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根据中国古代文献记载，远在春秋战国时期就有了小儿医，如《史记·扁鹊仓公列传》曰：“扁鹊……闻秦人爱小儿，即为小儿医。”这是最早关于儿科医生的记载。中国现存最早的医学专著《五十二病方》亦有“婴儿病痫”“婴儿瘛”的记载。《黄帝内经》也有关于小儿体质特点、疾病诊断及预后判断等方面的记载。如《灵枢·逆顺肥瘦》 曰：“婴儿者，其肉脆血少气弱。”《素问·通评虚实论》云：“乳子而病热，脉悬小者，何如？岐伯曰：手足温则生，寒则死。”又云：“乳子中风热，喘鸣肩息者，脉如何？岐伯曰：喘鸣肩息者，脉实大也，缓则生，急则死。”这些论述对后世医家进一步认识小儿生理病理特点和疾病诊治，有着重要的指导意义。
从秦汉到两晋南北朝，小儿医学在《黄帝内经》的基础上又有了进一步发展。西汉名医淳于意的《诊籍》记载了用“下气汤”治疗婴儿“气鬲病”的医案，这是中国最早见于文献的儿科医案。《三国志·华佗传》记载了东汉名医华佗用“四物女宛丸”治两岁小儿“下利病”。东汉末年张仲景《伤寒杂病论》中的辨证方法和治则方药对中医儿科学理论和临床有着深远的影响和重要的指导意义，并为宋代钱乙创立小儿五脏辨证体系奠定了基础。西晋王叔和的《脉经》首先论述了小儿脉法，认为“小儿之脉快疾，一息七八至曰平”，并首次论及小儿变蒸。《隋书·经籍志》记载南北朝医药书中专门列出儿科、产科、妇女科等医事分科，同时也开始出现一些儿科专著，如严助的《相儿经》、王末钞的《小儿用药本草》两卷、徐叔响的《疗少小百病杂方》37 卷等，可惜这些史载的儿科专著已在历史中散佚。
隋唐时期，在太医署内由医博士教授医学，其中专设少小科，学制5年，促进了儿科专业的发展。
隋代巢元方主持编撰的《诸病源候论》，涉及小儿杂病诸候 6 卷 255 候，第一次对儿科病因病理及证候进行了较全面和系统的阐述。该书将小儿外感病分为伤寒、时气两大类，内伤病以脏腑辨证为主；提出了“不可暖衣……宜时见风日……常当节适乳哺”等正确的小儿养育方法。
唐代杰出的医药学家孙思邈，本着“生民之道，莫不以养小为大，若无于小，卒不成大”的观点，在《备急千金要方》中首列“少小婴孺方”两卷。从初生养护至伤寒杂病分为 9 门专论小儿，载方 300 余首，所用剂型，除汤、丸、散、膏、丹以外，尚有乳剂、药粥、熨剂、涂剂、摩剂等，补充了《诸病源候论》“有论无方”的不足，是中医儿科学的重要历史文献。
相传《颅囟经》是中国最早的一部儿科专著，据考查，现存的《颅囟经》是唐末宋初人托巫方所作。该书为保存至今的最早的儿科专著，被称为“幼科之宗”。书中首倡小儿体属“纯阳”的观点，并对小儿脉法、囟门诊法及惊、痫、疳、痢、火丹等疾病的证治加以阐述，共载方56首，其中外治方达28首。
北宋钱乙，字仲阳，专业儿科40余年，学术造诣精湛。由其弟子阎季忠整理编辑的《小儿药证直诀》3 卷，上卷论脉证治法，中卷列医案23则，下卷为方剂，集中体现了钱乙的主要学术思想。书中将小儿生理病理特点概括为“脏腑柔弱、易虚易实、易寒易热”；四诊中尤重望诊，创立了“面上证”“目内证”的诊断方法；首创儿科五脏辨证体系，提出心主惊、肝主风、脾主困、肺主喘、肾主虚的辨证纲领，成为中医儿科学最重要的辨证方法；治疗上区分五脏寒热虚实证候，制定治则治法，创立新方、化裁古方，创制了五脏补泻方剂，如导赤散、泻白散、地黄丸、白术散、异功散等。书中列方134首，其中丸剂70首，散剂45首，膏剂6首，汤剂6首，外用方7首，许多方剂至今仍为临床常用，所用制剂以丸、散成药为主，方便小儿用药，切合儿科临床实际应用。此外，对儿科四大要证“痧、痘、惊、疳”的认识有较为详细的记载，提出“急惊合凉泻，慢惊合温补”的治疗大法，以及“疳皆脾胃病”的著名观点。对中医儿科学体系的形成做出了重大贡献，故被后世誉为“儿科之圣”。《四库全书·目录提要》曾指出：“小儿经方，千古罕见，自乙始别为专门，而其书亦为幼科之鼻祖，后人得其绪论，往往有回生之功。”
北宋时期，各地天花、麻疹等时行疾病流行，山东名医董汲擅用寒凉法治疗，撰写了《小儿斑疹备急方论》。书中记录了用白虎汤及青黛、大黄等药物的治疗经验，是痘疹类第一部专著。南宋刘昉等编著《幼幼新书》40卷，集宋代以前儿科学术成就之大成，是当时世界上最完备的儿科学专著。稍晚问世的无著撰人姓氏的《小儿卫生总微论方》20 卷，对儿科各类疾病广泛收录论述，所谓保卫其生，总括精微。该书明确指出新生儿脐风撮口是由断脐不慎所致，与成人破伤风无异，提出了烧灼法断脐的预防方法。
南宋名医陈文中著《小儿痘疹方论》《小儿病源方论》，力倡护养小儿元阳，擅用温补托毒法治疗痘疹因阳气虚衰而产生的逆证，为痘疹类疾病的治疗提出了新的重要方法，是儿科温补学派的创始人。陈文中主温补与钱乙、董汲主寒凉这两种学术思想的争鸣，丰富了儿科疾病辨证论治的理论依据和临床实践体系，促进了中医儿科学的学术发展。
总之，至宋代，随着儿科医事制度的建立，儿科专著和以钱乙、陈文中为代表的儿科专业医家的大批涌现，以及对小儿生长发育、喂养保健、疾病诊治等认识的不断深入，中医儿科学已经基本形成了较系统完整的学术体系，成为一门独立的学科。
金元时代是中医学百花齐放、百家争鸣的繁荣时期，当时名医辈出，各有所长。具有代表性的医家刘完素、张从正、李东垣、朱丹溪的学术思想，不仅促进了整个中医药学的发展，而且对儿科学的发展也有所贡献。刘完素认为，“大概小儿病者纯阳，热多冷少也”，主张用寒凉法治疗小儿热性病，并将凉膈散灵活运用于儿科；张从正善用攻下法治疗热病，为小儿热病运用“上病下取”法提供了范例；李东垣喜用温补，重视调理脾胃，对后世儿科脾胃病的研究具有重要影响；朱丹溪提出“阳常有余，阴常不足”，以养阴法见长。他们的学术争鸣，丰富了儿科学的内容。
元代名医曾世荣从医 60年，编著《活幼心书》3 卷、《活幼口议》20 卷。其学术特点，一是对初生儿疾病论述较为全面；二是对多种儿科常见病的因证脉治进行了精炼而具有指导意义的概括，如将急惊风归纳为四证八候，提出镇惊、截风、退热、化痰治法；三是《活幼心书》编写了七言歌诀，便于初学者诵习，对于儿科专业知识的普及起到了很好的促进作用。
明代初期徐用宣的《袖珍小儿方》，集明代以前儿科诸家经验，分 72 门，收 624 方，证治齐备，叙述详明。寇平的《全幼心鉴》也是明初较完备的儿科名著，对儿科医生守则、小儿生理、保育护理、疾病诊治均予汇集说明，其中对面部和指纹的望诊论述尤详。鲁伯嗣的《婴童百问》10 卷，列问论述，详究小儿病源与证治，附方 800 余首。薛铠、薛己父子精于儿科，著《保婴撮要》20 卷，共论证 200 余种。其中记载了小儿外科、眼科、耳鼻咽喉科、口齿科、肛肠科、皮肤科、骨伤科病证 70 余种，辨证用药精当，以内治为主，配合外治，必要时手术兼施，为中医小儿外科学的形成做出了重大贡献。
明代名医万全，字密斋，著作颇丰，仅儿科就有《育婴家秘》《幼科发挥》《痘疹心法》《片玉心书》《片玉痘疹》等，其学术成就对后世影响很大。就儿童养育的不同阶段，提出了“预养以培其元，胎养以保其真，蓐养以防其变，鞠养以慎其疾”的“育婴四法”。在钱乙“脏腑虚实辨证”的基础上提出了小儿“五脏之中肝有余，脾常不足，肾常虚”“心常有余而肺常不足”的观点，即五脏“二有余三不足”的生理病理特点，丰富了儿科学的基本理论。在治疗上“首重保护胃气”，强调“人以脾胃为本，所当调理，小儿脾常不足，尤不可不调理也”，并认为“调理之法，不专在医，唯调乳母、节饮食、慎医药，使脾胃无伤，则根本常固矣”。这些对于小儿保育和疾病防治具有重要的临床指导意义。
明代李时珍的《本草纲目》收集了很多防治儿科疾病的药物。王肯堂《证治准绳·幼科》综述诸家论说，结合阐明己见，内容广博，辨析透彻，条理清晰，博而不杂，详要分明。张介宾的《景岳全书·小儿则》提出了儿科辨证重在表里寒热虚实，小儿“阳非有余，阴常不足”“脏气清灵，随拨随应”等观点。
清代儿科医家夏禹铸著《幼科铁镜》，重视望诊，认为“有诸内而形诸外”，可从望面色、审苗窍来辨别脏腑的寒热虚实，治疗上重视推拿，并以“灯火十三燋”法治疗脐风、惊风等证，有其独到之处。《医宗金鉴·幼科心法要诀》是清代乾隆年间“敕编钦定”的，该书把清初以前的儿科学进行了一次较全面的整理和总结，立论精当，条理分明，既适用于临床，又适用于教学。清代雍正年间陈梦雷编辑《医部全录·儿科》上、下两册，共 100 卷，收录历代儿科医学文献 120 余种，内容丰富。谢玉琼《麻科活人全书》是一部麻疹专著，详细阐述了麻疹各期及合并症的辨证和治疗。王清任《医林改错》记载了小儿尸体解剖学资料，明确提出“灵机记性不在心在脑”的观点，阐述了活血化瘀治则的实践经验，创制了血府逐瘀汤等名方，促进了活血化瘀法的研究和发展。
陈复正，号飞霞，是清代具有代表性的儿科医家之一，著有《幼幼集成》。该书详析指纹之义，归纳为“浮沉分表里，红紫辨寒热，淡滞定虚实”；力辟惊风之说，促进了惊风理论的研究与发展；倡导胎教学说，重视“胎禀”“护胎”；辨证突出八纲，治疗善顾脾胃；广集治疗之法，尤重外治方药，全书共收外治方法 20 多种，外治方 180 余首，用于外治的药物 150 多味，实为一部集大成的儿科名著，对临床有较高的实用价值。
吴鞠通不仅是温病大家，在儿科方面也卓有成就。其在《温病条辨·解儿难》中明确提出“小儿稚阳未充，稚阴未长”的体质特点，“易于感触”“易于传变”的病理特点，“其用药也，稍呆则滞，稍重则伤”的临床用药注意点；按六气病因论述小儿温病，从三焦分证论治，治病求本。其与叶桂的卫气营血学说相辅相成，二者为小儿温病学的形成与发展做出了重大贡献，对后世治疗小儿外感热病（包括多种传染病）具有重要的指导意义。
明清时期，由于天花、麻疹等时行疾病流行，当时儿科医家在诊治过程中积累了许多宝贵经验，撰写了大量的痘疹专著。这一时期，应用人痘接种预防天花已广泛传播，突出的有郭子章《博集稀痘方论》（1577年）记载用“稀痘方”；《三冈识略》（1653年）载有痘衣法。俞茂鲲《痘疹金镜赋集解》（1727年）记载，在明代隆庆年间（1567～1572），宁国府太平县的人痘接种法已经盛行推广到各地。张琰《种痘新书》（1741年）记载用“佳苗”人工接种。这种“佳苗”即是“熟苗”，是一种比较可靠的疫苗。清代朱奕梁的《种痘心法》记载：“其苗传种愈久，则药力之提拔愈清。人工之选炼愈熟，火毒汰尽，精力独存，所以万全而无害也。若时苗连种七次，精加选炼，即为熟苗。”这样的处理过程，基本上是符合现代制作疫苗的原理和要求的。这种“熟苗”已是去除毒性、保留了抗原性的疫苗。中国的人痘接种法后来流传到俄罗斯、朝鲜、日本、土耳其等国家，成为世界免疫学发展的先驱。
随着西医学传入我国，儿科界也开始有人提出宜吸收西医之长，中西医合参，努力发展中医学。何炳元《新纂儿科诊断学》除有传统中医内容以外，引入检诊一项，用于检查口腔、温度、阴器等的变化；恽铁樵《保赤新书》主张以中医为主体，汲取科学方法加以整理；顾鸣盛《中西合纂幼科大全》等，在当时均产生了一定的影响。民国时期儿科疾病流行，许多医家勤求古训，融汇新知，如近代儿科名医徐小圃擅用温阳药回阳救逆，救治了许多时行病危变证患儿，由此闻名于世。