“升级换代”的降脂药波立达 ^®

2015年7月24日，美国FDA批准了赛诺菲和再生元公司研发的PCSK9单克隆抗体药物阿利西尤单抗注射液（Alirocumab， 商品名波立达 ^® ，Praluent ^® ），用于成年杂合子型家族性高胆固醇血症（heterozygous familial hypercholesterolemia）患者，以及临床显著动脉粥样硬化的冠心病患者在饮食控制和最大耐受剂量的他汀治疗后仍需要额外降低低密度脂蛋白的患者。欧盟委员会也于稍后批准。阿利西尤单抗是第一个获得FDA批准的PCSK9抑制剂。它通过结合PCSK9并抑制循环型PCSK9与低密度脂蛋白受体（LDLR）的结合，从而阻止PCSK9介导的低密度脂蛋白受体降解。该药用于治疗成人杂合子型家族性高胆固醇血症和临床动脉粥样硬化心血管疾病（例如，需降低低密度胆固醇的心脏病或中风）。

阿利西尤单抗是一类全新的降脂药物，以每周两次的皮下注射方式给药，可以非常有效地降低低密度脂蛋白胆固醇，尤其是为心血管疾病高风险或患有家族遗传性高脂血症且无法依赖他汀类药物降低低密度脂蛋白胆固醇水平的患者提供了新的治疗方法。目前正在进行的临床试验和上市后跟踪研究的数据将提供更多关于如何将这些药物用于治疗血脂异常和预防心血管疾病的信息。

在2018年3月10日召开的美国心脏病学会年会上，赛诺菲公布了一项名为“ODYSSEY Outcomes”的长期临床研究结果，总共评估了18 924名患者。与单独使用最大耐受剂量的他汀类药物相比，接受最大耐受剂量他汀基础上合用阿利西尤单抗的心血管高危患者，其主要不良心血管事件明显减少。分析结果显示，低密度脂蛋白胆固醇的进一步减少也与一系列心血管事件的复合终点的下降有关，包括冠状动脉疾病、非致死性心肌梗死、致命或非致命缺血性中风、或需要住院治疗的不稳定心绞痛等，其中急性冠脉综合征患者的主要不良心血管事件（major adverse cardiovascular events，简称“MACE”）降低15%，相关的全因死亡风险也降低15%，疗效显著。

值得一提的是，本次研究还入组了614例中国患者。负责中国区研究的专家表示：这一研究既能反映药物在总体心血管事件终点获益中的作用，也能反映不同终点事件降低的幅度，同时还能显示中国受试者的有效性和安全性数据。受益于中国审评部门的改革举措，波立达 ^® 获得加速审评审批，迎来了在中国的上市许可，同时获批了2个适应症，其中心血管事件预防适应症的批准时间只比美国晚了8个月。 SIIwuKQgEOdrmZaoDIf92SfdkLJWuXBvYoIIwzm1eBf+75rOUjhf6/K6lcPFYEyC