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润肺燥，降火，治咳嗽，涤痰结，利咽喉，止消渴，利大肠，消痈肿疮毒。（《本草纲目·卷18·栝楼·实·主治》）
张仲景 治胸痹痛 引心背，咳唾喘息，及结胸满痛，皆用栝楼实。乃取其甘寒不犯胃气，能降上焦之火，使痰气下降也。成无已不知此意，乃云苦寒以泻热。盖不尝其味原不苦，而随文傅会尔。（《本草纲目·卷18·栝楼·实·发明》）
甘、苦，寒。
用于痰热阻肺，咳嗽痰黄，质稠难咯，胸膈痞满者。以及燥热伤肺，干咳无痰或痰少质黏，咯吐不利者。
用于痰气互结，胸阳不振之胸痹疼痛，不得卧者。
瓜蒌仁润燥滑肠，治肠燥便秘。
此外，本品还有消痈散结之功，常与清热解毒，消散痈肿药物配伍，治疗肺痈、肠痈、乳痈等内外痈。
瓜蒌，古名栝楼，《本草纲目》中用的也是“栝楼”的名称。瓜蒌实包括瓜蒌皮、瓜蒌仁。通常所云瓜蒌主要指的是瓜蒌皮，如《金匮要略》中的瓜蒌薤白白酒汤。但现在的中药书籍记载瓜蒌时同时也包括瓜蒌仁在内，处方书写瓜蒌，一般给的是瓜蒌皮。所以为了区别二者作用的不同，应该将瓜蒌仁作为瓜蒌皮的附药处理就不会产生歧义。如果既用皮，又用仁则需要书写全瓜蒌。
瓜蒌为治疗胸痹疼痛的要药，用于胸痹所致胸部隐痛，甚则胸痛彻背，喘促短气者，如瓜蒌薤白白酒汤、瓜蒌薤白半夏汤。
瓜蒌皮的止咳作用也很好，朱丹溪《本草衍义补遗》载其“为治嗽之要药”，若热痰、燥痰所致咳嗽，将其作为首选，而对于寒痰、湿痰、气虚所结之痰、饮食积聚之痰，皆无益而有害。
瓜蒌仁质润多油脂，用于胸胁痞满，按则痛之痰热结胸证，如小陷胸汤；肠燥便秘证等，由于肺与大肠相表里，若肺气不降之肠燥便秘更宜。瓜蒌霜即瓜蒌仁研成粗粉榨去油者，功同瓜蒌仁而力缓。
全瓜蒌即瓜蒌整个干燥果实，具有皮、仁两者的功效，亦可分开同用于一方。《神农本草经》、张仲景均以整个果实入药，以枚计，上能清肺热以除痰，化痰浊之胶结；中能宽中气以利气，通胸膈之痞塞；下能润大肠以通便，导浊垢之积滞。
瓜蒌皮祛痰作用好，若平时痰多，可以用其泡水饮服，瓜蒌仁具有美容的作用，若面黑令白，可以用瓜蒌仁三两，杏仁一两，猪胰一具，同研如膏。每夜涂之，令人光润，冬月不皴。
熟瓜蒌捣烂绞汁，入蜜等分，加白矾一钱，熬膏。频含咽汁。
瓜蒌子炒香，酒服一钱匕，合面卧，一夜流出。
大熟栝楼一枚熟捣，以白酒一斗，煮取四升，去滓。温服一升，日三服。