论，促进临床医学脏腑辨证理论体系的发展、便于临床准确地辨证用药、精炼处方遣药、执简驭繁掌握药性、探索药物新用途都具有重要意义。

1.补充完善药性理论

在归经理论形成之前，医家主要是以气味、阴阳、补泻、升降浮沉、毒性来概括药性，偏重于药物作用性质的辨别，缺乏药物作用定向、定位的分析，药物归经学说的问世，解决了药物定向定位问题，指明了药效所在部位，完善了药性理论。四气五味只是说明药物具有不同的寒热属性、不同的药味作用和不同特点，升降浮沉只是说明药物作用的不同趋向，只有归经理论才把药物的治疗作用与病变所在的脏腑经络部位有机地结合起来，只有把四气、五味、升降浮沉、归经四者合参才能全面准确地阐明药物作用机制，指导临床用药，而归经使药性理论臻于完备。

2.推动了临床医学的发展

药物作用的定位，起源于疾病的定位，病位的辨别主要依靠辨证方法，外感疾病有六经、卫气营血、三焦辨证，内伤杂病有气血津液、经络及脏腑辨证，还要结合八纲辨证，才能给疾病定性定位，然而无论外感还是内伤疾病，最终病位的确定都要密切结合脏腑经络，才能运用归经理论指导临床准确用药，无疑中药归经理论的产生与发展又促进了以脏腑经络为核心辨证理论体系的确立与完善。

3.增强辨证用药的针对性

根据疾病的临床表现，通过辨证审因，诊断出病变所在脏腑经络部位，按照归经来选择适当药物进行治疗，便于临床辨证用药，增强了针对性。如病患热证，有肺热、心火、胃火、肝火等不同，由于病位不同，用药治疗不同。若肺热喘咳，当用桑白皮、地骨皮等肺经药来泻肺平喘；若心火亢盛心悸失眠，当用珍珠母、丹参等心经药以清心安神；若胃火牙痛，当用石膏、黄连等胃经药以清胃泻火；若肝热目赤，当用夏枯草、决明子等肝经药以清肝明目。再如外感温热病，热在卫分，发热恶寒，头痛咽痛，当用金银花、连翘等卫分药以外散风热；若热入气分，高热烦渴，则当用石膏、知母等气分药以清热泻火，生津止渴。同样气逆喘咳，实证在肺，当用麻黄、杏仁宣降肺气，止咳平喘；虚证在肾，又当用冬虫夏草、蛤蚧补肾纳气，止咳平喘。如果不明病位在肺、在肾，只知喘咳系气逆不降，一律使用肃降肺气的药物治疗，就难取良效了。诚如古人云：“治病不懂脏腑经络，犹如夜行无烛，举手动笔便错。”可见归经理论为临床辨证用药提供了方便，增强了针对性。

运用归经理论指导临床用药，还要依据脏腑经络相关学说，注意脏腑病变的相互影响，恰当选择用药。如肾阴不足，水不涵木，肝火上炎，目赤头晕，治疗时当选用黄柏、知母、生地、枸杞、菊花、决明子、夏枯草等肾、肝两经药物治疗，以益阴降火，滋水涵木；又肺病久咳，痰湿稽留，损伤脾气，肺病及脾，脾肺两虚，治疗时则要肺脾兼顾，宜采用党参、白术、茯苓、陈皮、半夏、枳壳等肺脾两经药物治疗，以补脾益肺，培土生金。而不能拘泥于见肝治肝，见肺治肺的单纯分经用药的方法。

掌握归经理论指导临床用药，还有助于对功效相似药物的鉴别应用。如同是利尿药，因归经不同，有麻黄的宣肺利尿、黄芪的健脾利尿、附子的温肾利水、猪苓的通利膀胱水湿等不同。又羌活、葛根、柴胡、吴茱萸、细辛同为治头痛之药，因归经不同，羌活主治太阳经头痛、葛根主治阳明经头痛、柴胡主治少阳经头痛，吴茱萸善治厥阴经头痛、细辛善治少阴经头痛。因此，在熟悉药物功效的同时，掌握药物的归经，对相似药物的鉴别应用，增强辨证选药的针对性也是十分必要的。

掌握归经理论指导临床用药时，还必须与四气五味、升降浮沉学说结合起来，才能全面准确理解药性。如同归肺经的药物，由于有四气的不同，其治疗作用各异：如紫苏温散肺经风寒、薄荷凉散肺经风热、干姜性热温肺化饮、黄芩性寒清肺泻火。同归肺经的药物，由于五味的不同，作用亦殊：如乌梅酸收固涩，敛肺止咳；麻黄辛以发表，宣肺平喘；党参甘以补虚，补肺益气；陈皮苦以下气，理肺化痰；蛤蚧咸以补肾，益肺平喘。同归肺经的药物，因升降浮沉不同，作用迥异：如桔梗、麻黄药性升浮，故能开宣肺气，止咳平喘，杏仁、紫苏子药性沉降，故能泻肺降气，止咳平喘。四气、五味、升降浮沉、归经同是药性理论的重要组成部分，必须结合起来，全面分析，才能准确地指导临床用药，增强针对性。

4.便于配伍用药，精炼处方

药物的归经范围，决定其临床应用范围，而归经主次划分，决定在配伍应用中的主次地位。中医处方用药力争配伍精练，药少力专，有些药物一药兼入数经，说明治疗范围的扩大，为精炼配伍用药，提供了方便。例如治疗肝火犯胃，胁肋胀痛，脘痞吞酸，口苦呕逆的左金丸，仅用黄连、吴茱萸两味药。方中重用黄连以为君药，黄连入心肝胃经，苦寒直折，主清肝火，令其不得犯胃，又清胃火，降逆止呕，兼清心火，取实则泻其子之意，使心火不刑肺金，金令下行，肝木自平矣，可谓一石三鸟。少佐吴茱萸，入肝经，佐助君药调达肝气，疏肝解郁，入脾胃经，和胃降逆，下气止呕，虽然药性温燥，但用量较少，不致助热，且可防止黄连凉遏之弊，二药合用，共奏清肝泻火，降逆止呕之效，可使肝火清，胃气和，诸症自愈。可见辨证求因，审因论治，遣药组方过程中，掌握药物归经范围，作用主次，适当配伍，即可取得药少力专，精炼处方的目的。

5.通过归经理论以掌握药物主治众多病证，能起到执简驭繁的效果

不少中药，一药多能，主治病证繁杂，难以掌握。如龙胆草有清热燥湿，泻肝胆火的作用，能治疗黄疸、阴痒、带下、湿疹等湿热证及胁痛、口苦、头痛、目赤、耳聋，甚至高热惊厥等实热证，但通过归经理论，掌握该药主入肝胆经，善清肝胆湿热，主泻肝胆实火的作用特点，就能正确加以使用了。再如知母，甘苦性寒，入肺胃肾经，功能清热泻火，滋阴润燥，主治热病津伤，烦热口渴，肺热咳嗽，阴虚燥咳，骨蒸劳热，潮热盗汗，阴虚津亏，内热消渴，诸多病证，但只要结合本品苦寒清降，甘寒质润的药性，依据归经特点，仅需掌握“上以清肺，中以凉胃，下泻肾火”，就可提纲挈领，迎刃而解了。

6.探讨药物潜在功能

以药物归经为线索，可以探索和发现某些药物的潜在功效。如近年从清肝火、平肝阳，归肝经，治疗肝火头痛、肝阳眩晕的药物中，发现了不少降压药，如菊花、夏枯草、决明子、罗布麻、钩藤、天麻等。从滋补肝肾，延年益寿的药物中，筛选出一些抗衰老药，如何首乌、枸杞子、黄精、石斛等。从入心肝二经，活血化瘀的药物中，筛选出一些扩张冠脉，改善心肌供血，降低心肌耗氧量，治疗冠心病的有效药物，如川芎、丹参、红花、延胡索、姜黄等。

7.指导中药炮制加工，增强药效，定向用药

根据五味入五脏的归经理论，如蜂蜜味甘，“甘入脾”，故蜜制药材可以增强入脾建中之能，如蜜制黄芪、党参、甘草等；醋味酸，“酸入肝”，故醋制药材可增强入肝收敛或散瘀、行气止痛的作用，如醋制五味子、延胡索、柴胡等；盐味咸，“咸入肾”，故盐制药材可增强入肾补肾的作用，如盐炒杜仲、菟丝子、益智仁、补骨脂、巴戟天等。再如香附入肝、脾、三焦经，经醋制后，主入肝经，疏肝解郁调经止痛；又知母入肺、胃、肾三经，盐炒之后，主入肾经，滋阴降火，退热除蒸，又起到定向用药的作用。

四气五味只是说明了药物具有寒热不同的属性及药味不同治疗作用不同的特点，升降浮沉只是说明药物作用的趋向，二者都缺乏明确的定位概念，只有归经理论才把药物的治疗作用与病变所在的脏腑经络部位有机地联系起来了。事实证明，掌握好归经理论对指导临床用药有着十分重要的意义。然而，由于历代医家对一些药物疗效观察认识上存在的差异，归经的依据及方法的不同，以及药物品种的混乱，因此出现了本草文献中对某些药物的记载不够统一、不够准确，甚至出现混乱的现象。据不完全统计，仅大黄一味就有14种归经的说法，涉及10经之多。羌活、泽泻同归膀胱经，羌活主发散解表，散风寒湿邪，治风寒湿邪侵犯太阳经所致头痛、身痛、肢体关节酸楚之证，归膀胱经是按经络辨证，盖足太阳膀胱经主表，为一身之藩篱。泽泻主利水渗湿，治膀胱蓄水，水肿小便不利，其归膀胱经，是指膀胱腑，是依脏腑辨证而来，二者归经定位含义是不同的。加之归经理论也有一定局限性，如收敛生肌、蚀疮去腐之类的药物，其作用部位是局部的皮肤、肌肉，这种功效与肺主皮毛、脾主肌肉的生理病理毫无关系，难以用脏腑经络归经概括。这正说明归经学说有待整理和提高，但绝不能因此而贬低归经学说的科学价值。正如徐灵胎所说“不知经络而用药，其失也泛，必无捷效；执经络而用药，其失也泥，反能致害”，既应承认归经理论的科学性，又要看到它的缺陷和不足，整理提高，发扬创新，才是正确的态度。

现代研究

1.归经与药理作用

有人以1984年版全国高等中医院校统编教材《中药学》所载的429味有归经的中药为总样本，进行了比较系统的药理与归经关系的统计分析。结果表明，中药的归经与其药理作用之间存在着一定的相关性，如抗惊厥药入肝经，止血药入肝经，泻下药入大肠经，止咳、化痰、平喘药入肺经，利尿药入膀胱经，均与中医理论相一致 ^［1］ 。还有人总结研究了中药红花、当归的药理作用与其归经的关系。红花能增加心脏的兴奋性、扩张血管、增加冠状动脉血流量和肢体血流量，兴奋子宫平滑肌及抗血栓形成、溶解血栓或防止血栓增大和改善微循环的作用体现了红花活血祛瘀止痛的作用，与其入心、肝经密切相关 ^［2］ 。当归入心、肝、脾经，也表现在其药理作用广泛的特点上。特别是改善血液黏、滞、聚状态；防治血栓；增加组织器官血流量；调整心肌血氧供求平衡和对平滑肌的作用等，与当归的补血和血、调经止痛、润燥滑肠等功效相符。亦发现本药对机体免疫功能及物质代谢等有促进作用，与其补益作用吻合 ^［3］ 。

2.归经与有效成分

目前中药归经研究多应用同位素示踪、放射性自显影和高效液相色谱分析等结合现代药物动力学的技术，观察中药中的某种活性成分在体内脏器的分布特点，以此来说明中药活性成分的体内分布与中药归经的关系，从而揭示中药归经的实质。如运用同位素示踪技术，通过标记23种中药的有效成分，对这些中药的有效成分在人体脏器的分布与其归经关系进行了比较研究。结果表明，药物有效成分的脏腑分布与其归经所属脏腑基本一致或大致相符合的占87%，而与其归经脏腑无直接联系的仅占13%，表明中药归经与其有效成分在所属脏腑的高浓度分布之间有密切的联系 ^［4］ 。用光、电镜放射自显影方法研究川芎的有效成分之一——川芎嗪，在机体内的作用途径和在细胞、组织、器官内的定位分布与其归经的关系。结果表明，川芎嗪标记物 ³ H-川芎嗪的敏感靶器官是肝脏，肝脏中的部分示踪剂可经胆汁排泄途径进入消化管道，被小肠上皮重吸收； ³ H-川芎嗪亦能通过血脑屏障进入大脑。本实验验证了中药川芎药性归经理论，表明川芎的活性成分川芎嗪的体内分布特点与川芎归经具有密切的相关性 ^［5］ 。根据这种研究的结果来推论，中药有效成分在体内的分布和选择性作用，是中药归经的重要依据和基础。一味中药具有多种功能，能同时归数经，是其含有多种有效成分或一种有效成分具有不同作用的结果。同时也表明，归经不完全取决于有效成分分布量的多少。这一方面是由于实验方法的局限性；另一方面也与文献记载不确切，药物通过经络作用于脏腑、病变部位的药物浓度不一定最高；所得结论混淆了中医脏腑与近代医学脏器在概念和内容上的差异；归经学说主要以临床疗效为依据等因素有关。因此，中药归经所属脏腑与有效成分分布有密切的关系，但仅靠分布也难以阐明药物发挥疗效的部位。

3.归经与受体学说

受体学说的核心是，机体存在着接受某一特定药物的特定部位，药物具有高度选择性地作用于靶细胞某一特定部位的亲和力和内在活性。只有既有亲和力，又有内在活性的药物，作用于适应这一药物的特定部位并与之结合，才能被激活而产生强大的生理效应。中药的归经理论已包含着受体学说的一些含义。人体患病后，选择有效药物和药物发挥疗效是统一的两个方面，药物的作用力和病变部位的吸引力紧密结合，使疾病自愈 ^［6］ 。这与受体学说的观点相吻合。因此有人提出有“中药受体”的存在，认为药物的有效成分及其受体是研究归经的物质基础，为归经理论提供了新内容 ^［7］ 。如细辛中含消旋去甲乌药碱最多，此成分为一耐热异喹啉族生物碱，与异丙基肾上腺素相似，具有兴奋β ₁ 受体作用。而β ₁ 受体主要分布在心脏、肠壁组织中，所以细辛可用来治疗心脏疾病，从而证明细辛归心经理论的正确性。麻黄所含麻黄碱（麻黄素）是肾上腺素α、β受体的双重激动剂，其中α受体主要存在于皮肤、黏膜、肾、肠等血管及胃肠道平滑肌内，这与麻黄归肺、膀胱经也相一致。另如归肾经的肉苁蓉、补骨脂、仙灵脾、鹿角胶等对子宫雌激素受体活性增加，并提高血浆雌二醇含量及其与雌激素受体的亲和力。因此受体学说的研究可以论证并发展归经学说，反过来归经理论也可以说明受体学说生命力的存在 ^［8］ 。

4.归经与环核苷酸

环核苷酸cAMP、cGMP是调节细胞内代谢的重要物质，二者相互拮抗、相互制约，以一定的比例维持机体的正常功能。若其比例发生改变，偏高或偏低都会引起机体功能失调而导致疾病 ^［9］ ，这与中医阴阳学说非常相似。研究发现许多中药对机体的影响和对疾病的疗效，可通过调节体内环核苷酸的含量而起作用。因各脏器组织中cAMP、cGMP的含量水平基本上可以反映各相应脏器组织细胞功能的某一动态平衡状态，所以以药物进入机体后各脏器组织中环核苷酸浓度的变化，来判断该药对不同脏器组织的影响程度大小，从中反映该药对不同脏器组织的特异性选择作用。以五味子、鱼腥草、汉防己三味药的水煎剂分别给大鼠灌胃后，用放免法测定动物脑、肺、心、肝、脾、胃、肾、膀胱8个脏器组织中的cAMP、cGMP的水平。结果表明： cAMP、cGMP的浓度变化能在一定程度上反映药物对某脏器组织的选择性作用。经统计分析发现，cAMP、cGMP浓度以及cAMP/cGMP值有显著变化的脏器，与各药归经的关系非常密切 ^［10］ 。

5.归经与微量元素

生命必需的微量元素在体内均有一定的适量范围，其比例失调，缺乏或过量往往是各种异常生理现象或某些疾病发生的一种重要原因 ^［11］ 。中药富含多种微量元素。近年来许多学者分析了中药微量元素的药理作用，认为微量元素也是中药的有效成分，并提出了微量元素归经假说。该学说认为药物有效成分直达病所是通过微量元素向病所的迁移、富集和亲和运动来进行的 ^［12］ 。对多种补肾中药如补骨脂、肉苁蓉、熟地、菟丝子、何首乌、女贞子、山茱萸、仙茅、杜仲、锁阳、续断、枸杞子等的微量元素测定，证实其中含较高的锌、锰络合物。因此可以设想补肾药是通过锌、锰“归经”而达到补肾作用的。实验证明，内分泌腺和介质合成的部位以及下丘脑均有很强的摄锰能力，特别是肾上腺、甲状腺、垂体。而锌则是肾上腺皮质激素的固有成分和功能单位，并在性腺和生殖腺富集；同时，丘脑-垂体的内分泌活动也与锌密切相关。如果缺乏锌、锰，则会导致一系列肾主生殖发育功能系统的病理变化。由于锌、锰还与多种酶的结构和功能有关，缺少锌、锰所致的酶活性下降、蛋白质和核酸代谢、免疫功能低下等一系列症状，与中医肾虚证候相吻合。故许多学者认为锌、锰是中药归肾经的物质基础 ^［13-16］ 。对明目中药的微量元素分析结果表明，归肝经的明目中药富含锌、锰、铜，而且这些微量元素的浓度与属肝经的眼组织之间恰好呈正相关性。说明明目中药是通过微量元素锌、锰、铜的“归经”而达病所和产生治疗作用的 ^［17］ 。动物实验证实，眼组织中富含锌，总量超过1421μg/g干重，参与视网膜内维生素A还原酶的组成和活性的发挥，是维持维生素A代谢所不可缺少的；锰则对视蛋白的合成起催化作用；而铜离子是黑色素合成时酪氨酸酶的重要辅助因子，也对视觉起着重要作用。总之，没有锌、锰、铜的参与，视觉便不复存在 ^［18］ 。这与中医药理论“肝开窍于目”，明目中药多入肝经的观点一致。中药中的微量元素也可能以本身络合物形式或在体内形成新络合物形式发挥效用。由于络合物性质各异，对组织器官有不同亲和性，故认为微量元素以其络合物对疾病部位的特异性亲和来实现“归经”从而发挥功效。如中药麻柳叶（枫杨叶）用于治疗关节炎有良效。其活性成分为水杨酸和微量元素铜。已证实其药效基础是微量元素铜的络合物对关节炎症组织的特异性亲和作用 ^［11］ 。微量元素分析法只是通过分析中药中某些特异性元素的浓度，并结合这些微量元素在人体脏腑组织的分布特点来推测微量元素是中药归经的物质基础。但是对于微量元素是怎样向组织器官迁移、富集和亲和运动的，目前还缺乏深入的研究 ^［18］ 。

参考文献

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附：引经报使

（高学敏　胡素敏）

第五节 毒性

历代本草书籍中，常在每一味药物的性味之下，标明其“有毒”、“无毒”，以示药物有无毒性。毒性也是药物性能的重要标志之一，是掌握药性必须注意的问题。有毒中药大多具有峻猛毒烈之性，效强功捷，临床如运用得当，可立起沉疴；而用之失当，则祸不旋踵。因此，有必要了解和掌握有毒中药的品种、中毒的原因、途径、表现、救治、预防等内容，以期更有效地指导临床安全合理用药。

概念

早在远古时代，人们在发现药物治疗作用的同时，对药物的毒性也有了初步的了解。随着药性理论的发展和临床经验的积累，古今对毒药和毒性的概念、认识逐步加深，同时也存在着很大差异。概括起来有以下几个方面。

1.毒性即药物的偏性

古人认为毒就是药，毒性即药物的偏性。《素问·汤液醪醴论》云：“当今之世，必齐毒药攻其中，石针艾治其外。”《素问·脏气法时论》王冰注：“辟邪安正，惟毒乃能。以其能然，故谓其毒药也。”《圣济总录》云：“若药无毒，则疾不瘳。”即言凡能愈疾之药皆称毒药。张景岳亦云：“毒药者，总括药饵而言，凡能治病，皆可称为毒药”、“大凡可辟邪安正者，均可称之为毒药。”《医学问答》载：“夫药本毒物，故神农辨百草谓制尝毒。药之治病，无非以毒拔毒，以毒攻毒……”明·汪机《医学原理》亦云“药……以能治病，皆谓之毒”等，均是将毒、毒药混称而将其视为能防治疾病的所有药物。《儒门事亲·卷二·推原补法利害非轻说》云：“凡药有毒也，非止大毒小毒谓之毒，甘草、苦参不可不谓之毒，久服必有偏胜。”张景岳在《类经·卷十四·疾病类·五脏病气法时》中说：“药以治病，因毒为能，所谓毒者，因气味之偏也。盖气味之正者，谷食之属是也，所以养人之正气，气味之偏者，药饵之属是也，所以去人之邪气，其为故也，正以人之为病，病在阴阳偏胜耳。欲救其偏，则唯气味之偏者能制，正者不及也。”因人身阴阳偏性，治病的药亦必须采其阴阳偏胜以调节之，使人体恢复阴阳平衡。所以作为药物性能之一的毒性，是一种偏性，以偏纠偏也就是药物治病的基本原理。

2.毒性指药物的毒副作用

原始社会，人类通过生产和生活医疗实践，已初步认识到了药物的毒性。《淮南子·修务训》云：“神农尝百草滋味，水泉之甘苦，……一日而遇七十毒。”先秦《黄帝内经》七篇大论中也有大毒、常毒、小毒、无毒的论述，对有毒中药毒副作用的强弱进行了区分。汉代《神农本草经》：“治寒以热药，治热以寒药。饮食不消，以吐下药。鬼疰蛊毒以毒药。……各随其宜。”由此可知，《神农本草经》已开始将毒药用于治疗鬼疰蛊毒之病，取“以毒攻毒”之意。并明确指出了对有毒副作用药物制毒的炮制原则：“若有毒宜制，可用相畏相杀者。”序中还指出使用毒副作用药物如何控制剂量的方法：“若用药治病，先起黍粟，病去即止，不去倍之，取去为度。”隋·巢元方在《诸病源候论》中提到：“凡药云有毒及大毒者，皆能变乱，于人为害，亦能杀人。”唐·苏敬等人所编的《新修本草》云：“巴豆辛温有大毒”“水银味辛寒有毒”等，均指药物的毒副作用，用之不当会出现副作用或中毒。

3.现代毒性的概念

随着科学技术的发展，人们对毒性的本质认识逐步加深。时至今日，西医学认为，所谓毒药是指对机体发生化学或物理化学作用，因损害机体，引起功能障碍、疾病甚至死亡的物质。现代毒性完整的概念应当包括急性毒性、亚急性毒性、慢性毒性和特殊毒性如致癌、致突变、致畸胎、成瘾等。剧毒药的概念，一是指中毒剂量与治疗剂量比较接近，或某些治疗量已达到中毒剂量的范围，因此治疗用药时安全系数小；一是指毒性对机体组织器官损害剧烈，可产生严重或不可逆的后果。

中药的副作用有别于其毒性作用。副作用是指在常用剂量时出现的与治疗需要无关的不适反应。一般比较轻微，对机体危害不大，停药后能消失。副作用的产生一方面与药物的偏性有关，更重要的则是因为一味中药常具有多种功效，临床应用其一种或一部分作用，其他作用便可能成为副作用。例如，常山可用来涌吐痰饮，也可截疟，用于治疗疟疾时，涌吐作用就是副作用。过敏反应，其症状轻则瘙痒、胸闷、气急，重则危及生命。过敏体质的患者，合理应用中药也可能发生过敏反应。

沿革

原始人类在生活过程中，由于寻觅食物，经常误食一些有毒植物，产生中毒。《淮南子·修务训》记载：“神农……尝百草之滋味，水泉之甘苦，令民知所避就。当此之时，一日而遇七十毒。”经过无数次对有毒中药的认识和不断实践，并通过口耳相传，师承授受，逐步积累了一些有毒中药的初步使用经验。“天雄乌啄，药之凶毒也，良医以活人”就是这种实践后再认识的高度总结。而《尚书》中记载的“若药弗瞑眩，厥疾弗瘳”，即古代在应用有毒中药攻治痼疾、顽疾的过程中，出现用药反应的记述，并说明了某些疑难病症若不用性质猛烈的药物，则难以治愈。《周礼》：“聚毒药以供医事”及“五毒攻之”之说又说明当时人们已经认为：“药物就是毒药”，治病要用“五毒”治疗。随着医药知识的日渐丰富，秦汉时期，第一部医学巨著《黄帝内经》及第一部药物学专著《神农本草经》的问世，标志着中医药理论体系基本形成。《黄帝内经》提出：“当今之世，必齐毒药攻其中”；“大毒治病十去其六，常毒治病十去其七，小毒治病十去其八……”《神农本草经》则将365种中药分为上、中、下三品，指出下品“多毒，不可久服”，书中注明14味有毒中药的药性及使用经验，并记载了消除或减弱有毒中药毒性的各种炮制方法，为有毒中药的发展奠定了良好的基础。

东汉末年，张仲景《伤寒杂病论》开创了有毒中药大胆应用于临床的先河。其著作中使用了附子、乌头、甘遂、大戟、水蛭、虻虫等各种有毒药物24种。以有毒中药为君或含有有毒中药的方剂共119首，如附子汤、乌头汤、十枣汤等名方一直为后世医家所习用，证明了其很高的使用价值。张仲景还积累了丰富的应用有毒中药的经验，包括：明确适应证候，分别体质差异，重视药物配伍，强调煎服方法，采取不同剂型，讲究药物炮制，审明药物反应，严格掌握剂量，注意护摄胃气共九个方面。

南北朝刘宋时代，雷敩著我国第一部炮制学专著《炮炙论》，强调了有毒中药的炮制，指出通过炮制不但能降低有毒中药的毒烈性，而且还可提高疗效。梁·陶弘景在《本草经集注》中收进了牵牛子、蜘蛛等63种有毒中药。晋·葛洪在《肘后备急方》中记载用全蝎治疗“传尸鬼疰”，并具体介绍了诸药中毒的解救方法。我国最早的一部药典——唐代《新修本草》，在《神农本草经》以后新收药物的记载中，全部按该书规定标明了“有毒”或“无毒”，并新增药物28种。孙思邈在《千金方》中也收载了不少毒剧中药治病的方剂，如用水蛭治疗崩漏，敷蜘蛛于穴位治疗中风口 等。同时期的陈藏器著《本草拾遗》，新增有毒中药约53种，并介绍诸种有毒中药治疗顽疾的剂型，如用腹蛇浸酒可治疗大风及诸恶风、恶疮、瘰疬、皮肤顽痹证等。

南宋法医学家宋慈在《洗冤录》中总结了历代中药中毒的诊断及解救方法，如“砒霜野葛毒，得一代时，遍身发小疱作青黑色，眼睛耸出……腹肚膨胀……十指甲青黑”、“若验服（砒霜）用银钗”等等。

明·李时珍《本草纲目》收载药物1892种，其中有毒中药381种，并列毒草类专篇，并对某些有毒中药如水银、曼陀罗花等进行了考证和修订，还拟制了多种丸、酒、散、膏剂用于治疗各种顽疾痼病。

清·赵学敏著《本草纲目拾遗》，对《本草纲目》所遗载的有毒药物如鸦胆子等进行初次收载；吴其濬的《植物名实图考》对有毒中草药进行了有价值的研究。此期叶天士及张锡纯对有毒中药的临床应用作出了较大贡献。叶天士《临证指南医案》计89病，其中用附子者共约150余案之多，积累了丰富的经验。他在治疗久病、疟母、积聚、癥瘕、单腹胀、痫、惊厥等慢性顽固性疾病时，多喜用毒虫药如蜈蚣、全蝎、蜂房、水蛭等。张锡纯善用水蛭，认为其在破血药中功列第一，“只破瘀血而不破新血”。

新中国成立后，党和政府十分重视有毒中药的研究。在重视挖掘、开发和利用的同时，积极采取了一系列措施，以减少有毒中药中毒、死亡事故的发生。卫生部多次制定或修订《关于医疗用毒药、限制性剧药管理规定》，并列出了毒性中药及中成药药品名单。《中国药典》1977年版、1985年版均对有毒中药进行了标注，这对于促进有毒中药的研究和发展，以及保障人民的生命安全均起了重要的作用。与此同时，医药界对有毒中药采用现代科学技术进行了炮制、药理及临床研究，提出了一系列具有重要意义的科学依据，从而使有毒中药的研究有了很大进展。

随着对中药研究的逐渐深入，代谢组学的概念被引入中药毒性的研究中。它利用反映整体的代谢物图直接认识机体的生理生化状态，具有全景整体性，与中医药整体观、中药作用多靶点的特点相合。代谢组学的运用，中药毒性成分和毒性机理的研究更科学化、规范化。

毒性分级

古今对毒性的概念认识不一，因而对毒性的分级也不一致，分述如下。

1.古代毒性分级

《素问·五常政大论》云：“大毒治病十去其六，常毒治病十去其七，小毒治病十去其八，无毒治病十去其九。谷肉果菜，食养尽之，无使过之，伤其正也。”这是理论上对毒药的最早分级，为后世本草著作对具体药物进行毒性分级提供了依据。如《名医别录》、《新修本草》分大毒、有毒、小毒三级；《类经·卷十二·论治类》曰：“大毒之性烈，其为伤也多。小毒之性和，其为伤也少。常毒之性，减大毒之行一等，加小毒之性一等，所伤可知也。”

《神农本草经·序例》则将365种药物分为上、中、下三品，云：“上药一百二十种为君，主养命以应天，无毒，多服久服不伤人，……；中药一百二十种为臣，主养性以应人，无毒有毒，斟酌其宜……；下药一百二十五种为佐使，主治病以应地，多毒，不可久服……”。其实是将中药分为有毒无毒两类，对有毒中药未作毒性程度上的具体分级。

《证类本草》和《本草纲目》则将药物分为大毒、有毒、小毒、微毒四级。

2.近代毒性分级

近代大多沿袭历代医疗实践的经验和本草记载，而无明确的实验数据，因而有笼统和混乱的缺陷。就现有水平及认识而论，以西医学的毒性分级为基础将有毒中药分为“大毒”、“有毒”、“小毒”三级较为合适。在毒性程度上，一般从以下几个方面进行分级。

（1）根据中毒后临床表现的程度进行分级：

一般而言，凡使用不当引起中毒，且中毒症状十分严重，能引起主要脏器的严重损害，甚至造成死亡的中药，归为“大毒”之品，如斑蝥、生草乌、生川乌、马钱子、升药、雷公藤、巴豆等；凡使用不当引起中毒，中毒症状较重，甚者能引起重要脏器的损害，如用量过大时可造成死亡的中药归为“有毒”之品，如附子、商陆、牵牛子、常山、洋金花、蜈蚣、白花蛇、雄黄、轻粉等；凡使用不当引起副反应，但症状较轻，一般不损害组织器官，不易造成死亡的中药归为“小毒”之品，如吴茱萸、细辛、猪牙皂、鸦胆子、苦杏仁、 虫、密陀僧、干漆等。

（2）根据已知的定量毒理学研究数据进行分级：

西医学主要以传统参数即半数致死量LD ₅₀ （或半数致死浓度LD ₅₀ ）为依据对药物的急性毒性进行评价和分级。现代中药毒性的研究也是以此为重点进行了大量研究，取得了不少可靠的数据。中药的毒性分级即可以已知的传统参数为依据进行具体分级。以下数据可供参考：将口服生药煎剂（下同）半数致死量LD ₅₀ 小于5g/kg的中药归为“大毒”；将口服半数致死量LD ₅₀ 介于5～15g/kg之间的中药归为“有毒”；将口服半数致死量LD ₅₀ 介于16～50g/kg之间的中药归为“小毒”；将口服半数致死量LD ₅₀ 大于50g/kg的中药归为“无毒”。

（3）根据中药有效量与中毒量之间的范围的大小进行分级：

一般来说，有效量与中毒量之间的范围愈小其毒性愈大，而有效量与中毒量之间的范围愈大其毒性就愈小。如生川乌、生草乌、马钱子、巴豆等，其有效量与中毒量非常接近，容易中毒，且中毒程度重，属大毒；而川楝子、吴茱萸等有效量与中毒量的距离较远，属小毒。

（4）根据药物中毒剂量及中毒时间进行分级：

通常，使用剂量很小即可引起中毒，且中毒症状发生得快的为大毒。而使用剂量较大，中毒症状发生较慢的为“有毒”；使用剂量超大，且蓄积到一定程度才引起中毒者为“小毒”。

（5）根据中药的产地、炮制及品种真伪优劣等进行分级：

产地、炮制等与毒性的关系十分密切。有研究提示不同地区附片毒性测定可相差8倍之多；川乌、草乌未经炮制为大毒之品，炮制后则毒性降低，为有毒之品。炮制得当毒性小，炮制不当毒性大。

总之，毒剧中药在毒力强弱的分级上，应将上述五种分级依据进行综合分析，然后再作具体评价，较为合理。然而，中药的品种繁多而混乱，且因产地、炮制、制剂、配伍、家种、野生、季节、贮存等因素的影响，给药物的毒性研究带来许多困难，因此还需做大量更深入细致的工作。

正确对待毒性

正确对待中药毒性，是安全用药的重要保证，这里涉及如何总体评估中药的毒性，如何正确看待文献记载以及如何正确对待临床报道。

首先要正确地从总体评估中药毒性。目前中药品种已多达12 800余种，而见中毒报道的才100余种，且有毒中药中许多是剧毒药，临床很少应用。因此从总体看，有毒中药品种不足百分之一，由此可见绝大多数品种是安全的，这是以天然药物为主的中药的一大优势。尤其是与西医化学合成药造成药源性疾病的危害对比，中药安全低毒的优势更加突出。在目前提倡回归自然、崇尚自然疗法的今天，安全低毒是中药受到世界青睐的主要原因，所以我们不能因噎废食。在部分中药出现毒副反应时，不能客观对待，甚至从整体上否定中药是十分错误的。

其次要正确对待本草文献记载。历代本草对药物毒性多有记载，值得借鉴。但由于历史条件的限制，也出现了不少缺漏和错误之处。如《神农本草经》将雄黄、汞归为上品，将石胆、雌黄归为中品，认为无毒；《名医别录》言艾叶无毒，但服用过多艾叶或艾叶油，可引起肝细胞代谢障碍而发生中毒性肝炎，还可抑制心脏和呼吸。故《中国药典》1977年、1985年两版在“艾叶”项下标明“有小毒”。其他如《本草纲目》言马钱子无毒而大黄为毒草；《中国药学大辞典》认为黄丹、桃仁无毒等等。说明对待中药毒性的认识，随着临床经验的积累、社会的发展，有一个不断修改、逐步认识的过程。

正确对待中药毒性，还要重视中药中毒的临床报道。自新中国成立以来，出现了大量中药中毒报道，仅单味药引起中毒就达上百种之多，其中植物药九十多种，如苍耳子、苦楝根皮、昆明山海棠、狼毒、萱草、附子、乌头、夹竹桃、雪上一枝蒿、福寿草、槟榔、乌桕、巴豆、半夏、牵牛子、山豆根、艾叶、白附子、瓜蒂、马钱子、黄药子、杏仁、桃仁、枇杷仁及曼陀罗花、陀罗花苗、莨菪等；动物药及矿物药各十多种，如斑蝥、蟾蜍、鱼胆、芜菁、蜂蛹及砒霜、升药、胆矾、铅丹、密陀僧、皂矾、雄黄、降药等。由此可见，文献中认为大毒、剧毒的固然有中毒致死的，小毒、微毒甚至无毒的同样也有中毒病例发生，故临床应用有毒中草药一定要慎重，就是“无毒”的，也不可掉以轻心。认真总结经验，既要尊重文献记载，更要重视临床经验，相互借鉴，才能全面深刻准确地理解掌握中药的毒性，对保证安全用药是十分必要的。

正确对待中药毒性，还要加强对有毒中药的使用管理。在不断总结经验的基础上，我国卫生部和国家医药管理局于1979年重新修订并公布了中药材中的《关于医疗用毒药、限制性剧药管理规定》，其中将毒性中药分为两类：第一类有砒石（红砒、白砒、砒霜）、水银两种；第二类有生白附子（禹白附）、生附子、生马钱子、生乌头、生川乌、生草乌、生天雄、斑蝥（包括青娘虫）、红娘虫、葛上葶长、地胆、生巴豆、生半夏、生南星、生狼毒、生藤黄、生甘遂、洋金花、闹羊花、生千金子、生天仙子、蟾酥、轻粉、红粉、红升丹、白降丹26种。另外有毒中成药四种：九分散、龙虎丸、九转回生丹、回生散（其中龙虎丸因毒性太大已停止生产）。上述品种规定按下列方法发售与使用：第一类毒性中药供医疗单位和有关医药部门配制或药用，不供零售；第二类毒性中药可在医疗门市部经营，但须凭盖有公章的医生处方才可发售。

中毒的原因、途径及临床表现

了解中药中毒的原因、途径及中毒后的临床表现，对预防中药中毒和对中药中毒患者及时合理的救治是十分必要的。

1.原因

引起中药中毒的原因多种多样，如对药物毒性认识不足、服用过量或长期用药、误食误用、药物未经炮制或炮制不当、配伍不当、药不对症等等。现分述如下。

（1）对药物的毒性认识不足：

历来因使用含毒性成分中药而引起中毒甚至死亡者，文献屡有报道。一方面仍时有被一些医者或患者忽视，另一方面在药政管理上缺乏严格而有效的监督管理办法，因此，造成这类药物临床应用导致中毒甚至产生严重后果。如苦楝、苍耳子、天南星、甜瓜蒂、黄药子、白升丹、斑蝥、蟾蜍、山豆根、乌头类（乌头、附子、雪上一枝蒿等）、黄丹、升药、轻粉等引起的不良反应即与此有关。

（2）服用过量或长期用药：

使用须按规定量服用，也须注意疗程。超剂量应用或长期服用，即便是使用毒性甚低的药物，也易导致中毒。《儒门事亲》云：“凡药有毒也，非止大毒小毒谓之毒，甘草、苦参不可不谓之毒，久服必有偏胜。”另外，一些新发掘出的中药如雷公藤、万年青等，其有效量与中毒量尚不明确，剂量掌握尚不准确，也易过量引起中毒。国内外均有报道，过量长期服用人参可引起血压升高，抑郁、烦躁、失眠等不良反应，称“滥用人参综合征”，近年有多起服用关木通引起肾功衰竭，甚至死亡的报道，其用量每日高达60～100g，与严重过量服用有关。国家药品监督管理局已经于2003年4月1日向全国发出通知，取消关木通药用标准。

（3）误食误用：

中药的基原来自植物、动物、矿物等天然品，医界及民间均易获得。一些药物尚存在名同物殊或物同名异及各地区习惯用药不同等混乱现象。因此，在缺乏必备专业知识的情况下，民间常因自采、自购、自用而致误食。医界常因错收、错买、错发而致误用现象发生，造成药物中毒。临床或药形相像，误用药异品，如天仙子误作菟丝子；或药名近似，错配他药，如虻虫误配斑蝥、漏芦误作藜芦；或名同物殊，如木通科木通误用马兜铃科关木通；或品种正确，成分有异，如桑寄生或槲寄生寄生于马桑、巴豆、夹竹桃等有毒植物上，则该药也含有相应的有毒成分，服后也易使人中毒。此外，误食曼陀罗果实、苍耳子、白果等亦可引起中毒。

（4）药物未经炮制或炮制不当：

不少中草药必须经过加工炮制后才能使用，如南星、川乌、草乌、半夏、附子等。使用未经炮制的生品或不依法炮制、粗制滥造者，会引起不良反应。如有人对52例附子中毒分析，认为其原因之一是炮制不当。还有因用鲜南星造成毒性反应者。

（5）配伍不当：

有些毒性不大的药物可因配伍不当产生毒性。如有报道34例附子或乌头中毒病例中，有6例是附子与麻黄配伍，选其中4例将麻黄去掉，附子用原量而未发生中毒症状。可见中毒的因素是附子与麻黄的配伍。服用附子兼饮酒（用10～25ml的白酒作药引）有6例中毒。其中5例停饮白酒，原附子量不变，也未发生中毒症状。由此可见，酒能增强附子的毒性。除此之外，中西药联合使用不当也易产生毒性反应。如朱砂不能与碘、溴化物同用，因为朱砂主要含硫化汞，在肠道内遇碘或溴化物即产生有刺激性的碘化汞或溴化汞，从而引起医源性肠炎。

（6）药不对症：

药效与毒性之间本无严格的界限，同一药物，用之得当可以治病，用之失当则反致中毒。如明代李时珍即明确指出：“用之得宜，皆有功力，用之失宜，参术亦能为害。”而近年来，通过应用药品而追求健身益寿者，日趋增加，因滥用误补而致不良反应甚至死亡者，屡有发生。正如《医学源流论》所云“虽甘草、人参误用致害，皆毒药之类也”。

（7）制剂、服法不当：

药物因制剂不同，其理化性质甚至药效毒性也会有所差异。如乌头、附子中毒，多因煎煮时间太短或服后受寒、进食生冷。另有一些中药，在对其药理、毒理、疗效等均不甚明了的情况下，轻易改变剂型和用药途径，尤其在有些成分不明、制剂技术要求较高、基本设施不完备的条件下，制备针剂注射给药后出现不良反应。有报道板蓝根、一叶碱、柴胡、红花、鱼腥草等均因注射给药引起不良反应。

（8）煎煮不妥：

煎煮时间适宜可以消除或减缓中药的毒性，而煎煮不妥则可导致中毒。有些药物如乌头、附子、商陆即需先煎久煮。煎药和服药器具的选择也很重要。自古以来，均以陶器为优选。此外搪瓷、铝制品也可代替。而铜、铁、银等金属器具，因化学性质不稳定，易与药物起化学反应，因而影响药效甚至产生毒副作用，故不能使用。

（9）轻信或迷信单方、验方、秘方：

民间流传的许多单方、验方、秘方，虽然有着不可否认的临床疗效，但因其中多数未经科学方法研究审核而有其局限性。因轻信甚或迷信而造成不良反应者时有所闻。有1例因服用禹白附而致身亡者，即为使用秘方不慎的结果。

（10）有意或盲目滥用：

有意识使用毒剧中药进行谋杀和自杀者古今皆有，所用药物大多是砒霜、雄黄、马钱子、巴豆、蟾酥、钩吻、斑蝥、生草乌等毒剧中药。另有一些人因缺乏医药知识，盲目乱服而致不良后果。如为求明目而取鱼胆、以轻粉避孕而致中毒等。

（11）体质因素：

人体对毒物的反应，往往因个体差异而有很大不同。某些药物的处方剂量虽在安全范围之内，但因个体差异、年老体弱等因素而致中毒。如文献记载苦楝皮成人用量为4～6g，一位45岁的体弱女子服4g而中毒。还有一些人是过敏体质，有过敏史或过敏性疾患，如哮喘、荨麻疹等，也易产生中药过敏反应，用时当慎重。

（12）乳母用药：

有报道1例因乳母服用雷公藤，使哺乳婴儿出现毒副反应，应引起重视。

（13）外用中药使用不当：

在滥用、超量、处方配伍不当、贴敷时间过长等情况下，外用中药可经皮肤、黏膜及呼吸道吸收引起中毒，甚至死亡，也当引起重视。此类药物有斑蝥、蟾皮、蟾酥、砒霜、轻粉、巴豆、生南星、生半夏、闹羊花、芫花等。

此外，药有寒热温凉，病有寒热虚实，若辨证失误，也会致用药不当而引起中毒。

2.中药中毒的途径

中药中毒按服用方法不同，可分为经消化道、呼吸道、皮肤、黏膜中毒四种途径。

（1）经消化道中毒：

口服有毒中药，经胃肠吸收后而致中毒，这是中药中毒的主要途径。

（2）经呼吸道中毒：

有些药物在煎煮、加工炮制或制剂时，其升腾的蒸汽或飞扬的粉末经口鼻吸入肺部，并迅速进入血液循环而致中毒。如有人制斑蝥软膏时，因防护不够，吸入粉尘，引起呕吐、头痛、高血压等全身症状。砒霜粉尘亦可引起急性砷中毒性颅内高压，伴末梢神经炎而见头痛、发热、频繁呕吐、视物不清、全身无力、抽搐等症。而巴豆的蒸汽，生半夏、生南星的粉末，也可经呼吸道引起中毒。

（3）经皮肤中毒：

许多药物所含的有毒成分具有脂溶性兼有一定水溶性的特性，故能透入皮肤，轻则引起局部性炎症，重则进入血液循环而引起全身性中毒。如有外敷附子引起接触性皮炎的报道；有人外敷曼陀罗引起与全身中毒表现相同的症状，且中毒的时间较口服快。此外斑蝥、巴豆、洋金花、水银、轻粉、火硝、白矾、马桑粉、蟾酥、蟾皮等因外用经皮肤吸收均可引起中毒。

（4）经黏膜中毒：

有毒药物溶液经眼、口腔、肛门、阴道黏膜等进入体内，也可引起中毒，且毒物吸收较快，症状发生得早。经眼结膜中毒：如斑蝥误入眼中，则引起流泪、眼睑浮肿、结膜炎、虹膜炎，甚至角膜溃疡；蟾蜍头部浆汁溅入眼内，可致眼睛损伤；经口腔黏膜中毒；有报道，把闹羊花放入口中玩耍发生中毒36例，临床出现极度烦躁、谵妄、幻觉，甚至昏迷、肌肉颤动、呼吸浅表、血压下降等；经痔黏膜中毒：有记载，外用枯痔散（含白砒、雄黄、硼砂、硫黄、白矾）引起急性砷中毒11例，其中10例因中毒严重，经多方抢救无效而死亡；经阴道黏膜中毒：曾有人用狼毒、芫花、细辛、牙皂等药塞入阴道内引产，导致中毒。还有因阴道瘙痒，用雄黄、升汞、杏仁放入阴道后穹隆部，而引起中毒死亡者。

3.中毒常见的临床表现

有毒中药所含毒性成分有生物碱类、毒苷类、氰苷类、皂苷类、毒性蛋白类、萜与内酯类等的不同，作用于人体不同的系统或器官组织如神经系统、心血管系统、呼吸系统、消化道等等，而引起不同的症状。

（1）含生物碱类植物中毒：

含生物碱的有毒植物多见于毛茛科、罂粟科、防己科、豆科、芸香科、马钱科、茄科、百合科、石蒜科、天南星科、百部科、茜草科、麻黄科、石松科等。较易发生中毒的植物有曼陀罗、莨菪（又名天仙子）、乌头、附子、钩吻、捕蝇蕈、斑毒蕈、雪上一枝蒿、马钱子等。生物碱具有强烈的药理及毒理作用，其中毒潜伏期一般较短，多在进食后2～3小时内发病。毒性成分大多数侵害中枢神经系统及自主神经系统，因而中毒的临床表现多与中枢神经系统、自主神经系统的功能紊乱有关。如曼陀罗及莨菪中毒后，主要表现为对副交感神经的抑制和对中枢神经的先兴奋后抑制，可见口舌干燥、咽喉灼热、声音嘶哑、恶心呕吐、皮肤干燥潮红、瞳孔散大、视力模糊、对光反射迟钝或消失、心动过速、呼吸加深、狂躁、幻觉、谵语、运动失调、神志模糊等。严重者24小时后由烦躁进入昏睡、血压下降、休克、昏迷，最后因呼吸中枢麻痹，缺氧而死亡。乌头及附子中毒时，首先感到唇舌辛辣灼热，继而发痒麻木，从指尖逐渐蔓延至四肢及全身、痛觉减弱或消失、头晕眼花、恶心呕吐、腹痛腹泻、耳鸣、瞳孔先缩小后放大、呼吸急促困难、心律失常，严重者导致心功能不全甚至发生阿-斯综合征，呼吸因痉挛而窒息，继而衰竭致死。雪上一枝蒿毒性与乌头碱相似，中毒时亦高度兴奋副交感神经，中毒症状与乌头中毒大致相同。钩吻中毒主要症状有口咽灼痛、恶心呕吐、腹痛腹胀、语言不清、复视、震颤、共济失调、瞳孔散大、呼吸困难甚至窒息、心律失常、强直性抽搐等。马钱子中毒的主要症状，最初出现头痛、头晕、烦躁不安、吞咽困难、呼吸不畅、全身发紧，对听、视、味等感觉过度敏感，继而发生典型的士的宁惊厥症状，从阵挛性到强直性呈角弓反张姿势：双拳紧握、两眼睁视、口角向后牵引呈苦笑状态、呼吸肌痉挛引起窒息、发绀而死。

（2）含毒苷类植物中毒：

目前因毒苷引起中毒的有三类：强心苷类、氰苷类、皂苷类。常见的如含强心苷类药：其致毒主要成分为多种强心苷，毒性及中毒症状与洋地黄中毒相似，主要有夹竹桃、万年青、羊角拗，还有罗布麻、福寿草、五加皮、铃兰、毒箭木等。夹竹桃全株及树液均有毒，中毒后主要症状为：食后2～5小时发生恶心呕吐、剧烈的腹痛腹泻、便血、头昏头痛、四肢麻木、肢冷汗出、食欲不振、神昏谵语、瞳孔散大、体温及血压下降、心室颤动、心源性脑供血不足、晕厥、嗜睡、昏迷休克，严重时心跳骤停而死。万年青对心肌可能有直接抑制作用，此外能刺激迷走神经及延髓中枢，且有蓄积性，大剂量可发生心脏传导阻滞以致停搏，出现胸闷、眩晕、流涎、惊厥、四肢发冷、各种心律失常等症状。含氰苷类药：这类有毒植物主要有苦杏仁、木薯、枇杷仁、桃仁、樱桃仁等。中毒的症状除胃肠症状外，主要为组织缺氧的症状，如呼吸困难、发绀、心悸、头昏、头痛、昏迷、抽搐等，严重者多因窒息及呼吸中枢麻痹而致死亡。如超过半小时而不致死亡者，其预后多属良好。含皂苷类药：皂苷有局部刺激作用，有的还有溶血作用。常见的含皂苷类有毒中药为天南星、商陆、皂角荚、白头翁、黄药子、川楝、人参、三七等。如天南星所含苛辣性毒素对皮肤和黏膜有强烈的刺激作用，表现为口、舌麻辣，黏膜轻度糜烂或部分坏死脱落，继而口舌肿大、流涎、声音嘶哑、头晕、心慌、四肢麻木，严重者痉挛、惊厥、窒息、昏迷、呼吸停止。小儿误食经抢救后，有导致神经智力发育障碍的病例。商陆中毒临床可见：剧烈腹痛、吐泻、便血、面色苍白、瞳孔散大、角膜反射消失、抽搐、呼吸抑制、血压下降等。皂角荚中毒可产生全身中毒反应：恶心呕吐、烦躁不安、腹泻、头晕无力，严重可因窒息及肾功能障碍而危及生命。黄药子超量内服对口、咽、胃肠道黏膜有刺激作用，大剂量对中枢神经和心脏有毒害作用，可见口、舌、咽喉烧灼感，流涎，恶心呕吐，腹痛腹泻，瞳孔缩小，严重时心悸、惊厥、昏迷、呼吸困难及心脏停搏等。

（3）含毒性蛋白类植物中毒：

毒蛋白主要含在种子中，如苍耳子、蓖麻子、望江南子等。这类毒物能损害肝、肾等实质细胞，并可引起全身广泛性出血，同时可引起消化系统及神经系统功能障碍。常因呼吸及循环衰竭而致死，如引起突发性肝性脑病（肝昏迷）将迅速死亡。

（4）含萜类与内酯类植物中毒：

本类植物包括马桑、艾、苦楝、莽草子、樟树油、红茴香等。如苦楝全株有毒，而以果实毒性最烈，作用于消化道和肝脏，尚可引起心血管障碍，甚至发生休克及周围神经炎。马桑所含马桑内酯等有毒物质极易溶解于酒精，故饮酒可加重中毒程度，临床可见头昏头痛、胸闷、剧烈吐泻、全身麻木、人事不省等。莽草子中毒，其毒素作用于延髓，除引起恶心呕吐、上腹不适或疼痛等胃肠道症状及眩晕、头痛等一般中毒症状外，还可引起抽搐、角弓反张、牙关紧闭、口吐涎沫、瞳孔散大，严重者可于惊厥状态下死亡。

（5）其他有毒植物中毒：

包括瓜蒂、白果、细辛、鸦胆子、甘遂等。如白果中毒主要表现为胃肠道及中枢神经系统症状，如腹泻、呕吐、烦躁不安、惊厥、昏迷对光反应迟钝或消失。瓜蒂中毒主要表现为胃肠道症状，如胃部灼痛、剧烈呕吐、腹泻、脉搏细弱、血压下降、昏迷，直至呼吸中枢麻痹而死亡。细辛的主要毒性成分为挥发油，可直接作用于中枢神经系统，初期兴奋，后则抑制，特别是对呼吸系统的抑制。临床可见头痛、气急、呕吐、烦躁、颈项强直、体温及血压升高、肌肉震颤、全身紧张，可迅速转入痉挛状态，牙关紧闭、角弓反张、神志不清，最后死于呼吸麻痹。

（6）动物性药物中毒：

本类动物药物常见的有蟾酥、全蝎、斑蝥、红娘子等。蟾酥可使心、脑、肝、肾产生广泛性病理损害，进而导致死亡。临床以心血管症状最为明显。如心动过缓、窦房结传导阻滞、异位节律及窦性心动过速和心室颤动。而斑蝥则可引起剧烈的消化道症状和神经系统的损害，引起恶心、呕吐、呕血、腹部绞痛、便血、发音困难、口唇及四肢末端麻木、复视、咀嚼无力、双下肢瘫痪、二便困难等等。

（7）矿物类药物中毒：

本类药物常见有砒霜、朱砂、雄黄、水银、胆矾、铅、硫黄等。砒霜即三氧化二砷，有剧毒，若吸入其粉尘可引起中毒，首先见咳嗽、喷嚏、胸痛、呼吸困难等呼吸道刺激症状，神经系统可见头痛眩晕、肌肉痉挛、谵妄昏迷，最后可死于呼吸及血管运动中枢麻痹；若由消化道进入引起中毒则首先出现：口干、痛，吞咽困难，剧烈吐泻，严重者似霍乱而脱水、休克。毒素对血管舒缩中枢及周围毛细血管的麻痹导致“七窍流血”的严重后果，最后大多死于出血或肝肾衰竭和呼吸中枢麻痹；慢性中毒除一般神经衰弱症状群和轻度胃肠道症状外，主要为皮肤黏膜病变及多发性神经炎。朱砂中毒主要由硫化汞引起。内服引起的急性汞中毒主要表现为消化道黏膜的刺激、腐蚀或坏死，并引起肾脏损害。对神经系统的损害表现为头昏、嗜睡或兴奋，重者昏迷休克而死；慢性汞中毒的主要症状之一是肌肉震颤。铅为多亲和性毒物，进入血流后可引起代谢过程的高度障碍，可损害全身各个系统，尤其损害神经、造血、消化和心血管系统及肝、肾等内脏器官。

有关中药毒性的现代研究概况

（一）广泛开展现代药理毒理学研究

药理毒理研究的开展为有毒中药的临床应用提供了科学的依据。人们对有毒中药作了大量的分离、提取等化学研究，逐渐发现了许多有效成分，使临床用之有理；而大量的毒性实验不但明确了有毒中药的毒性成分，还掌握了某些毒性成分的中毒量和致死量，为临床安全用药提供了较科学的实验依据。根据已知中药毒素的化学性质进行分类，归纳其毒理作用如下。

1.含生物碱类毒性药物

常见的有乌头、附子、雪上一枝蒿、钩吻、马钱子、山豆根、曼陀罗、莨菪子、藜芦等。乌头毒性最强的成分是双酯型的二萜生物——乌头碱（C ₃₄ H ₄₇ O ₁₁ N），也是目前发现的毒性最大的植物成分之一。其次有中乌头碱（C ₃₃ H ₄₅ O ₁₁ N）和次乌头碱（C ₃₃ H ₄₅ O ₁₀ N）。纯乌头碱口服0.2mg即可中毒，3～4mg可致死。其中毒机理主要是对神经和心脏两个方面。在神经方面主要是首先兴奋-麻痹感觉神经和中枢神经，其次是兴奋-麻痹胆碱能神经和呼吸中枢，出现一系列胆碱能神经M样症状和N样症状，最后则由于呼吸麻痹和中枢抑制而死。由于乌头碱强烈兴奋迷走神经，使节后纤维释放大量的乙酰胆碱，从而降低了窦房结的自律性和传导性，延长其绝对和相对不应期，使心肌内异位节律点兴奋性增强，产生各种心律失常。另一方面，由于对心肌的直接作用，使心肌各部分兴奋、传导和不应期不一致，复极不同步而产生折返，从而发生严重心律失常，甚至室颤而死。马钱子含生物碱3.11%，士的宁（番木鳖碱）约占总碱的50%。成人口服番木鳖碱15～100mg（平均50mg），幼儿口服5mg即可致死。中毒后主要作用于中枢神经系统。对中枢，尤其是脑干和脊髓的后角细胞兴奋有高度的选择性，增强脊髓的运动性反射，表现为骨骼肌紧张度增强。其次是兴奋延髓中的呼吸中枢和血管运动中枢，并提高大脑皮层感觉中枢的功能。中毒量的番木鳖碱能使大脑皮层发生超限抑制，引起脊髓反射性兴奋的显著亢进和特殊的强直性痉挛，常因呼吸肌强直性收缩而窒息死亡。钩吻是一种强烈的神经毒，主要抑制延脑的呼吸中枢，导致呼吸性酸中毒，使呼吸中枢及呼吸肌麻痹，最后呼吸衰竭而死。另外可作用于迷走神经，直接刺激心肌，引起心律失常和心率的改变，其次是抑制脑神经和脊髓运动神经，引起肌肉麻痹。

2.含毒苷类毒性药物

含强心苷类药物：主要有夹竹桃、万年青、羊角拗、罗布麻、五加皮等。夹竹桃全株及树液均含毒，以新鲜树皮、茎皮与木质部最强，叶的毒性类似洋地黄，花的作用较弱。主要含毒成分为多种强心苷，主要为欧夹竹桃苷丙，欧夹竹桃苷甲、乙，去乙酰夹竹桃苷丙等。中毒机理是抑制Na ⁺ 、K ⁺ -ATP酶，使心脏传导系统过度抑制，可造成部分或完全的心脏传导阻滞。中毒时还可直接抑制窦房结，使其自律性降低，结果产生了各种心律失常。毒苷使冠脉收缩引起急性冠状动脉功能不全，导致心肌损害，心肌纤维变性，严重者心肌缺血、坏死和心肌纤维断裂。毒苷过量中毒可刺激延髓呕吐中枢和胃肠道局部，使肾小动脉收缩等。含氰苷类药物：如苦杏仁、桃仁、枇杷仁等。苦杏仁含苦杏仁苷约3%，苦杏仁苷在酶的作用下，遇水及胃酸即慢慢分解放出氢氰酸。氢氰酸是毒性剧烈、活性高、作用快的细胞原浆毒，能抑制大约40种酶的活性，使通过细胞色素A和C进行的80%～90%的生物氧化还原作用陷于停顿，引起组织窒息，产生细胞中毒性缺氧症，对中枢神经系统的作用是先兴奋后麻痹。含皂苷类药物：如天南星、商陆、皂角荚、黄药子等。天南星的毒性成分为苛辣性毒素，对皮肤和黏膜有强烈的刺激作用，可使呼吸中枢完全麻痹，运动神经中枢也受到影响。商陆毒素为3种以上的皂苷混合物，主要为商陆皂苷E，刺激交感神经、肠黏膜，先兴奋呼吸中枢及血管运动中枢，后麻痹呼吸中枢，最后导致呼吸循环衰竭。皂角荚所含三萜皂苷能降低表面张力，作用于细胞表面的类脂质，有很强的溶血作用，对中枢神经系统先痉挛后麻痹，最后导致呼吸中枢麻痹而死亡。

3.含毒性蛋白类药物

如巴豆、蓖麻子、相思子等。巴豆油中含强刺激性物质和致癌成分，巴豆油和树脂口服后在肠内与碱性肠液作用，析出巴豆油酸和巴豆醇双酯类化合物，能剧烈刺激肠壁，对肠道的腐蚀引起炎症，有时引起肠嵌顿、肠出血等。巴豆毒蛋白是一种细胞原浆毒，能溶解红细胞，并使局部组织坏死。相思子所含毒蛋白对温血动物的血液有凝集作用，可引起循环系统衰竭和呼吸系统抑制。

4.含酸、醇类有毒中药

如马兜铃、银杏、芫花、甘遂等。马兜铃的主要毒性成分是马兜铃酸、马兜铃次酸及木兰花碱，中毒后可麻痹呼吸中枢，抑制中枢神经；木兰花碱可明显阻断神经节、降低血压，用量太大时出现箭毒样作用，损害肾脏导致中毒性肾病。银杏种皮含白果酸、氢化白果酸、白果醇等；种子含少量氰苷。中毒时对中枢神经系统先兴奋后抑制，最后损害引起延髓麻痹。甘遂含α-大戟甾醇、甘遂甾醇、γ-大戟甾醇等，对肠黏膜有强烈的刺激作用，可引起炎症充血及蠕动增加，并有凝集、溶解红细胞及麻痹呼吸和血管运动中枢的作用。

5.其他有毒植物

如苍耳子含苍耳子苷，损害心、肝、肾等内脏实质性细胞，并可因毛细血管渗透性增加而引起广泛出血，同时可引起消化及神经系统障碍，常因呼吸及循环衰竭而致死。细辛的含毒成分为挥发油。挥发油中主要含甲基丁香酚、黄樟脑油、α-蒎烯等，可直接作用于中枢神经系统，初期兴奋，后则抑制，特别是对呼吸系统的抑制，逐渐使随意运动及呼吸运动减退，反射消失，最后呼吸完全被麻痹，先于心跳而停止。另外对心肌和平滑肌亦有直接抑制作用。

（二）重视毒剧中药的炮制研究

中药材通过炮制，内部的各种成分即发生一系列复杂的理化变化。不少有毒中药，通过合理的炮制，其毒性即减少或消除。历代对有毒中药的炮制方法进行了大量的实践和改革，但由于历史条件的限制，存在着只知其法、不知其理的炮制方法各异、极不统一等现象，从而阻碍了有毒中药的临床应用和开发研究。有毒中药的炮制研究为使其向现代化研究方面发展起到了良好的推动作用。

1.加热解毒

（1）加热使毒副成分凝固变性：

如白扁豆含红细胞非特异性凝集素，为一种植物性毒蛋白，炒香后可使其凝固变性而失活；苦楝子以未成熟的果实毒性最烈，主要毒性成分为苦楝素、苦楝萜酮内酯及毒性蛋白等，经炒蒸后可使毒性蛋白等凝固变性而被破坏，从而降低毒性。

（2）加热使毒副成分分解解毒：

如马钱子的毒性成分为番木鳖碱（即士的宁），其毒性表现为士的宁样作用。现代研究已知，马钱子的中毒与士的宁的含量有关。番木鳖碱受热易分解而被破坏，且与受热的时间、温度成正比，由于番木鳖碱的熔融温度为286～290℃，当炮制温度超过270℃时，番木鳖碱的含量就相应地减少。如生品的含量为1.18%，砂烫（250～300℃）后为0.89%，油炸（200～300℃）后为0.58%，制炭则完全被破坏。故炒制马钱子时应掌握温度与时间，以便降低或消除毒副作用与毒性。

（3）加热升华解毒：

如斑蝥为极毒的动物药材，毒性成分为斑蝥素，约在110℃可升华而被破坏。传统炮制为米炒后入药，斑蝥素因升华大部分散失而使毒性降低，同时米也可以吸附部分毒素。

（4）加热挥发解毒：

如乳香等树脂类药材含有的挥发油，具有明显的毒副作用和强烈的刺激作用。而加热温度在315℃以上的炮制品，其挥发油含量极少或几乎除尽，故炮制品可缓和其刺激性。

（5）加热煅制解毒：

如某些矿物药内含有毒成分，经高温煅制后，可使部分毒性成分挥发或分解解毒。赭石在煅制前后的光谱分析中，其含砷量可由0.03%降至0.01%，对磁石的光谱分析表明，其含有毒元素铬、钡、锶等，煅制前后均有变化，尤其是微量的锶煅制后，在16份样品中未检出。证明煅烧后的磁石，其有毒元素可部分或全部被消除。

2.水处理解毒

如朱砂含硫化汞在96%以上，并含有多种有毒有害物质如砷、硒、铊、游离汞及铁等。采用不同炮制方法进行比较，经水及稀酸提取液中汞含量测定，均以水飞法汞及汞盐含量最低。且水飞还可除去有毒的浮釉及沉积于母液中的杂质，制得的干品98%可通过180目筛筛为极细粉，对外科用药十分理想。若口服也可提高其生物利用度。且水飞研磨过程中产生的热量比干研过程中产生的热量少得多，这就有效地防止了由于干研产生热量而导致药物产生氧化、分解等反应。

3.水热处理解毒

某些有毒中药在炮制时用清水反复漂浸或加热煮至一定程度后，其毒性成分可被水解或部分、全部溶于水中，使毒性消失或降低。如川乌、草乌中含毒性极强的双酯型生物碱，性质不稳定，遇水或加热即易水解成毒性较小的乌头原碱或乌头次碱，同样有治病作用，而毒性却比乌头碱降低数十倍。目前采用高压蒸制（压力1.5kg/cm ² ，温度110～115℃，40分钟）或采用干烘法（100℃，5小时）等加热，均能达到解附子之毒的目的。

4.去油制霜解毒

少数含脂肪油的种子类中药，经去油制霜后，可降低毒性，缓和药性，消除毒副作用，增强疗效。如巴豆含巴豆毒素，为降低其毒性，缓解其峻下作用，减轻其对皮肤黏膜、肠黏膜的刺激，则采用压榨制霜法除去大部分油脂（或用稀释法）使其含量降低至18%～20%。

5.辅料解毒

有毒中药加入辅料炮制，使其所含毒性成分与辅料作用或生成新的无毒物质，或被辅料吸附除去而降低毒性，如常用甘草炮制解毒，因甘草被水解后生成葡萄糖醛酸，能与含羟基等的有毒物质结合，生成难以被机体吸收的结合型葡萄糖醛酸而解毒；甘草还能吸附有毒物质。米泔水中含有大量悬浮淀粉，浸泡苍术时可使挥发油含量降低约1/6而缓和其燥性。面粉、麦麸、土等均有较大的表面活性，炮制时可吸收部分毒素。半夏的毒性物质不溶于水或难溶于水，只有用明矾或生姜处理后方可降低毒。因明矾在水中溶解后可水解成Al ₂ （OH） ₃ 而呈凝胶状态，且本身带有电荷，可吸附半夏的毒性成分或与毒性成分结合，从而达到降低毒性的目的。

6.破酶解毒

某些含酶或苷的药材经一定的炮制加工后，破酶而保苷，从而去除毒性及副作用，保存了药效。如苦杏仁含苦杏仁酶与苦杏仁苷，二者在适当条件下作用，使苷分解产生氢氰酸。较大量的氢氰酸可引起组织窒息而中毒，甚至引起死亡。苦杏仁经过、炒加工可杀灭苦杏仁酶，苦杏仁苷在体内借助于胃酸作用缓慢分解，产生微量的氢氰酸而奏止咳平喘之功却不致于中毒。

附：中药中毒的诊断、救治和预防

参考文献

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（胡素敏　高学敏） KoKBhkaFoQ1yhbUHsW94F4dkN1z9hHgPQCeJc6Iqy4lD+V/lyRKoDoXk5dFqMNOA