下载掌阅APP，畅读海量书库
立即打开
1.掌握酒剂、酊剂的制备方法及操作要点。
2.熟悉含醇制剂的含醇量测定方法。
酒剂（vinum）系指药材用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂。远古时代，人们就发现了谷类并栽植成功。人们食之有余，就存于陶罐中，有时雨水落于罐中，久贮发酵就成了酒。《江纯·酒诰》中就有此描述：“有饭不尽，委于空桑。郁积成味，久蓄气芳，本出于此，不由奇方。”随着对酒认识的深化，人们掌握了丰富的酿酒技术，创造了用曲酿酒术。《尚书·说命篇》记载：“若作酒醴，尔维作曲。”渐渐地，人们发现酒有通血脉、养脾气、厚肠胃、润皮肤、祛寒湿等功效。于是，将其用于治病和防腐，《周礼》就有“以酒浴尸”的记载。随着医药知识的不断丰富，人们认识到中药材浸泡到酒中可以治疗很多疾病，于是单纯以酒治病发展为酒、药同用，新的剂型——药酒诞生了。而这也正是有文字记载的最早的剂型。据文字记载：药酒产生于夏禹时代（公元前2140年），当然酿酒同时发现的曲（酵母），又使人们认识到曲剂具有健脾胃、助消化、消积导滞的功效，是一种早期应用的复合酶制剂，至今仍在应用。
目前，随着自动恒温渗滤系统及全自动灌装系统的应用，使药酒生产工艺得到了飞速发展。近代对药酒也加强了质量检测管理，大量先进的检测设备，如紫外、红外分光光度仪，气相、液相色谱仪进入生产厂家，对药酒的中间体和终端产品进行质量检测。目前,2015年版《中国药典》一部收载药酒达到5种，分别为三两半药酒、冯了性风湿跌打药酒、国公酒、胡蜂酒、寄生追风酒。
酒剂在生产与贮藏期间应符合有关规定：生产内服酒剂应以谷类酒为原料；可用浸渍法、渗滤法或其他适宜方法制备。蒸馏酒的浓度及用量、浸渍温度和时间、渗滤速度，均应符合各品种制法项下的要求；可加入适量的糖或蜂蜜调味；配制后的酒剂须静置澄清，滤过后分装于洁净的容器中。在贮存期间允许有少量摇之易散的沉淀。
酊剂（tincture）系指药材用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液体制剂，也可用流浸膏稀释制成，供口服或外用。内服的酊剂如十滴水，用于中暑；外用的酊剂如土槿皮酊，用于手足癣。其特点是剂量准确、吸收迅速，且制法简单，无需加热，适宜制备含有挥发性成分或不耐热成分的制剂。目前,2015年版《中国药典》一部收载酊剂达到12种，分别为十滴水、云香祛风止痛酊、正骨水、远志酊、骨痛灵酊、姜酊、祛伤消肿酊、烧伤灵酊、消肿止痛酊、筋痛消酊、颠茄酊、藿香正气水。
酊剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。除另有规定外，含有毒性药的酊剂，每100mL应相当于原药材10g,其有效成分明确者，应根据其半成品的含量加以调整，使符合各酊剂项下的规定。其他酊剂，每100mL相当于原药材20g。
酊剂可用溶解法、稀释法、浸渍法及渗滤法制备。酊剂久置产生沉淀时，在乙醇量和有效成分含量符合各品种项下规定的情况下，可滤过除去沉淀。
酒剂与酊剂中均含有一定量的乙醇，因此对酒精过敏的患者及小儿、高血压患者、孕妇等病人不宜服用。药酒和酊剂的特点是含有效成分浓度较高，用量小，作用快，又有防腐作用。
回流提取装置，渗滤筒。
乙醇，五加皮、制川乌等药材。
验证性实验
（一）抗风湿酒
【处方】
当归10g 炙黄芪10g 牛膝10g 防风5g
【制备操作】
以上4味，粉碎成粗颗粒，用白酒240mL与黄酒800mL的混合液作溶剂，浸渍48h后缓缓渗漉，收集渗漉液，加入蔗糖840g,搅拌使溶解后静置，滤过，即得。
【质量检查】
1.外观性状
本品为黄棕色的澄清液体；气香，味微甜，微辛。
2.鉴别
（1）取本品50mL,加盐酸2mL,加热回流1h,用石油醚（60℃～90℃）振摇提取2次，每次20mL,合并提取液，蒸干，残渣加乙醇1mL使溶解，作为供试品溶液。另取齐墩果酸对照品，加乙醇制成每1mL含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取供试品溶液4μL、对照品溶液2μL,分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氯甲烷-甲醇（40∶3）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以磷钼酸试液，加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
（2）取本品50mL,置水浴上蒸至约30mL,放冷，用乙醚20mL振摇提取，分取乙醚液，挥干，残渣加无水乙醇1mL使溶解，作为供试品溶液。另取当归对照药材0.2g,加乙醚3mL,浸泡1h,取上清液作为对照药材溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取供试品溶液6μL、对照药材溶液1～2μL,分别点于同一硅胶G薄层板上，以正己烷-乙酸乙酯（9∶1）为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点。
（3）取本品100mL,置水浴上蒸至约50mL,滤过，滤液加10%氢氧化钠溶液1.5mL,混匀，滤过，滤液用稀盐酸调节pH值至5～6,用乙酸乙酯25mL振摇提取，分取乙酸乙酯液，用铺有适量无水硫酸钠的滤纸滤过，滤液蒸干，残渣加乙酸乙酯1mL使溶解，作为供试品溶液。另取黄芪对照药材1g,加乙醇20mL,加热回流20min,滤过，滤液蒸干，残渣用0.3%氢氧化钠溶液15mL溶解，滤过，取滤液，自“滤液用稀盐酸调节pH值至5～6”起，同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法（通则0502）试验，吸取上述两种溶液各5μL,分别点于同一硅胶G薄层板上使成条状，以三氯甲烷-甲醇（10∶1）为展开剂，展开，取出，晾干，用氨蒸气熏后置紫外光灯（254nm）下检视。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光条斑。
3.检查
（1）乙醇量
按照2015年版《中国药典》四部通则0711乙醇量测定法测定乙醇含量。用气相色谱法（2015年版《中国药典》四部通则0521）测定制剂在20℃时含有乙醇（C 2 H 5 OH）的含量（%）（mL·mL -1 ）。除另有规定外，按下列条件与方法测定[第二法（填充柱法）]。
色谱条件与系统适用性试验 以直径为0.18～0.25mm的二乙烯苯-乙基乙烯苯型高分子多孔小球作为载体，柱温为120℃～150℃。另精密量取无水乙醇4mL、5mL、6mL,分别精密加入正丙醇（作为内标物质）5mL,加水稀释成100mL,混匀（必要时可进一步稀释），照气相色谱法（通则0521）测定，应符合下列要求：用正丙醇计算的理论板数应不低于700；乙醇和正丙醇两峰的分离度应大于2.0；上述3份溶液各注样5次，所得15个校正因子的变异系数不得大于2.0%。
标准溶液的制备 精密量取恒温至20℃的无水乙醇和正丙醇各5mL,加水稀释成100mL,混匀，即得。
供试溶液的制备 精密量取恒温至20℃的供试品10mL（相当于乙醇约5mL）和正丙醇5mL,加水稀释成100mL,混匀，即得。
上述2溶液必要时可进一步稀释。
测定法取标准溶液和供试溶液适量，分别连续注样3次，并计算出校正因子和供试品的乙醇含量，取3次计算的平均值作为结果。
计算公式如下：
式中， h i 为乙醇峰值； h s 为正丙醇峰值； C 0 %为内标物与混合样的容量百分比； C %为混合样中乙醇的百分含量。
（2）总固体含量测定
总固体含量不得少于1.0%（通则0185第一法）。
精密量取澄清的药酒50mL,置蒸发皿中，水浴上蒸干，除另有规定外，加无水乙醇搅拌提取4次，每次10mL,滤过，合并滤液，置称定重量的蒸发皿中，水浴上蒸干,105℃干燥3h,置干燥器中，冷却30min,迅速精密称定重量，遗留残渣应符合规定。
（3）其他
应符合酒剂项下有关的各项规定（通则0185）。
【功能主治】
益气活血，祛风通络。用于气血不和、感受风湿所致的痹病，症见四肢疼痛、筋脉拘挛。
【用法用量】
口服。一日3次，一次30～60mL。
【注意】
高血压患者慎服，孕妇忌服。
（二）复方五味子酊
【处方】
五味子69g 麦冬15.6g 党参23.4g 枸杞15.6g 共制成1000mL。
【制备操作】
以上4味，粉碎成粗粉，照流浸膏剂与浸膏剂项下的渗滤法，用56%乙醇作溶剂，浸渍48h,以每分钟3～5mL的速度渗滤，收集渗滤液900mL,用氨试液调pH至5.0～7.0,静置，澄清，滤过，滤液加56%乙醇至1000mL,混匀，即得。
【质量检查】
1.外观性状
应为棕红色的液体；气香，味酸、涩。
2.定性鉴别
采用显色反应鉴别五味子素。
3.检查
（1）乙醇量
根据2015年版《中国药典》四部通则0711乙醇量测定法测定，应为40%～55%符合规定。
（2）甲醇量检查法
根据2015年版《中国药典》四部通则0871甲醇量检查法，采用气相色谱法测定，每升供试液含甲醇量不得超过0.4g。
（3）微生物限度检查
照非无菌产品微生物限度检查：微生物计数法（2015年版《中国药典》四部通则1105）和控制菌检查（2015年版《中国药典》四部通则1106）及非无菌药品微生物限度标准（2015年版《中国药典》四部通则1107）检查，除需氧菌总数每1mL不得过500cfu,霉菌和酵母菌总数每1mL不得过100cfu外，其他应符合规定。
【功能主治】
养阴，补血，安神。用于过度疲劳，神经衰弱，健忘，失眠等症。
【用法用量】
口服。一次5mL,一日2～3次。
1.实例分析：
研制某种酒剂，处方含有蕲蛇等动物类药材，其中10味药材采用白酒浸泡20天，取浸渍液。另2味药材（动物类）用水煎煮2次，浓缩后与浸渍液混匀后，过滤灌装。结果在贮存期间发现：随着静置时间延长，即有大量絮状物质出现，试分析该现象，并提出解决办法。
2.酒剂与酊剂的异同点。
3.渗漉法操作的流程及要点。
张兆旺.中药药剂学.北京：中国中医药出版社,2003
（杨志欣）