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穴位贴敷疗法是以中医经络学说为理论依据，把药物研为细末，用水、醋、酒、蛋清、蜂蜜、植物油、清凉油、药液，甚至唾液等调成糊状，或用呈凝固状的油脂（如凡士林等）、米饭、枣泥等制成软膏、丸剂或饼剂，或将中药汤剂熬成膏状，或将药末散于膏药上，再直接贴敷穴位、患处（阿是穴），用来治疗疾病的一种无创、无痛性疗法。它是中医治疗学的重要组成部分，是我国劳动人民在长期与疾病做斗争的实践中总结出来的一套独特的、行之有效的治疗方法，有着极为悠久的发展历史。
在原始社会里，人们用树叶、草茎之类涂敷伤口，治疗与猛兽搏斗所致的外伤，逐渐发现有些植物外敷能减轻疼痛和止血，甚至可以加速伤口的愈合，这就是中药贴敷治病的起源。长沙马王堆出土的我国现存最早的医方专著《五十二病方》中有“蚖……以蓟印其中颠”的记载，即用芥子泥贴敷于百会穴，使局部皮肤发红，治疗毒蛇咬伤。书中还有创口外敷，即有“傅”“涂”“封安”之法；所载的酒剂外涂止痛和消毒的资料，当为酒剂外用的最早记载，为后世所广泛应用。
《黄帝内经》中对穴位贴敷疗法的作用和疗效已有一定的认识并逐步运用于临床。《灵枢·经脉篇》记载：“足阳明之筋……颏筋有寒，治之以马膏，膏其急者，以白酒和桂，以涂其缓者……”被后世誉为膏药之祖，开创了膏药治病之先河。
东汉时期的医圣张仲景在《伤寒杂病论》中列举的各种贴敷方，有证有方，方法齐备，如治劳损的五养膏、玉泉膏，至今仍在有效地指导着临床实践。
晋唐时期，穴位贴敷疗法已广泛应用于临床。晋代葛洪的《肘后备急方》中记载了“治疟疾寒多热少，或但寒不热，临发时，以醋和附子末涂背上”，还收录了大量的外用膏药。唐代孙思邈在《孙真人海上方》中写道：“小儿夜哭最堪怜，彻夜无眠苦通煎，朱甲末儿脐上贴，悄悄清清自然安”，并提出了“无病之时”用膏抹囟上及足心，动以避“寒心”等求病先防的思想。
宋明时期，中药外治法不断地改进和创新，极大地丰富了穴位贴敷疗法的内容。如宋代《太平圣惠方》中记载：“李叶煎汤……温洗浴儿”治疗“反倒天娇，其状似痫”之小儿肢体痉挛病症。熏洗疗法主要借助药力和热力，通过皮肤作用于机体，促进脉络调和、气血通畅，达到降低肌张力，提高肌力，缓解肌肉痉挛，扩大关节活动度，改善末梢血液循环的作用。明代李时珍的《本草纲目》中更是收载了不少穴位贴敷疗法，并为人们所熟知和广泛采用。如“治大腹水肿，以赤根捣烂，入元寸，贴于脐心，以帛束定，得小便利，则肿消”等。另外，吴茱萸贴足心治疗口舌生疮，黄连末调敷足心治疗小儿赤眼等用法，至今仍在沿用。
清代，穴位贴敷疗法已较为成熟，出现了《急救广生集》等中药外治的专著。该书中详细记载了清代嘉庆前千余年的穴位外敷治病的经验和方法，并强调在治疗过程中应注意“饮食忌宜”“戒色欲”等，是后世研究和应用外治的经典之作。期间“外治之宗”吴师机结合自己的临床经验，对外治法进行了系统地整理和理论探索，著成《理瀹骈文》一书。书中每病治疗都以膏药薄贴为主，选择性地配以点、敷、熨、洗、搐、擦等多种外治法，且把穴位贴敷疗法治疗疾病的范围推及内、外、妇、儿、皮肤、五官等科，提出了“以膏统治百病”的论点。
新中国成立以来，专家学者们对历代文献进行考证、研究和整理，大胆探索，不但用穴位贴敷疗法治疗常见病，而且应用穴位贴敷疗法治疗肝硬化、冠心病、高血压、某些传染病及其他疑难杂症。在科技日新月异的今天，许多边缘学科及交叉学科的出现，为穴位贴敷疗法注入了新的活力。改革剂型和贴敷方式：有加入化学发热剂后配制成的熨贴剂，如代温灸膏等；用橡胶和配合剂（氧化锌、凡士林等）作为基质，加入中药提炼的挥发油或浸膏制成的硬膏剂，如麝香虎骨膏、关节止痛膏、麝香痛经膏等；使药物溶解或分解在成膜材料中制成药膜状固体帛制剂或涂膜剂，如斑螫发泡膜等；还有在贴敷方中加入透皮吸收促进剂来促进治疗性药物高效率均匀持久透过皮肤的贴敷剂，如复方洋金花止咳平喘膏等。
穴位贴敷疗法不但在国内影响广泛，在国外也逐渐兴起。如德国慕尼黑大学医学部发明的避孕膏，贴敷在腋下可收到避孕的良好效果；日本大正株式会社研制的温经活血止痛的辣椒膏等中药贴膏深受人们的欢迎。
经络是人体营卫气血循环运行出入的通道，而穴位则是上述物质在运行通路中的交汇点，是“肺气所发”和“神气游行出入”的场所。穴位通过经络与脏腑密切相关。各种致病之邪滞留在人体内部，脏腑功能受到损害和影响，致使经络涩滞，郁而不通，气血运行不畅，则百病生焉。此时，可能在经络循行部位（尤其在其所属腧穴部位）出现麻木、疼痛、红肿、结节或特定敏感区（带）等异常情况。运用穴位贴敷疗法，刺激和作用于体表腧穴相应的皮部，通过经络的传导和调整，纠正脏腑阴阳的偏盛或偏衰，改善经络气血的运行，对五脏六腑的生理功能和病理状态，产生良好的治疗和调理作用，从而达到以肤固表，以表托毒，以经通脏，以穴驱邪和扶正强身的目的。
贴敷药物直接作用于体表穴位或表面病灶，使局部血管扩张，血液循环加速，可起到活血化瘀、清热拔毒、消肿止痛、止血生肌、消炎排脓、改善周围组织营养的作用。还可使药物透过皮毛腠理由表入里，通过经络的贯通运行，联络脏腑，沟通表里，发挥较强的药效作用。我们知道，影响药物透皮吸收的因素除了药物的理化性质和药理性质外，还与皮肤所固有的可透性有密切的关系。现代医学已证明，中药完全可以从皮肤吸收。
药物经穴位皮肤吸收的主要途径为：一是透皮吸收，通过皮下微动脉通道，角质层转运（包括细胞内扩散和细胞间质扩散）和表皮深层转运而被吸收，药物可通过一种或多种途径进入血液循环；二是水合作用，角质层是透皮吸收的主要屏障，其含水量为环境相对湿度的函数，中药外敷使局部形成一种汗水难以蒸发扩散的密闭状态，使角质层含水量从5%～15%增至50%，角质层吸收水分后使皮肤水化，引起角质层细胞膨胀成多孔状态而使其紧密的结构变得疏松，易于药物穿透；三是表面活性剂作用，贴敷药物中所含的铅皂是一种表面活性剂，可促进被动扩散的吸收，增加表皮类脂膜对药物的透过率；四是芳香类药物的促进作用，贴敷方中的芳香类药物多含挥发性烯、烃、醛、酮、酚、醇类物质，其较强的穿透性和挥发性，可使皮质类固醇透皮能力提高8～10倍。
穴位贴敷疗法是传统针灸疗法和药物疗法的有机结合，其实质是将经络、穴位、药物融为一体的复合性治疗方法，而不仅仅是单纯某一因素在起作用。
穴位贴敷疗法中单用一种药物，如炒葱白、炒盐、大蒜等外敷患处，来治疗证型不一的疾病的现象较多，这仅从辨证施治和药物性味主治上考虑是难以理解的。单一药物治疗多证病的情况除了中药的有效生物活性物质起作用外，还有温热刺激和经络腧穴本身所具有的外敏性及放大效应起作用。治疗同一种疾病，在同一穴位上用药不同，疗效也有差异。如同为治疗哮喘的贴敷方，哮喘丸（白芥子、元胡、甘遂、细辛、丁香、肉桂、生姜汁）的疗效就明显优于哮喘糊（天南星、白芥子、生姜汁），说明药性也起着一定的作用。根据不同的疾病选用不同的贴敷部位或穴位，则更能显示出经络和穴位的作用。如咳嗽贴天突、定喘、肺俞有显著疗效，而贴敷他穴或非穴位则疗效不明显；遗尿、痛经贴敷则首选脐部（神阙穴）。
穴位贴敷作用于人体主要表现的是一种综合作用，既有药物对穴位的刺激作用，又有药物本身的作用，而且往往是几种治疗因素之间相互影响、相互作用和相互补充，共同发挥出整体叠加的治疗作用。首先是药物的温热刺激对局部气血的调整，而温热刺激配合药物外敷必然增加了药物的功效，如辛味的中药在温热环境中特别易于吸收，由此增强了药物的作用；药物外敷于穴位上则刺激了穴位本身，激发了经气，调动了经脉的功能，使之更好地发挥行气血、营阴阳的作用。
穴位贴敷疗法通过药物直接刺激穴位，并透皮吸收，使局部药物浓度明显高于其他部位，作用较为直接，其适应证遍及临床各科。可与内治并行，而能补内治之不及，对许多沉疴痼疾常能取得意想不到的疗效。
穴位贴敷疗法不经胃肠给药，无损伤脾胃之弊，治上不犯下，治下不犯上，治中不犯上下。即使在临床应用时出现皮肤过敏或水疱，亦可及时中止治疗，给予对症处理，症状很快就可消失，并可继续使用。
穴位贴敷有许多较简单的药物配伍及制作，易学易用，不需特殊的医疗设备和仪器。无论是医生还是小儿或家属，多可兼学并用，随学随用。
穴位贴敷法所用药物除极少数是名贵药材外（如麝香），绝大多数为常见中草药，价格低廉，甚至有一部分来自生活用品，如葱、姜、蒜、花椒等。且本法用药量很少，既能减轻小儿的经济负担，又可节约大量药材。
贴敷疗法集针灸和药物治疗之所长，所用药方配伍组成多来自临床经验，经过了漫长的实践验证，疗效显著，且无创伤无痛苦。对惧针者，老幼虚弱之体，补泻难施之时，或不肯服药之人，不能服药之症，尤为适宜。