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药用辅料学是应用现代科学技术，研究药用辅料与药物剂型、处方设计、制备工艺等的相互关系及其开发、应用等的一门综合应用学科。药用辅料学是随着药学的不断发展而从药剂学中分化出来的一门新兴学科，是药剂学的一个重要分支。
药用辅料学的主要研究内容包括药用辅料的特性、药用辅料在制剂中的作用、新辅料的开发以及各种药物剂型选用原则及合理应用等，它能够指导药学工作者正确选择、使用药用辅料，为新剂型、新制剂、新辅料的开发提供理论基础。
药用辅料学的发展与药剂学的发展相辅相成、互相促进，它既依附于药剂学的发展，同时又能促进药剂学的发展。一方面，辅料是药物制剂生产必不可少的重要组成部分，辅料的应用使药物制剂成型与生产过程顺利进行，对提高药物稳定性与安全性、调节药物作用或改善生理要求等具有重要影响。同时，新型、优质、多功能药用辅料的问世，对于提高制剂性能、提高药物生物利用度、实现缓控释及靶向性等起到了关键作用。药剂学的发展为药用辅料学的发展提供了肥沃的土壤，注入了新鲜活力，并对进一步研发出新型辅料提出了具体要求。另一方面，要开发和生产出疗效高、毒副作用小、便于服用、贮运携带方便、质量均一稳定的药物制剂在很大程度上依赖于药用辅料。例如，茶碱是防治慢性哮喘的常用药物，其普通口服制剂需日服三次，血药浓度易出现“峰谷”现象，导致头痛、恶心、呕吐、眩晕、失眠、上腹疼痛、发热、心跳加速、抽搐及过敏等副作用，且夜间服药影响患者睡眠，以羟丙甲纤维素（HPMC）和乙基纤维素为骨架材料制成茶碱长效片后，一次给药（300mg），3.5小时达有效血药浓度，并可维持23小时，既减少服药次数，提高病人的顺应性，又降低了药物的毒副作用。但随着药剂学新分支学科的建立和发展，新剂型、新制剂不断涌现，传统辅料已不能满足和适应制剂发展的需要，新辅料研究开发已迫在眉睫，药用辅料学研究也越来越受到药剂相关人员的重视。
任何一种药物供临床使用时，必须制成适用于不同应用途经的形式，也就是通常所说的剂型。药用辅料是药物制剂成型的基础和重要组成部分，在剂型结构中起着重要作用。它赋予药物一定的形态特征，并且与提高药物稳定性、增效减毒及赋予药物剂型特定功能等密切相关。毒性药物如阿托品、地高辛等，一次用量仅零点几至几十毫克，极易造成剂量误差，为使临床用药安全有效，常加入适宜的辅料将其制成稀释倍散供配制用。另一方面，各种新型辅料的涌现为剂型的改变提供了有利条件。如调经养血的名方四物汤，在制剂开发生产过程中采用不同的辅料可分别制成四物合剂、四物颗粒、四物片等不同剂型；又如在阿司匹林制剂的开发中，以微晶纤维素和低取代羟丙基纤维素为主要辅料可制成阿司匹林口腔崩解片，以羟丙甲纤维素和卡波姆为主要辅料可制成阿司匹林胃漂浮胶囊，以乳糖和微晶纤维素为主要辅料可制成阿司匹林咀嚼片，以羧甲基淀粉钠、羟丙基纤维素、微晶纤维素为主要辅料可制成阿司匹林分散片。
同一药物，采用不同的辅料制成不同的药物剂型或制剂，可以改变药物的给药途径或作用方式乃至治疗效果。如阿司匹林，由于溶解度低（0.3mg/100mL），过去临床应用多局限于片剂口服给药，近年来采用特定辅料制成精氨酸盐或赖氨酸盐前体药物制剂，溶解度大大提高，以粉针剂或水针剂给药，不但解除了口服给药对胃肠道的刺激作用，且具有更强的解热镇痛效果。左旋多巴口服后有较强的首过消除作用，大部分被代谢，血药浓度低，疗效差，以半胱氨酸、巯基乙酸、α-硫代甘油等含巯基（—SH）的化合物作为稳定剂，制成注射剂，改变了给药途径，可避开首过效应，增强疗效。
影响药物吸收的因素主要包括剂型因素和生物因素，辅料作为剂型因素的重要组成部分，与药物的吸收率和吸收量密切相关。如在搽剂、膜剂、涂膜剂、贴剂、软膏剂、栓剂等剂型中，加入透皮吸收促进剂可改变皮肤或黏膜的生理特性，提供更多通道让极性药物透过皮肤，增强药物的吸收。盐酸麻黄碱滴鼻剂用苯甲酸钠调节pH值至7.0～7.2时，有利于麻黄碱在鼻黏膜处的吸收。红霉素栓剂用有机胺类基质调节至弱碱性，即pH值7.3（±0.1）时，基质熔融后，能使接触部位的组织外液呈弱碱性，有利于红霉素的吸收。
选用不同辅料可制成多种药物的高效、速效或长效制剂。如制成水溶性注射液、水溶性液体制剂、气雾剂、舌下片剂、冲剂等，一般均可达到速释、速效的目的，制成片剂、油溶性注射剂、粘贴剂、胶囊剂等可达到缓释、长效的目的。近年来，国外对药物释放给药系统制剂的研究、开发、生产取得了很大的进展，诸如溶蚀骨架片、聚合树脂颗粒、多孔载体制剂、海绵通道制剂、悬浮型制剂、渗透泵、埋植剂、眼植入剂、微球等，都是近年新开发的缓释、控释、长效制剂。还开发出一类双层制剂，外层为速释、内层为缓释，外层迅速释放，很快达到有效血药浓度，内层缓慢释放，能在较长时间维持有效血药浓度。粘贴剂、膜剂、片剂等剂型均可制成这种双层制剂。这些在释放系统类制剂中起控制释放速度作用的辅料是缓释和控释材料，它们包括多糖、纤维素衍生物、丙烯酸及其衍生物的聚合物、聚酰胺、磷脂及其酯类、聚乙烯聚合物等，多数为高分子化合物，其次还有致孔道剂、分散剂（多数为表面活性剂）等。
对于某些难溶性药物，可选用适宜的辅料将其制成盐、复盐、酯、络合物等前体药物，或采用固体分散体、包合物等新技术提高溶解度。如灰黄霉素，口服给药吸收差，血药浓度低，临床疗效不理想，用聚乙二醇（PEG）6000将其制成固体分散体，可在胃肠中迅速溶解、吸收，使血药浓度提高，全身性抗真菌作用显著增强。此外，对于一些具有不良嗅味或易挥发或刺激性强的药物，可加入矫味剂或选用适宜的药用辅料将其制成微囊、包合物、包衣制剂等，掩盖或消除药物的不良臭味或刺激性，减少药物的挥发。例如，中药挥发油在传统制剂生产工艺中较易出现渗油、花斑、挥发等问题，经β-环糊精包合后可增强药物的稳定性，使挥发油成分的渗油、挥发等问题得到解决，同时使液体药物固体化，增加药物的溶解度，药物的不适气味也得到了掩盖。药用辅料还能增强药物的稳定性，在制剂中加入抗氧剂、络合剂、pH值调节剂、防腐剂、空气置换剂等不同作用的辅料，或者选择特定的辅料将药物制成前体药物制剂、包合物、固体分散体、微粒、纳米粒、脂质体等新制剂，能增强药物对光、热、氧的稳定性，延长药物有效期。如阿司匹林易吸湿水解，亚铁盐接触空气易被氧化，将其分别制成单甘氨酸乙酰水杨酸钙和马来酸亚铁盐前体药物制剂，可解决药物不稳定的问题。易氧化分解的维生素C，用乙基纤维素等辅料制成微囊则不易氧化变色、变质。
原料、辅料是制剂生产的基础物质，其质量直接影响药品的质量。随着新辅料的逐步应用，我国部分产品已初见成效。如国产布洛芬片的生物利用度仅为国外优质产品的50%，后经采用羟丙甲纤维素等优良辅料后，1～2分钟溶出率便达到70%以上，与国外优质产品基本实现生物等效。再如我国某药厂生产的四环素片，原用淀粉、硬脂酸镁等辅料，崩解时间在30分钟以上，而后改用羧甲基淀粉钠等辅料，崩解时间缩短为6分钟。复方新诺明片，原用淀粉、糊精等普通辅料，20分钟的溶出度仅为40%～50%，后采用优良新辅料羟丙甲纤维素，20分钟的溶出度即高达80%以上，其他质量指标均达到《美国药典》标准。
采用适宜的药用辅料制成前体药物制剂、定向制剂、缓释制剂、控释制剂、微囊、脂质体等新剂型可以增强或扩大主药的作用和疗效，降低毒副作用。如链霉素、氯霉素的苯甲酸酯前体药物制剂，增强了抗菌活性，降低了毒副作用，减少了药物用量；如抗癌药物丝裂霉素C，用乙基纤维素、聚乙烯、铁酸盐等辅料制成磁性微球，使药物集中在靶区范围，局部血药浓度高，不但速效、高效，而且减少了用量，降低了全身毒副作用。抗癌药物阿霉素用不同的药用辅料制成磁性微球或脂质体，同样获得靶向释放，降低了毒性，提高了疗效。
综上所述，通过药用辅料的合理、科学应用，可以改变药物作用的方式、范围、强弱及给药途径；降低药物毒副作用；实现药物定时、定位、定速释放，发挥更为理想的疗效；可以增强药物的稳定性，实现社会化大生产，提高货架指数，延长制剂的有效期，还便于贮运、使用等。药用辅料学与药剂学的关系十分密切，在药剂学中占有极其重要的地位，新型药用辅料的开发和应用是不断改进和提高制剂质量的关键。这也是近年来发达国家高度重视新辅料开发和应用，以及新配方、新制剂、新产品不断涌现的原因。
药用辅料的分类方法一般有以下几种。
按药物剂型，药用辅料可分为用于常规剂型的辅料和用于新剂型的辅料。
用于常规剂型的辅料按药物剂型的物态又分为固体、半固体、液体、气体等剂型的辅料。固体剂型的辅料包括片剂用辅料、胶囊剂用辅料、丸剂用辅料、颗粒剂用辅料、散剂用辅料、膜剂用辅料等；半固体剂型的辅料包括软膏剂用辅料、硬膏剂用辅料、栓剂用辅料、凝胶剂用辅料、内服膏滋用辅料、糊剂用辅料、眼膏剂用辅料等；液体剂型的辅料包括糖浆剂用辅料、合剂用辅料、酒剂用辅料、酊剂用辅料、露剂用辅料、搽剂用辅料、洗剂用辅料、涂膜剂用辅料、注射剂用辅料、滴眼剂用辅料等；气体剂型的辅料包括气雾剂用辅料、喷雾剂用辅料、烟剂用辅料等。
用于新剂型的辅料包括缓控释给药系统用辅料、速释给药系统用辅料、靶向或定位给药系统用辅料、经皮给药系统用辅料、黏膜给药系统用辅料、包合技术用辅料等。
这种分类法的优点是各种剂型所需辅料一目了然，在制剂制备方面有一定的意义。
按照药物制剂的给药途径如口服、黏膜、经皮或局部给药、注射、经鼻或吸入给药、眼部给药等对辅料进行分类。由于许多辅料可用于多种给药途径，并且不同的给药途径又有多种剂型，因而此种分类方法重复多，不方便学习和应用，但对药监部门对辅料的管理及审批来说，此种分类方法有一定意义。辅料的安全性是药用辅料审批考量的重要方面，不同给药途径对安全性的要求是不同的，也就是说，对某种药品的不同药用辅料，虽然其行使的功能是不同的，但对其进行安全性评价的项目却是相同的；而同一辅料运用到不同的给药途径，也需要不同的安全性评价，如局部给药需要进行光毒、光敏研究，而用于其他给药途径则不需要。
按剂型分散特性，可将药用辅料分为溶液型（芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等的辅料）、胶体溶液型（胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等的辅料）、乳剂型（口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等的辅料）、混悬型（合剂、洗剂、混悬剂等的辅料）、气体分散型（气雾剂等的辅料）、微粒分散型（微球制剂、微囊制剂、纳米囊制剂等的辅料）、固体分散型（片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂等的辅料）七类制剂的辅料。这种分类方法便于应用物理化学原理阐明辅料对各类制剂的作用，但不能反映用药部位与用药方法对辅料的要求。
根据药用辅料的用途可把辅料分为溶剂、增溶剂、助溶剂、助悬剂、乳化剂、渗透压调节剂、润湿剂、助流剂、包衣材料、胶囊材料、矫味剂、着色剂、软膏基质、中药炮制辅料等几十类。这种分类方法有利于剂型设计和制剂处方筛选时参考。
本书采用按制剂物态分类方法和按药用辅料用途分类方法相结合的体例进行编写。