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在中枢神经递质中，胆碱类递质主要是指乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）。乙酰胆碱的前体胆碱来源于食物，在胆碱乙酰转移酶（AchT）的作用下，胆碱接受乙酰辅酶A上的乙酰基形成乙酰胆碱，而后者失去乙酰基成为辅酶A。乙酰胆碱在乙酰胆碱酯酶（AchE）的作用下降解而失去活性。基底前脑胆碱能通路是最重要的中枢乙酰胆碱通路，这一系统的胆碱能神经元发出广泛的神经纤维，向大脑皮层、海马、嗅球、杏仁核以及脑间核投射。乙酰胆碱对中枢神经系统似有兴奋、抑制双重作用，但以兴奋作用为主。乙酰胆碱与多发性抽动症之间的关系尚未完全阐明。自从在帕金森病和亨廷顿舞蹈病中发现纹状体多巴胺能系统和胆碱能系统显示相互对抗的作用以来，有学者认为多发性抽动症也存在着这两大系统的平衡失调，即中枢神经系统内多巴胺能系统活性增强，而胆碱能系统活性降低。γ-氨基丁酸是脑内主要的抑制性神经递质，在中枢的含量非常高，在中枢各部位的浓度相差较大，其中在黑质含量最高，其次为苍白球、下丘脑、四叠体、纹状体和舌下神经核。