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包衣的历史十分悠久。包衣技术首次记载于唐代医籍中。《仙授理伤续断秘方》（又名《理伤续断方》《蔺道人仙授理伤续断方》），是唐代骨伤学家蔺道人所著，约成书于841～846年（唐会昌年间），是我国现存最早的骨伤科专著。本书首次出现有关丸衣的记载，书中第一次见到包衣丸，即指在丸剂的表面上包裹一层物质，使之与外界隔绝的操作称为包衣。这种丸剂在以往的文献中未出现过。如小红丸载“信朱为衣”，另大活血丹中细述了丸衣的制作过程：“干则以漆抹在手上，取两三丸，挪漆为衣。”书中大活血丹、小红丸、大红丸、活血丹均为包衣丸。
金元时代创造了丸剂的包衣。宋代对丸剂贮藏方面有用“蜡金贵封护”的记载。蜡封是一种传统的密封方法，为了在携带过程中防水，当然还有防污染、防挥发等作用。
明代有了“朱砂”为衣的新包衣工艺，并发展了应用雄黄、黄丹、青黛、百草霜、胭脂等包衣。
到了清朝，郭佩兰发明了肠溶衣丸剂，并已具备近代肠溶衣丸剂的理论观点。
现代包衣技术在继承基础上又有了较大的发展。包衣已经不仅仅局限于原有的掩盖不良气味、防潮避光增加药物的稳定性、改善外观、增强疗效等目的，往往还通过包衣实现控制药物在胃肠道的释放部位；控制药物在胃肠道的释放速度。目前常用的包衣类型主要有糖衣和薄膜衣，薄膜衣又分为胃溶型、肠溶型和水不溶型。包衣技术主要有：滚转包衣，又称锅包衣；悬浮包衣，又称流化或沸腾包衣；压制包衣。主要用于丸剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂等剂型的包衣。