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20世纪70年代初，在长沙西汉古墓出土的《五十二病方》中记述中药的炮制方法主要有炮、炙、酒渍等，即在中药的炮制中已有开始使用辅料的记载。南北朝时期雷
的《雷公炮炙论》是我国医学史上最早的制药专著，书中记述了药物的各种炮制方法，主要有蒸、煮、炒、炙等，其中蒸分清蒸、酒浸蒸、药汁蒸，煮分盐水煮、甘草水煮、乌豆汁煮，浸分酒浸、醋浸等。从上述中可以看出，在汉代，酒、水、药材汁、盐水、醋等辅料已广泛应用于中药的炮制中。金元时期的《汤液本草》中有“黄芩、黄连……病在头面及手梢皮肤者，须用酒炒之，借酒力以上腾也……”的记载，对辅料的应用已有了较深的认识，对中药辅料赋予了特殊意义，即中药辅料具有药引的作用。在当代，广大中医药工作者在整理和发掘古代医药文化的同时，利用现代科学技术对中药的炮制理论进行了现代研究，中药辅料在中药炮制中的特殊作用有的已被现代科技所证实。随着科学技术的发展，辅料在炮制中的应用不仅更加广泛，而且更加深入和规范。在中药制剂方面，汤剂是最早使用的剂型之一，在商代前即已创立，使用的主要辅料就是水。远在夏禹时期，已开始酿酒，后又利用多种药物制成药酒，酒即是药酒的主要辅料，现发现的最早医方帛书《五十二病方》所载药物制剂最常用的是丸剂，其制法应用有以酒制丸、以油脂制丸、以醋制丸等，在这里酒、油脂和醋等辅料便应用于中药丸剂。另外丸剂采用中药粉制丸，中药粉中的无效动植物组织成分，也是丸剂成丸的基础，故可将其视为中药辅料。东汉张仲景著有《伤寒杂病论》，书中首次记载用动物胶汁、炼蜜以及淀粉糊为丸剂的赋形剂。在有关辅料的使用上，现存最早的本草专著——东汉《神农本草经》指出，“药性有宜丸者，宜散者，宜水煎者，宜酒渍者，宜煎膏者，亦有一物兼宜者，亦有不可入汤酒者……”可以看出，古代对有关辅料已有一定针对性的应用要求。
晋代葛洪（公元281—341年）所著的《肘后备急方》，唐代孙思邈（公元581—682年）所著的《备急千金要方》和《千金翼方》以及王焘所著的《外台秘要》，都收载了丰富的制剂及相当多的辅料。明代李时珍（公元1518—1593年）所著的《本草纲目》，总结了我国16世纪以前的药物学、药剂学成就，在《本草纲目》中，专列“修治”一项，专论制剂及辅料，收载了药物剂型近40种及相关的中药辅料数十种。
在清代，药剂学及辅料也有一定的发展。康熙年间（公元1662—1723年），张睿编著了《修事指南》，专论炮制及辅料。《修事指南》卷首说：“……酒制升提，姜制温散，盐制走肾而软坚，醋制注肝而收敛，米泔制去燥性而和中，乳制润枯而生血，蜜制甘缓而益元，陈壁土制藉土气而补中州，面煨制抑酷性而勿伤上膈；乌头、甘草汤渍制并解毒而令中和……”，较详细地记述了辅料的作用和用法。
到了近代，自鸦片战争到20世纪40年代，因处于半封建半殖民地时期，我国药剂学及辅料的发展非常缓慢。
新中国成立以后，1950年召开了全国制药工业会议，确定了有计划、有步骤地恢复和发展医药生产事业的方略。1952年，成立了医药工业管理局，并设立了中国医药公司，全面安排药物和制剂的生产、销售及供应事项。1956年成立了上海医药工业研究院药物制剂研究室。1955年，在北京成立了中医研究院，其中中药研究所设立了剂型研究室。卫生部于1953年颁布了《中国药典》。这些政策和措施使我国的医药工业在20世纪50年代和60年代初获得了迅速的恢复和发展。在此期间，我国能生产小针剂、大输液制剂、片剂、酊剂、浸膏剂、丸剂等所有近代的药物制剂和各种剂型。随着药物制剂的生产和发展，药剂辅料也有较大的发展，已能生产一部分传统辅料，如溶剂、抗氧剂、pH调节剂、渗透压调节剂、增溶剂、助溶剂、赋形剂、黏合剂、润滑剂、崩解剂、软膏基质、包衣材料、着色剂、矫味剂、乳化剂、螯合剂、空气取代剂、防腐剂等20多类药剂辅料。尽管如此，也仍处于发达国家20世纪三四十年代的水平。遗憾的是，从20世纪60年代中期到70年代末期，由于受某些历史原因的影响，我国的制药工业，包括药物制剂及药剂辅料发展缓慢，几乎处于停滞状态。然而，正是在这二十多年的时间里，国外的药物制剂及药剂辅料获得了迅猛发展，新剂型、新制剂、新辅料不断涌现。我国与发达国家相比，本来已缩短的差距又大大拉开了，落后了整整20年。落后状态主要表现在以下几方面。
1.基本上没有开发和应用新辅料，而仍然沿用20世纪三四十年代的传统辅料。如片剂生产仍然使用淀粉、糖粉、糊精、滑石等传统辅料，乳剂生产仍用阿拉伯胶、西黄蓍胶等传统辅料。
2.生产的传统辅料质量不高，品种少。
3.不但没有专门的辅料生产厂家，而且除少数辅料品种在药厂生产外，大部分分散在化工、轻工、水产、食品、粮油等行业生产，缺乏“药用”概念，标准不一，有工业、化学试剂、食用等规格。符合药用标准者仅占30%左右，有的根本没有药用标准。
4.由于辅料工业处于落后状态，不但剂型发展受到极大影响，而且严重影响制剂质量。以口服固体制剂为例，不但制剂剂型、品种以及规格较少，而且制剂的外观、硬度、稳定性、崩解度、溶出速度等质量指标常不合格，极大地影响了制剂中所含药物应该发挥的医疗防治作用。
20世纪80年代至今，随着我国医药工业、化学工业以及卫生事业的发展，药物制剂及辅料也相继获得了较大的发展，主要表现在以下三方面：
1.制剂品种大幅度增加 过去我国尚不能生产的新剂型、新制剂已开始批量生产。如复方氨基酸注射液、静脉注射脂肪乳剂、脂质体、微囊以及药物释放系统（DDS）类制剂等，都已批量生产投放市场。
2.新辅料的开发和生产有较大的发展 目前，我国已能批量生产微晶纤维素，乙基纤维素，羧甲基纤维素，低取代羟丙基纤维素，羟丙基甲基纤维素，丙烯酸树脂Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号、Ⅵ号，羧甲基淀粉钠，聚乙二醇类，海藻酸类，蔗糖脂肪酸酯，β-环糊精，黄原胶等20多种现代新辅料。卡波姆、泊洛沙姆、普鲁兰等新辅料也正在开发和试生产中。
3.在国家医药总局和中国医药工业公司的重视和努力下，1984年6月在连云港市召开了第一次“全国制剂新辅料应用座谈会”，同年11月在杭州举办了“制剂新辅料应用技术学习班”；1986年9月在江苏昆山召开了第二次“全国固体制剂新辅料应用技术座谈会”；1989年10月在山东青岛市召开了第三次“全国药用辅料应用技术交流会”。这三次会议，有力地推动了我国新辅料的开发和应用，较显著地提高了部分制剂产品的质量。
但是，就全国而言，发展很不平衡，存在的问题仍然十分严峻，与国外发达国家相比，差距仍然很大。落后状况主要表现在以下几方面：
1.占全国绝大多数的中、小制药企业，仍然沿用20世纪50年代的传统辅料生产20世纪90年代的制剂，难以达到新的制剂质量要求，导致部分制剂质量低劣。如半固体制剂的软膏，多数厂家仍然使用凡士林，很少根据药物不同的性质和用途选用新的软膏基质。对于口服固体制剂的片剂，仍然千篇一律地使用淀粉、糊精、滑石等传统辅料，致使生产的片剂达不到新的质量标准，甚至外观、质量差异、硬度、含量均匀度、崩解时限、溶出度等质量指标常不合格。有的片剂生物利用度仅为50%左右。
2.在医药工业系统内，药剂辅料专业化生产能力远未形成，除了少数辅料品种在药厂作为附属产品外，多数辅料品种仍在化工、食品等行业中生产。由于专业不同，不但“药用”观念淡漠，质量意识差，而且很难开展应用研究，更难以开展应用的推广工作，进而影响了辅料产品的销售和开发生产新辅料的积极性。
3.虽然已开发和生产了一部分优良的新辅料，但是，品种仍然较少，规格型号不齐，还远不能适应新剂型、新制剂的开发、生产以及提高制剂质量的需要。
4.对新辅料的应用研究还很落后。除了少数研究所和大型制药企业的中心实验室对某些新辅料在少量制剂中进行了部分研究外，全国大多数制药企业对新辅料的应用研究还是空白。对于新辅料的理化性质、与各种药物和他种辅料的配伍相容性、多种辅料同一功能应用的对比等尚未进行深入系统的研究，这与我们这个13亿人口的大国是很不相称的。
近年来，随着药学领域中新兴学科的确立，随着化学工业，特别是高分子化学工业的发展，随着药物制剂向三效（高效、速效、长效）、三小（毒性小、副作用小、剂量小）和三化（现代化、机械化、自动化）方向的发展，涌现出了一大批药物新剂型、新制剂，推动了药剂辅料的研究、开发和应用，药剂辅料获得了空前的发展。其现状如下。
1.新辅料不断涌现，品种多、规格全。据我国台湾省2005年的《医药新闻》报道，美国药剂辅料已达1000多种。国外被认可上市的辅料（不含规格、型号）已达1000种以上，而且新辅料还在逐年增加。以USP收载品种为例，1980年版为260种，1985年版为330种，1990年版为345种。国外发达国家的辅料，不但品种多，而且规格全，型号齐备，可适应不同制剂的需要，为制药生产厂家提供尽可能多的选择余地。如PEG 200、300、400、1000、1500、1540、3350、4000、6000、8000；HPMC 2208、2906、2910；Carbomer 910、934、934p、940、941、1342；Poloxamer 124、188、237、338、407，如此等等，实例很多，这里不赘述。
2.生产专业化，管理现代化 发达国家的辅料均为辅料专业化厂家生产，像药物一样接受药政部门监督检查，实施GMP管理。生产环境、设备优良，检测手段齐备，测试仪器先进，质量标准完善，因而质量高而稳定。
3.辅料专业生产厂家不仅重视开发新品种、新规格、新型号，重视辅料的质量，还特别注重新辅料的应用研究，研究的特点是紧密结合生产实际，为生产服务，表现在：①深入研究新辅料的理化性质及如何适用于制剂的开发和生产实践。②结合先进的设备和制备工艺，研究辅料与药物的配伍特性，筛选最佳的辅料处方。③进行辅料间的配伍研究，并结合生产实际寻找适合某类剂型或某种制剂所需要的最佳复合辅料。如微晶纤维素，有Avicel PH101、103、105、301、302等型号的商品，其中加有一定比例的羧甲基纤维素（CMC）等辅料，是复合辅料的典型例子，适合生产不同药物片剂时作填充剂、崩解剂。
4.制剂生产厂家不仅非常关注引进和使用新辅料用于开发新制剂，而且十分重视辅料的质量。除了严格执行美、英等药典标准外，还增加了内控指标和相应的测试方法，以控制和消除同一标准下出现的质量差异。例如，两个生产厂家的羟丙基甲基纤维素均符合《美国药典》21版的标准，但以同一配方在同一工艺条件下生产的缓释骨架片出现了严重的质量差异，后经进一步研究发现与辅料的粒度和羟丙基的含量有关。因而厂家增订了一项粒度限度指标，修正了一项羟丙基含量下限指标，从而消除了制剂产品质量的差异性，保证了产品质量的稳定性。现在，辅料和制剂生产厂家都尽可能地搜集、研究辅料的理化性质和技术参数，以保证同一辅料在同一标准下的一致性和稳定性。
5.国外发达国家除采用生物工程发酵、高分子聚合等方式开发新辅料，如环糊精、黄原胶、普鲁兰、丙烯酸树脂、卡波姆、泊洛沙姆等外，还十分重视对现有辅料在化学结构上进行修饰，得到多个衍生物，从而开发出一系列不同特点的新辅料。如继PVP后又开发出具有更优良理化特性的交链PVP（polyvinyl pyrrolidone）；继右旋糖酐之后，又开发出右旋糖酐硫酸酯、苄基右旋糖酐、羟甲基-苄基右旋糖酐、羟乙基右旋糖酐、羧甲基右旋糖酐等不同特点的系列新辅料。又如淀粉，经化学变性或结构修饰而制成预胶化淀粉（starch-500）、羧甲基淀粉钠（sodium carboxymethyl starch）、羟乙基淀粉（hydroxyethyl starch）等优良的新辅料，扩大了淀粉的用途，克服了天然淀粉的缺点，增添了许多优点。这已成为国外开发新辅料的一个重要途径和方法。
6.辅料专业生产厂家和研究机构不但重视应用研究，还十分重视研究成果直接转化为生产力，重视成果的推广应用和转让，对药厂进行应用指导和技术服务，产生了良好的社会效益和经济效益。如美国ALZA公司开发了聚醇和聚酯共聚物作控释材料，并出售技术，变1981年度亏损660万美元为1982年盈余970万美元。又如汽巴-加基药厂引进透皮吸收压敏黏合材料，开发硝酸甘油和东莨菪碱透皮粘贴膜，1982年一年销售额就达5740万美元，盈利700万美元。
目前，国外辅料发展的趋势是生产专业化、品种系列化、应用科学化、服务优质化。开发重点：①优良的缓释、控释材料。②优良的肠溶、胃溶材料。③高效崩解剂和具有良好流动性、可压性、黏合性的填充剂和黏合剂。④具有良好流动性、润滑性的助流剂、润滑剂。⑤无毒、高效的透皮促进剂。⑥适合多种药物制剂需要的复合辅料。