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白芍为常用中药，始载于《神农本草经》，列为上品，其后历代本草均有记载。中国药典历版均有收载。《中国药典》2015年版一部规定白芍为毛茛科植物芍药 Paeonia lactiflora Pall.的干燥根，夏、秋二季采挖，洗净，除去头尾和细根，置沸水中煮后除去外皮或去皮后再煮，晒干。白芍在全国各地均有栽培，主产浙江、安徽、四川、河南、湖南等地，其中安徽亳州、浙江磐安、四川中江所产白芍品质优良，为地道药材。其性苦、酸，微寒，归肝、脾经。具有养血调经，敛阴止汗，柔肝止痛，平抑肝阳功效。用于血虚萎黄，月经不调，自汗，盗汗，胁痛，腹痛，四肢挛痛，头痛眩晕。
白芍的化学成分包括单萜及其苷类、三萜类、黄酮及其苷类和其他成分。有效成分包含没食子酸，儿茶素，芍药内酯苷、芍药苷、1，2，3，4，6-五没食子酰葡萄糖、苯甲酰芍药苷等。现代药理研究显示，没食子酸具有抗炎、保护心血管系统、保护神经系统、抗糖尿病、抗肝纤维化、抗肿瘤等方面的作用。儿茶素在抗氧化、保护心脑血管抗肿瘤、抗炎、神经病保护等方面同样有突出的作用。芍药内酯苷具有抗惊厥、神经保护、补血、抗抑郁等作用。芍药苷具有抗炎、调节免疫、保肝、保护心脑血管、调节中枢系统、舒张平滑肌、治疗前列腺炎、皮肤病等作用。1，2，3，4，6-五没食子酰葡萄糖具有抗氧化、抗内毒素、抗肿瘤、清除自由基等作用。芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酰芍药苷为蒎烷型单萜苷类，该类物质具有较强的亲水性，因此白芍经过水提后制成的白芍配方颗粒也含有该类物质。此外，没食子酸，儿茶素，1，2，3，4，6-五没食子酰葡萄糖也均具有较强的亲水性，白芍配方颗粒中同时含有此类物质。