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青霉素（Penicillin）的发现是人类生存和致病细菌（又称病原菌）的长期斗争中一个非常重要的转折点。
1928年9月28日，英国伦敦大学圣玛莉医学院（现属伦敦帝国学院）细菌学教授亚历山大·弗莱明（Alexander Fleming）在实验楼的地下室里发现，他前几天忘了加盖子的细菌培养器皿中，长出了一种蓝绿（青）色的霉菌，而在这些蓝绿色的霉菌孢子的周围，细菌的生长被抑制住了，形成了一个无菌的圆环。弗莱明教授敏锐地判断出这些蓝绿色的霉菌孢子里一定含有某种抑制细菌生长的化学物质，他将其称为“青霉素”。
这个很偶然的发现引起了细菌学家们的关注，但是由于没有实用的生产线路，包括弗莱明教授本人对青霉素的研究都曾一度中断。直到1938年，由英国牛津大学的霍华德·弗洛里（Howard Florey）、恩斯特·伯利斯·钱恩（Ernst Boris Chain）和诺曼·希特利（Norman Heatley）领导的团队成功地从青霉菌里提炼出了抗菌的化学物质—青霉素，才使得这一重要的发现造福于人类。为此，弗莱明、钱恩和弗洛里共同获得了1945年诺贝尔生理学或医学奖。由于青霉素比当时的磺胺类药物更加安全有效，马上获得了整个医药界的热切关注。但是，青霉素的进一步研发却遇到了很大的困难，除了实验室的小试之外，连车间中试都未能取得成功，更不用说大规模生产了。当时的一位资深行家是这样进行描述的：“那些该死的霉菌就像是一个坏脾气的歌剧演员，令人难以捉摸，产率非常低，分离极为困难，提取更是要命，纯化简直是灾难性的，测试也不可能令人满意。”这可不仅仅是他一个人的看法，整个制药界都对青霉素的工业化生产一筹莫展。
1941年底，日军偷袭珍珠港之后，美国正式加入第二次世界大战。到了1942年3月，由默沙东生产的全美国的青霉素库存仅够治疗两个病人，根本无法满足前线伤员救护的紧急需要。在美国政府的组织下，默沙东与美国几大制药公司结为同盟，精诚合作，在很短的时间内，共同攻克了青霉素大规模工业化生产这一难题。默沙东制药采用当时最先进的浸润式深罐发酵方法（Submerged deep tank fermentation），大大提高了青霉素的产率。1943年，默沙东制药新建成的青霉素车间共生产了42亿个单位的青霉素。1945年，默沙东青霉素的年产量迅速增长到了6 400多亿个单位，满足了当时盟军在第二次世界大战的各大战场以及美国国内的需求。青霉素的广泛和及时使用，大大降低了伤员的感染，加快了伤口的愈合，减少了因伤口感染而不得不进行的截肢和相关手术，使盟军的非战斗减员降低了10%~15%，对反法西斯战争的最后胜利起到了非常重要的作用。1933年时仅有35人的默沙东新药研究院（当时名为Merck Institute for Therapeutic Research）也发展为战后拥有500多名研究人员的大型研究机构，为战后现代化制药的迅速发展奠定了基础。