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药用辅料与药物制剂是同时诞生，共同发展的。我国的药物制剂及其辅料的运用早于希波克拉底（377—460）和格林（131—201）。早在商代（前1776年）我国就有了世界上最早的药物剂型——汤剂，与其同时使用的辅料就是作为溶剂的水。东汉张仲景（142—219）在所著的《伤寒杂病论》中记述了栓剂、洗剂、软膏、糖浆、丸剂以及脏器制剂等十多种剂型，并首次记载了动物胶、炼蜜、淀粉糊作为药用辅料，较为系统地总结了当时的医药学成果，为我国药剂学及辅料的发展奠定了良好的基础。
晋代葛洪（281—341）著的《肘后备急方》、唐代孙思邈（581—683）著的《备急千金要方》和《千金翼方》以及王焘著的《外台秘要》都收载了丰富的制剂和辅料。《本草纲目》中总结了我国16世纪以前的药物学、药剂学成就，其中专列“修治”项，专论制剂及辅料，收载了药物剂型近四十种及相关的中药辅料数十种。
从20世纪60年代中期到70年代末期，受社会因素的影响，我国的制药工业，包括药物制剂及其药用辅料发展缓慢，几乎处于停滞状态。然而在此期间，国外的药物制剂及其药用辅料获得了迅猛发展，新剂型、新制剂、新药用辅料不断涌现，使我国辅料业发展整整落后了20年。
近代，随着我国医药工业、化学工业以及卫生事业的发展，药用辅料也获得了较大进步，为我国医药工业的发展注入了新活力。如传统的橡胶型贴膏（如麝香追风膏）对皮肤有刺激作用，上海中药三厂用树脂取代橡胶作为主要基质研制成树脂型贴膏，克服了传统的橡胶型贴膏对皮肤的刺激作用，并且新贴膏具有更好的粘贴性以及对挥发性药物的保持性。又如复方五倍子贴膜剂，将药物置于羧甲基纤维素钠（CMC-Na）基质中，并在药膜的外侧贴上一层聚乙烯醇（PVA）隔水膜层，与散剂相比，贴膜剂因隔水而使药物释放单向、匀速，作用增强。目前，不仅传统辅料质量得到了提高，新辅料也发展到了上千个品种。《中国药典》2005年版收载药用辅料72种（不包括既是药物制剂又是辅料的品种），《中国药典》2010年版收载药用辅料132种，比上一版药典增加60种，增幅达83%。《中国药典》2015年版收载药用辅料270种，相比于上一版增加超过一倍，其中新增137种、修订97种，不收载2种，辅料品种大大增加。
经过十几年发展，药用辅料开始从幕后走向台前，其重要性也越来越受到关注。药用辅料研究受到重视，国家重大新药创制专项在“十二五”期间首次把新型药用辅料开发的关键技术列入研究课题，并被列入医药工业“十二五”发展规划的重点发展领域，国务院印发的《生物产业发展规划》明确提出鼓励新型辅料的研发和应用，庞大的医药工业市场规模带动了我国药用辅料产品的消费。与此同时，国内药用辅料的市场规模也取得显著增长，近五年，我国药用辅料市场销售额平均增长率在15%～20%，其中新型药用辅料的增长更为明显。据相关调查显示，2010年国内药用辅料市场总额在170亿元左右，2016年达到300亿元，并继续保持较高的增速，但较欧美市场而言仍有较大潜在上升空间。
由于我国辅料生产起步较晚，加之规模小、利润少，政府和企业重视度不够，使得很多辅料至今缺乏统一的质量标准，很长时间内有关药用辅料的规定在《药品管理法》中只有“生产药品所需的原料药、辅料必须符合药用要求”这一模糊的说法，至于到底什么是“药用要求”，相关法律没有明确定义，使得不同企业生产的同一产品质量相去甚远，有些企业甚至同一产品不同批次之间的质量都存在较大差异。就全国而言，药用辅料行业发展很不平衡，存在的问题仍然十分严峻，与发达国家相比差距很大，主要表现在以下几个方面：
1.沿用传统辅料，新型辅料产出不足 占全国绝大多数的中、小制药企业，仍然沿用五十年代的传统辅料生产九十年代的制剂，难以达到新的制剂质量要求，导致部分制剂质量低劣。如半固体制剂软膏，多数厂家仍然使用凡士林作为基质，很少根据药物不同的性质和用途选用新的软膏基质。又如口服固体制剂片剂，仍然普遍使用淀粉、糊精、滑石粉等传统辅料，使生产出的某些片剂达不到新的质量标准，甚至外观、重量差异、硬度、含量均匀度、崩解时限、溶出度等质量指标也常出现不合格的情况。近年来，国内药用辅料企业越来越重视科研开发工作，目前已投产了几十种新辅料，如乳糖、微晶纤维素、微粉硅胶等，在推广应用上也初见成效，逐步改变了过去淀粉、糖粉加糊精的片剂辅料“老三样”面貌，但与国外发达国家相比，还存在相当大差距。
2.药用辅料的品种偏少，规格不齐全 我国虽然已开发和生产出不少优良的新辅料，但药用辅料种类仍然偏少，目前只有500种左右，收入《中国药典》2010年版的有132种，仅占26.4%；收入《中国药典》2015年版的有270种，占54.0%。而美国上市的药用辅料超过1500种，其中50余种收入《美国药典》；欧盟则有超过3000种辅料，收入各种药典的也占50%。除种类偏少外，我国药用辅料的规格也相对单一，难以满足药物制剂的开发与应用。例如：由高分子聚合物构成的辅料，《美国药典》中一般根据分子量、取代度、黏度、取代基含量等划分为不同的规格，以体现辅料的不同性能，而《中国药典》中收载的规格较少，辅料性能单一。以泊洛沙姆为例，它是一种常用的增溶剂和乳化剂，在《美国药典》（第34版）中收载了P124、P188、P237、P338、P407共5个规格，而现行版《中国药典》中仅收载了P188、P407两个规格；聚乙二醇（PEG）是一种具有增塑和润滑作用的常用辅料，在《美国药典》（第34版）中收载了PEG相对分子量在200～8000的45个规格，而现行版《中国药典》中仅收载了相对分子量在300～6000的8个品种（含2个供注射用品种）。
此外，国外药用辅料占整个药品制剂产值的10%～20%。而国内药用辅料在整个药品中占比普遍在2%～3%，这表明国内药用辅料市场的发展空间仍然巨大。
3.药用辅料生产企业呈“两低一小”状态 国内药用辅料生产企业集中度低、专业化程度低、生产规模小，“药用”观念淡漠，质量意识较差，难以开展研究工作，更难以开展应用的推广工作，影响了辅料产品研发和生产的积极性，与国际辅料发展形势形成鲜明对比。
据了解，全球专门从事药用辅料开发生产的专业公司约200家，欧洲与美国是世界药用辅料的研发基地，其他多为食品、化工产品生产企业。目前国内有接近400家药用辅料生产企业，但均相对分散，真正从事药用辅料生产的企业仅几十家，其中仅有十余家公司专门从事药用辅料生产，绝大部分是一些化工厂和药厂附带生产一两个品种，销售规模过亿的企业更少（不足20家）。前十大辅料如蔗糖、淀粉、微晶纤维素等市场规模勉强维持在亿元以上；其他品种市场份额少，仅有数百万至千万元。国内药用辅料产业应向专业化转型，高度分散的药用辅料行业也不利于辅料行业的发展，应出台相应政策支持一些龙头企业开展药用辅料行业的并购整合，以达“资源共享、优势互补”，增强我国药用辅料行业的发展动力。国内药用辅料企业应做好相应准备，不仅在新品种的研发以及工艺技术的创新上不断投入资金，还应积极扩大产能。
4.新型药用辅料需求旺盛，但研发落后、供应不足 通过对国内市场销售最好的十大药用辅料——药用明胶胶囊、蔗糖、淀粉、薄膜包衣粉、1，2-丙二醇、PVP、羟丙甲纤维素、微晶纤维素、HPC、乳糖等进行市场调查表明，口服固体制剂辅料是主流，发展速度最快；国产“老三样”辅料在被新辅料逐步替代；同类品种大多进口品的销售额要高于国产品；缓控释、速释辅料销售增长速度加快；直接压片辅料的市场需求在增长；薄膜包衣辅料增长速度放缓。进口辅料在国内市场的年需求量呈稳定增长态势，尤其是直接压片和缓控释制剂领域的辅料，增长尤为快速。由于国产品与进口品在标准方面存在差异，国内的外资药厂往往不使用国产辅料，因此造成同一品种辅料，进口品的销售额要远远高于国产品的局面。
国内部分规模较大的药用辅料企业越来越重视研发工作，新辅料的开发进展较快，很多品种已批量生产。但我国多数企业在开发新制剂或新剂型时，多凭经验选用辅料，很少对辅料的理化性质、辅料与药物的配伍变化、辅料对工艺设备的适应性等进行系统研究，因此，制剂的质量及稳定性难以得到保证。
制剂新辅料的开发和应用已经成为我国医药工业发展的关键之一，也是我国医药工业发展的出路之一。为了使我国药用辅料的研究、开发、生产、应用早日进入世界先进行列，使我国药物制剂水平尽快赶上国际先进水平，在今后的工作中应借鉴国外的先进经验，集研究、开发、生产于一体，使辅料开发、生产走持续、稳定发展道路，充分发挥专业人员的特长，大力发展我国辅料产业，使辅料产业与制剂产业齐首并进，相辅相成。今后药用辅料的发展趋势，将呈现生产专业化、品种系列化、应用科学化等特征；药用辅料研发的重点，将是优良的缓释与控释材料、优良的肠溶与胃溶材料、靶向制剂材料、无毒高效药物载体、无毒高效透皮促进剂与适合各种药物剂型的复合材料。未来我国辅料的发展将集中在以下几个方面：
1.构建产学研联盟，提升辅料研发硬件 在治理整顿、深化改革、加强和发展现有辅料生产厂家和研究机构的基础上，新建一批辅料专业生产企业，集研究、开发、生产、应用于一体，使之成为我国药用辅料生产的骨干企业，为发展我国的药用辅料工业打下坚实的基础。建立产学研联盟，以企业为研发主体，科研院所为技术提供伙伴，从实际应用出发，成立技术研发平台，提高研发和生产设备与检测仪器水平，提高研发技术水平和生产能力，形成科学管理体系，加速我国药用辅料的研究开发与应用。
2.给予政策倾斜支持，开发优良新辅料 国家应加大对药用辅料产业的支持力度，实行产业引导和政策倾斜，通过设立产业专项、科技奖励专项等对企业进行支持，同时给予税收和其他方面的优惠政策。在已开发的新辅料基础上，结合我国国情，加快步伐，继续开发出一批优良新辅料。力争在未来的几年内做到门类齐全、产品多样、品种系列化、商品规格化，为开发新剂型、新制剂，提高制剂质量提供更多选择。加强新辅料的研究开发，除了对现有药用辅料研究机构和生产厂家继续进行扶持，使原有品种得到发展之外，还要进一步开发智能化辅料以适应新品种及剂型的开发需要，特别是随着产业转型升级步伐的加快，仿制药一致性再评价工作的正式启动，国内药用辅料研发工作的重要性愈发突显。
目前，我国药用辅料研发的重点主要集中在以下几个领域：脂质体、透皮给药等新剂型、新系统及新制剂所需的优良新辅料；胃溶、肠溶、阻湿等包衣材料；优良的控释材料；可压性、流动性、抗黏性优良的填充剂、助流剂和抗黏剂；快速崩解材料及速释材料；优良的透皮促进剂及压敏胶；可生物降解的高分子辅料。
3.国内外企业强强联手，推进辅料应用研究 国内辅料生产企业可择机与国外药用辅料生产企业联手，结合先进的生产设备和制备工艺，积极开展应用研究，设计辅料处方；开展应用指导，实行技术服务，推广研究成果，把新辅料的应用推广到全国各制药企业；还可以共同开发中药新辅料，加快中药制剂辅料的应用研究，探索辅料在中药制剂的创新应用等，以便迅速改变我国制剂生产仍然使用二十世纪三、四十年代研发的辅料的落后状态，加速提高我国药物制剂的质量。
4.鼓励企业应用新辅料，切实提高制剂质量 利用宏观调控等措施，鼓励整个行业应用新辅料，提高原有产品质量，尤其是对疗效确切的制剂进行二次开发；对推广应用新辅料、研制新剂型、新制剂的企业产品实行产品优质优价，促进企业开发应用新辅料。因采用新辅料、新设备、新技术提高制剂质量而带来的成本增加，应纳入成本核算。对同一药物用不同辅料处方生产的制剂，除在一定幅度内实行价格浮动外，还应把推广应用新辅料、新技术纳入企业目标管理，与企业评级、年终考核评比等相联系，以促进企业应用新辅料，提高制剂质量。
5.重视药用辅料的质量并集中管理 我国药剂辅料生产管理部门多头，影响了药剂辅料的生产发展与质量控制，随着辅料市场的进一步发展和规划，有关主管部门将采取措施，统一归口管理，建立专业化厂家生产，实施GMP管理，并对辅料生产进行监督检查，切实调整药剂辅料产品的结构，制定切实可行的质量标准，逐步与国际接轨。
6.培养专业人才，加强基础建设 加速培养药用辅料研发人才，加强辅料研发基础设施建设，规范药用辅料评价、审批及生产，重视对原有基础药用辅料的质量管理，促使主要辅料品种实现GMP生产管理，使质量标准与国际接轨。将新型药用辅料与新药研发有机结合起来，改善我国药用辅料、药物制剂研究落后的现状。
通过高度重视药用辅料的开发和应用，必将有大批新辅料、新配方、新剂型不断涌现，将使制剂产品达到国际通行的制剂标准要求，直接促进产品出口，大大提高产品的国际竞争力，使我国医药工业水平得到大幅提高。
近年来，发达国家制药工业发展迅速，制剂水平大幅提高，先后开发出微囊、毫微囊、微球、脂质体、透皮给药等多种高技术含量的药物新剂型。药物制剂正逐步向高效、速效、长效，定时、定位、定量给药系统的方向转变。现代新剂型新技术的研发均以药用辅料为基础，其中不断涌现的新型药用辅料在这些制剂中发挥了越来越重要的作用。
1.辅料开发向多型号、多规格方向发展 国外在开发一个新辅料之后，随即研究其系列产品，推出不同规格，使之在理化性能上各具特点以适应不同剂型的工艺需要。据不完全统计，近十年来，国际上开发的辅料已达300多种，而且品种多、型号多、规格全。其中片剂70余种，新剂型、新系统及其他制剂用辅料100余种。如丙烯酸树脂有数十个不同规格型号的产品，聚乙二醇有33个不同规格的产品，可完全满足开发新剂型、新制剂的需要。
2.辅料生产专业化，管理规范化 发达国家的药用辅料均为药用辅料专业化厂家生产，像药物一样接受药政部门监督检查，实施《药品生产质量管理规范》（GMP）管理，其生产环境、设备优良，检测手段齐备，测试仪器先进，质量标准完善，因此质量高而稳定。
3.辅料研发密切结合生产实际，重视产品推广应用 药用辅料专业生产厂家不仅应重视开发新品种、新规格、新型号，还要紧密结合生产实际，关注药用辅料的质量与应用研究，将研究成果直接转化为生产力，重视成果的推广应用，对药厂进行应用指导和技术服务，以期产生了良好的社会效益和经济效益。辅料一般均由专业药用辅料企业进行研制、生产和推广，他们拥有熟悉制剂工业专业的研究人员和设备齐全的实验室，根据制剂工业需要，不断研制开发新辅料。对已投产的辅料不断开拓新的应用领域，其科研成果密切结合本企业产品。
企业根据新辅料的理化性质，结合先进生产设备与制备工艺，研究药物与辅料之间的配伍特性，筛选最佳处方，推进药物新剂型的开发。如近十余年来，缓释、控释剂型的开发对新辅料的品种和性能提出更高要求，辅料生产企业针对药物释放系统类制剂的开发情况，争先恐后研制和推出与缓释、控释新制剂配套的新辅料。
4.药用辅料质量提高，用途多样 制剂生产厂家不仅非常关注引进和使用新辅料用以开发新制剂，也十分重视药用辅料的质量。除了严格执行相应标准外，还增加了内控指标和测试方法，以控制和消除同一标准下出现的质量差异。例如，两个生产厂家的羟丙甲纤维素均符合《美国药典》23版的标准，但以同一配方在同一工艺条件下生产的缓释骨架片出现了严重的质量差异，后经研究发现与药用辅料的粒度和羟丙基的含量有关，厂家通过增订粒度限度指标，修正了羟丙基含量下限指标，从而消除了制剂产品质量的差异性，保证了产品质量的稳定性。现在，药用辅料和制剂生产厂家都尽可能地搜集、研究药用辅料的理化性质和技术参数，以保证药用辅料的一致性和稳定性。
此外，辅料开发有向多用途发展的趋势，目前已有一批口服固体制剂新辅料上市，一个品种可兼作崩解、填充和黏合剂等不同用途，更增强了辅料的实用性和竞争性。另一趋向是将已知辅料以各种比例混合制成复合辅料，在某些用途上确实有其特点，多用于口服制剂，已有很多冠以各种商品名的该类辅料上市。
5.围绕辅料对药物的作用及影响深入研究 国际药用辅料研究已深入到辅料对药物生物利用度和生物等效性的影响等方面，在设计处方时，注重研究辅料与主药的相互作用（例如毒性评价和该辅料可能影响制剂中活性物质稳定性和有效性的鉴定）等问题。《药用辅料手册》是美、英两国药学会与制剂企业、辅料企业以及药学高等院校通力合作的结晶，从数据的积累、筛选到验证，从资料的收集、编纂至出版历时十年之久，足见其科研水平和开发深度。
目前，国际辅料发展的趋势是生产专业化、品种系列化、应用科学化、服务优质化，重点围绕以下几个方面进行开发研究：①优良的缓释、控释材料；②优良的肠溶、胃溶材料；③高效崩解剂和具有良好流动性、可压性、黏合性的填充剂和黏合剂；④具有良好流动性、润滑性的助流剂、润滑剂；⑤无毒高效的透皮促进剂；⑥适合多种药物制剂需要的复合辅料。