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升降浮沉的概念，早在《黄帝内经》中就有论及，但未与具体药物功用相联系。而把升降浮沉作为药性理论系统阐述者，当推金代张洁古。他在《医学启源·用药备旨》中以升降浮沉概括药性并指导应用，同时把105味常用中药按“升浮化降沉”分成五类来论述其功用，形成了以升降浮沉为中心的药类法象思想。其后，李东垣、王好古、李时珍等又作了进一步的补充，使升降浮沉理论不断完善。
升降浮沉是药物作用的定向理论，主要反映药物作用的趋向。一般而言，升，即上升提举，表示药物作用趋向于上；降，即下达降逆，表示药物作用趋向于下；浮，即向外发散，表示药物作用趋向于外；沉，向内收敛，表示药物作用趋向于内。其中，升与降，浮与沉是相对立的，而升与浮，沉与降，既有区别，又有交叉，难以截然分开，在实际应用中，升与浮，沉与降常并称。
《素问·至真要大论》云：“升降出入，无器不有。”升降出入是人体生命活动的基础。一旦发生异常，就会表现出向上、向下、向内、向外等不同的病势趋向。中药的趋向性作用，主要以脏腑气机升降出入的理论和病势上下内外逆顺的理论为依据，通过药物作用于机体后所产生的功能效应而概括出来的。大凡药物能针对病变部位在上在表或病势下陷发挥治疗作用者，一般确定其作用趋向为升浮性质；凡药物能针对病变部位在下在里或病势上逆发挥治疗作用者，一般确定其作用趋向为沉降性质。
一般而言，升浮药主上升向外，有升阳、发表、散寒、涌吐等功效；沉降药主下行向内，有潜阳、降逆、泻下、渗湿等功效。
升降浮沉药性的运用原则不外乎逆其病势，顺其病位。以病势而言，大凡病势下陷者，宜升浮不宜沉降；病势上逆者，宜沉降不宜升浮。如气虚下陷之久泻脱肛、内脏下垂，宜选用升麻、柴胡等升浮性质的药物以升阳举陷。肝阳上亢之眩晕头痛，宜选用石决明、代赭石等沉降性质的药物以平降肝阳。目的在于遏制病势的逆转和发展，有利于疾病的康复。以病位而言，大凡病变部位在上在表者，宜升浮不宜沉降；病变部位在下在里者，宜沉降不宜升浮。如《素问·阴阳应象大论》云：“其高者，因而越之；其下者，引而竭之；中满者，泻之于内……其在皮者，汗而发之。”说明病变部位在上在表者，当用升浮药物以吐之、汗之；病变部位在下在里者，当用沉降药物以泻之、导之。临床上所用汗、吐、下诸法，就是运用升降浮沉药性以因势利导，祛邪外出的具体体现。
升降浮沉是药物的固有属性，但不是一成不变的，可以人为加以干预和改变，以满足临床用药的需要。诚如《本草纲目》所说：“升降在物，亦在人也。”一般而言，药物升降浮沉的性质与其四气五味、药物质地密切相关，并受到炮制和配伍的影响。
1.气味 《本草纲目》云：“酸咸无升，辛甘无降，寒无浮，热无沉。”大凡味属辛、甘，气属温、热的药物，大多主升浮，如麻黄、升麻、黄芪等；凡味属苦、酸、咸，性属寒、凉的药物，大多主沉降，如大黄、芒硝、山楂等。
2.质地 《本草备要》云：“凡药轻虚者浮而升，重实者沉而降。”大凡花、叶、皮、枝等质轻的药物大多主升浮，如苏叶、菊花、蝉衣等；种子、果实、矿物、贝壳及质重者大多主沉降，如苏子、枳实、牡蛎、代赭石等。
此外，某些药也有特殊性，如旋覆花虽然是花，但功能降气消痰、止呕止噫，药性沉降而不升浮；苍耳子虽然是果实，但功能通窍发汗、散风除湿，药性升浮而不沉降，故有“诸花皆升，旋覆独降；诸子皆降，苍耳独升”之说。
3.炮制 《本草纲目》云：“升者引之以咸寒，则沉而直达下焦；沉者引之以酒，则浮而上达巅顶。”说明炮制对药物升降浮沉有着直接的影响，可以改变药物作用的趋向。一般而言，酒炒则升，姜汁炒则散，醋炒则收敛，盐炒则下行。如大黄苦寒沉降，泻下通便；通过酒炙，则性偏上行，长于清上焦火热。
4.配伍 一般而言，升浮药在大队沉降药中能随之下降，沉降药在大队升浮药中能随之上升。即少数药物的作用趋向往往随多数药物而改变。此外，某些药还可引导其他药上行或下行，改变其作用趋向。如桔梗“为肺部引经，与甘草同为舟楫之剂，诸药有此一味，不能下沉”（《本草经疏》）。故治疗胸膈以上的病证，多用桔梗载药上行。牛膝“能引诸药下行”（《本草衍义补遗》），故治疗腰膝以下的病证，多用牛膝引药下行。