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活血利气，止痛，通小便。（《本草纲目·卷13·延胡索·主治》）
玄胡索味苦微辛，气温，入手足太阴厥阴四经，能行血中气滞，气中血滞，故 专治一身上下诸痛 ，用之中的，妙不可言。荆穆王妃胡氏，因食荞麦面着怒，遂病胃脘当心痛，不可忍。医用吐下行气化滞诸药，皆入口即吐，不能奏功。大便三日不通。因思《雷公炮炙论》云：心痛欲死，速觅延胡。乃以玄胡索末三钱，温酒调下，即纳入，少顷大便行而痛遂止。又华老年五十余，病下痢腹痛垂死，已备棺木。予用此药三钱，米饮服之，痛即减十之五，调理而安。按：方勺《泊宅编》云：一人病遍体作痛，殆不可忍。都下医或云中风，或云中湿，或云脚气，药悉不效。周离亨言：是气血凝滞所致。用玄胡索、当归、桂心等分，为末，温酒服三四钱，随量频进，以止为度，遂痛止。盖玄胡索能活血化气，第一品药也。其后赵待制霆因导引失节，肢体拘挛，亦用此数服而愈。（《本草纲目·卷13·延胡索·发明》）
辛、苦，温。
活血，行气，止痛：用于气血瘀滞所致全身各个部位疼痛。如血瘀胸痹心痛、脘腹疼痛、痛经、跌打损伤等，止痛力强，为止痛要药。
延胡索又名玄胡、元胡、延胡，以块茎入药，既能活血散瘀，又能行气。所谓气为血之帅，气行则血行，行则通，通则不痛，不通则痛。临床上延胡索是以止痛为主要特点的。止痛药中，以此药最安全，应用最多，作用最好。所以谚语云“不怕到处痛的凶，服了延胡就轻松。”
《本草纲目·卷13·延胡索》又有“心痛欲死，速觅延胡”的说法。临床可入煎剂、研粉吞服，副作用少。在使用时用醋制后作用加强。李时珍说延胡索“能行血中气滞，气中血滞，故专治一身上下诸痛，用之中的，妙不可言。”并列举多个病例来说明，将延胡索的作用评价为第一品药，说明其止痛效果特佳。延胡索可用治多种疼痛，如头痛、心痛、胸痛、胃痛、胁痛、腹痛、痛经、风湿痹痛、妇女月经不畅、经闭、痛经、产后瘀血及跌打损伤等引发的多种疼痛。从部位上来说，全身病证均可以选用，尤以治疗胃痛效果最佳。临床上用治颈椎病、肩周炎、腰椎间盘突出，效果良好。现代认为延胡索有麻醉作用，但其麻醉作用又不会导致中毒，为安全的止痛药。
李时珍认为延胡索有“利小便”的作用，根据临床使用来看，现不用其利小便，古今也未见用其治疗小便不利的方子。《本草纲目》延胡索的附方中载有用治小便不利是用延胡索配伍川楝子应用，而临床并不将延胡索作为通利之品。
延胡索为止痛要药，现代认为其有麻醉作用，但其麻醉作用又不会导致中毒，为安全的止痛药，无论何种疼痛病证均将其作为首选，一般是作为内服药使用。
玄胡索末，绵裹塞耳内，左衄塞右，右衄塞左。
玄胡索一两，朴消七钱半，为末。每服四钱，水煎服。
玄胡索末，豆淋酒服二钱，日二服。