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第七节
其他浸出制剂

一、流浸膏剂

(一)概述

流浸膏剂(fluid extract)系指饮片用适宜的溶剂提取有效成分,蒸去部分溶剂,调整至规定浓度而成的制剂。除另有规定外,流浸膏剂每1mL相当于饮片1g。流浸膏剂一般用作配制酊剂、合剂、糖浆剂或其他制剂的中间体,大多以不同浓度的乙醇为溶剂,少数以水为溶剂者成品中应酌情加入20%~25%的乙醇作防腐剂。

(二)流浸膏剂的制备

流浸膏剂大多用渗漉法制备。饮片适当粉碎,以适宜浓度的乙醇为溶剂依法渗漉。渗漉时溶剂用量一般为饮片量的4~8倍,收集85%饮片量的初漉液另器保存,续漉液低温浓缩后与初漉液合并,测定其中有效成分含量与乙醇含量,调整至规定的标准。药液静置24h以上,滤过,分装,即得。该制法,初漉液中大量浸出成分不受加热影响,稳定性较好,且避免了初漉液在浓缩过程中因乙醇浓度降低而析出大量沉淀。

流浸膏剂还可通过水提醇沉或将浸膏剂稀释而制得。如益母草流浸膏系采用水提醇沉法制得,甘草流浸膏系甘草浸膏稀释制得。

流浸膏剂应置遮光容器内密封,置阴凉处贮存。

(三)流浸膏剂的质量要求与检查

1.性状 流浸膏剂应为澄清液体,久置产生沉淀时,在乙醇和有效成分含量符合各制剂品种项下规定时,可滤除沉淀。

2.乙醇量 照《中国药典》2015年版四部通则乙醇量测定法测定,结果应符合各品种项下规定。

3.甲醇量 照《中国药典》2015年版四部通则甲醇量检查法检查,除另有规定外,供试液含甲醇量不得过0.05%(mL/mL)。

4.装量 照《中国药典》2015年版四部通则最低装量检查法检查,应符合规定。

5.微生物限度 照《中国药典》2015年版四部规定,按非无菌产品微生物限度检查,应符合规定。

(四)举例

当归流浸膏

【处方】当归1000g 70%乙醇适量

【制法】取当归粉碎成粗粉,用70%乙醇浸渍48h,缓缓渗漉,收集初漉液850mL,另器保存,继续渗漉至渗漉液近无色或微黄色为止,收集续漉液,在60℃以下浓缩至稠膏状,加入初漉液,混匀,用70%乙醇稀释至1000mL,静置数日,滤过,即得。

【贮藏】密封,置阴凉处。

【注解】本品为棕褐色的液体;气特异,味先微甜后转苦麻。本品含乙醇量应为45%~50%。采用薄层色谱法可鉴别方中主要活性成分阿魏酸及藁本内酯;采用高效液相色谱法测定成品中阿魏酸的含量,本品含阿魏酸不得少于0.016%(g/mL)。

二、浸膏剂

(一)概述

浸膏剂(extract)系指饮片用适宜的溶剂提取有效成分,蒸去大部分或全部溶剂,调整至规定浓度而成的制剂。除另有规定外,浸膏剂每1g相当于饮片2~5g。浸膏剂根据干燥程度的不同,分为稠浸膏与干浸膏。稠浸膏为半固体状,含水量为15%~20%。干浸膏为粉末状,含水量约为5%。浸膏剂有效成分含量高,体积小,一般多用作制备颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂等的中间体,少数品种直接应用于临床。

(二)浸膏剂的制备

在实际生产时,根据饮片有效成分的性质,采用适宜的溶剂与方法浸提,一般多采用渗漉法、煎煮法,也可采用回流法或浸渍法。浸提液精制后低温浓缩至稠膏状,加入适量的稀释剂调整含量即可制得稠浸膏;或将稠膏干燥、粉碎即可制得干浸膏粉;饮片浸提浓缩液也可经喷雾干燥直接制成干浸膏粉。有效成分明确者,需测定其含量,用稀释剂调整至规定标准,分装,即得。

稠浸膏的稀释剂常用甘油、液状葡萄糖;干浸膏的稀释剂常用淀粉、蔗糖、乳糖、氧化镁等。

某些干浸膏具有较强的引湿性,为了改善其稳定性,可采用相应的精制措施,尽可能去除引湿性强的杂质;稀释剂宜选用引湿性低的品种,并严格控制生产环境的相对湿度,采用防潮性能良好的包装材料,密封保存。

(三)浸膏剂的质量要求与检查

1.性状 浸膏剂有稠浸膏和干浸膏之分,性状检查应符合各制剂品种项下的规定。

2.装量 照《中国药典》2015年版四部通则最低装量检查法检查,应符合规定。

3.微生物限度 照《中国药典》2015年版四部通则微生物限度检查法检查,应符合规定。

(四)举例

颠茄浸膏

【处方】颠茄草1000g 85%乙醇适量 稀释剂适量

【制法】取颠茄草粉碎成粗粉,用85%乙醇浸渍48h后,以每分钟l~3mL的速率缓缓渗漉,收集初漉液约3000mL,另器保存。继续渗漉至生物碱渗漉完全,续漉液作为下次渗漉的溶剂用。将初漉液在60℃减压回收乙醇,放冷至室温,分离除去叶绿素,滤过,滤液在60℃~70℃蒸发至稠膏状,加10倍量的乙醇,搅拌均匀,静置,使沉淀完全。取上清液,60℃减压回收乙醇并浓缩成稠膏状,取样测定生物碱含量,加稀释剂适量,调整生物碱含量使符合规定要求,低温干燥,研细,过四号筛,即得。

【贮藏】密封,置阴凉处。

【注解】本品为灰绿色的粉末。采用薄层色谱法可鉴别本品中主要活性成分硫酸阿托品,高效液相色谱法鉴别主要活性成分氢溴酸东莨菪碱、左旋山莨菪碱及硫酸阿托品。采用高效液相色谱法测定硫酸阿托品含量,本品每1g含生物碱以硫酸阿托品计,不得少于9.7mg。

三、茶剂

(一)概述

茶剂(medicinal tea)系指饮片或提取物(液)与茶叶或其他辅料混合制成的内服制剂。茶剂是一种传统剂型,多应用于治疗食积停滞、感冒咳嗽等症,如午时茶、神曲茶等。除以治疗作用为主的茶剂外,还有作为保健用的茶剂,如人参茶等。新研制的茶剂多为袋泡茶剂,是以中药煮散为基础发展起来的,使用时以沸水冲泡饮用,具有体积小、便于携带贮存、使用方便等特点。

茶剂可分为块状茶剂、袋装茶剂、煎煮茶剂。

块状茶剂包括不含糖块状茶剂和含糖块状茶剂,前者系指饮片粗粉、碎片与茶叶或适宜的黏合剂压制成块状的茶剂,后者系指提取物、饮片细粉与蔗糖等辅料压制成块状的茶剂。

袋装茶剂系指茶叶、饮片粗粉或部分饮片粗粉吸收提取液经干燥后,装入袋的茶剂,其中装入饮用茶袋的又称袋泡茶剂。

煎煮茶剂系指将饮片适当碎断后,装入袋中,供煎服的茶剂。

(二)茶剂的制备

1.块状茶剂 将处方中的饮片粉碎成粗粉或碎片,以面粉糊为黏合剂混匀,也可将部分饮片提取物制成稠膏为黏合剂,与其余药物的粗末混匀,制成适宜的软材或颗粒,以模具或压茶机压制成型,低温干燥即得。

2.袋装茶剂 根据制备工艺可分为全生药型与半生药型两种。全生药型系将处方中饮片粉碎成粗粉,经干燥、灭菌后分装入茶袋即得。半生药型系将处方中部分饮片粉碎成粗粉,部分饮片煎汁,浓缩成浸膏后吸收到中药饮片粗粉中,经干燥、灭菌后,分装入茶袋即得。

3.煎煮茶剂 将饮片加工制成片、块、段、丝或粗粉后,分装入袋,供煎煮后取汁服用。

茶剂中使用的茶叶和饮用茶袋均应符合饮用茶标准的有关要求。茶剂生产中应注意,饮片要按规定适当粉碎,并混合均匀;如需喷洒提取液,应喷洒均匀。饮片及提取物在加入黏合剂或蔗糖等辅料时,应混合均匀。茶剂一般应在80℃以下干燥,含挥发性成分较多的应在60℃以下干燥,不宜加热干燥的应选用其他适宜的方法进行干燥。茶剂应密闭贮存,含挥发性及易吸湿药物的茶剂应密封贮存。

(三)茶剂的质量要求与检查

1.性状 应符合各制剂品种项下的有关要求。

2.水分 不含糖块状茶剂、袋装茶剂与煎煮茶剂,取供试品(不含糖块状茶剂应研碎),照《中国药典》2015年版四部通则水分测定法测定,除另有规定外,不得过12.0%。

含糖块状茶剂,取供试品,破碎成直径约3mm的颗粒,照《中国药典》2015年版四部通则水分测定法测定,除另有规定外,不得过3.0%。

3.溶化性 含糖块状茶剂,取供试品1块,加20倍量的热水,搅拌5min,应全部溶化,可有轻微浑浊,不得有焦屑等。

4.重量差异 块状茶剂,取供试品10块,分别称定重量,每块的重量与标示重量相比较,超出重量差异限度的不得多于2块,并不得有1块超出限度1倍,重量差异限度参见《中国药典》2015年版四部制剂通则茶剂项下有关规定。

5.装量差异 除另有规定外,袋装茶剂与煎煮茶剂,取供试品10袋(盒),分别称定每袋(盒)内容物的重量,每袋(盒)装量与标示装量相比较,超出装量差异限度的不得多于2袋(盒),并不得有1袋(盒)超出限度1倍,装量差异限度参见《中国药典》2015年版四部制剂通则茶剂项下有关规定。

6.微生物限度 除煎煮茶剂外,照《中国药典》2015年版四部规定,照非无菌产品微生物限度检查,应符合规定。

(四)举例

小儿感冒茶

【处方】广藿香750g 菊花750g 连翘750g 大青叶1250g 板蓝根750g 地黄750g 地骨皮750g 白薇750g 薄荷500g 石膏1250g

【制法】以上十味,取石膏250g、板蓝根粉碎成细粉;地黄、白薇、地骨皮、石膏1000g加水煎煮二次,第一次3h,第二次1h,煎液滤过,滤液合并;菊花、大青叶加水热浸二次,第一次2h,第二次1h,合并浸出液,滤过;广藿香、薄荷、连翘提取挥发油,其水溶液滤过,滤液与上述滤液合并,浓缩至适量,加入上述细粉及蔗糖粉约4100g、糊精适量,混匀,制成颗粒,干燥,加入上述挥发油,混匀,压成1000块,即得。

【功能与主治】疏风解表,清热解毒。用于小儿风热感冒,症见发热重、头胀痛、咳嗽痰黏、咽喉肿痛;流感见上述证候者。

【用法与用量】开水冲服,一岁以内一次6g,一岁至三岁一次6~12g,四岁至七岁一次12~18g,八岁至十二岁一次24g,一日2次。

【规格】每块重6g。

【贮藏】密闭,防潮。

【注解】

1.本品为浅棕色的块状物;味甜、微苦。采用薄层色谱法鉴别本品中菊花及活性成分靛蓝和连翘苷。采用高效液相色谱法测定本品中连翘苷含量,每块含连翘以连翘苷计,不得少于0.55mg。

2.方中广藿香、薄荷、连翘采用双提法,可提取挥发油及水溶性成分;挥发油在压块前喷入干颗粒中,可避免加热干燥过程中的挥发损失。

3.蔗糖粉、糊精作为赋形剂,饮片细粉兼具赋形剂作用,清膏可发挥黏合作用;清膏的相对密度、膏粉比例对颗粒及茶块成型均会产生影响。 4TmPM0Z/ikFvvxdOcy2AHtp0enLd0X5LJtEfvIQY6l+MkrZo9qplCyHvz3PtLcUB

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