第二节
注射剂的溶剂

一、注射用水

1.注射用水（water for injection） 是以纯化水经蒸馏所得的水。为配制注射剂用的赋形剂、溶剂。注射用水的质量要求在《中国药典》2015年版中有严格规定。除一般蒸馏水的检查项目如酸碱度、氯化物、硫酸盐、钙盐、铵盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等均应符合规定外，尚须通过热原检查。

2.灭菌注射用水（seile water for injection） 为注射用水依照注射剂生产工艺制备所得的水。不含任何添加剂，主要用于注射用无菌粉末的赋形剂和溶剂或注射液的稀释剂，以及吸收疗法、冲洗疗法的稀释剂和洗涤剂。

【应用实例】注射用双黄连（冻干）

处方：金银花提取物2500g，连翘5000g，黄芩2500g，制成1000瓶。

制法：取黄芩提取物，加入适量水，加热，用10%氢氧化钠调pH值7.0使溶解，加入金银花提取物和连翘提取物及适量注射用水，每1000mL溶液加入5g活性炭，调pH值7.0，加热煮沸15分钟，冷却，滤过，灭菌，滤过，罐装，冷冻干燥，压盖即得。

作用与用途：清热解毒，疏风解表。

注解：（1）配制注射剂所用金银花提取物、连翘提取物均以水煎醇沉法制得。

（2）配制注射剂所用黄芩提取物系用水煎法提取，并经酸碱法纯化处理制得。

（3）用高效液相色谱法测定成品中绿原酸、黄芩苷和连翘苷的含量及指纹图谱，作为质量控制指标。

二、注射用非水溶剂

1.乙醇 乙醇可供肌内或静脉注射，采用乙醇作注射用溶剂时浓度可高达50%，如氢化可的松注射液，但浓度超过10%肌内注射有疼痛感，可用混合溶剂来克服。许多高浓度乙醇制成的注射液大都在临用时加氯化钠葡萄糖注射液将其稀释后使用。乙醇作静脉注射用溶剂时，要注意配方浓度及实施注射时的浓度，以防产生溶血现象。

2.丙二醇 注射用丙二醇增加了乙二醇、细菌内毒素及无菌（无除菌工艺的无菌制剂）检测。作为注射剂溶媒，有速效或延效作用。注射液溶剂浓度为10%～60%，可供肌内、静脉等给药。此外，不同浓度的丙二醇水溶液有冰点下降的特点，可用以制备各种防冻注射剂。

丙二醇在等渗情况下引起人血溶血的浓度是33%～35.8%，临界溶血浓度是30%左右。

丙二醇作皮下或肌内注射用溶剂有一定的局部刺激性，加入1%～5%苯甲醇可减轻其刺激。

【应用实例】盐酸氮芥注射液

处方：盐酸氮芥5g，丙二醇加至1000mL。

制法：称取丙二醇（用塑料布两层包扎）先以流通蒸汽100℃灭菌1小时，待冷后，加入盐酸氮芥并不断搅拌使完全溶解。用无菌操作法灌封于安瓿中（装量1mL），不予灭菌。

作用与用途：主要用于恶性淋巴瘤，尤其是霍奇金病的治疗，腔内用药对控制癌性胸腔、心包腔及腹腔积液有较好疗效。

注解：本品收载于《中国药典》2015年版二部。盐酸氮芥为白色或几乎无色的澄明黏稠液体，毒性大剂量小，以丙二醇作为溶剂。

3.注射用油 油作注射用溶剂只能供肌内注射。油溶性药物不易与体液混合，释放缓慢，吸收速度降低，故有延长药效的作用。如麻油可以用作油质混悬注射剂的赋形剂；大豆油可以用于制备静脉乳剂注射液。

常用的注射用油为大豆油（注射用），性状等内容见第三章第二节“脂肪油”条，其与大豆油的区别见表4-1。