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众所周知，很多中医医生的临证处方不外由两种形式组成：一种是使用较为适合于所治疾病证情的古方，一般常予加减后用之；另一种则是自组方，即根据所治疾病的证情，辨证立法，然后依法选用与证情相应的药物由医生自己组成方剂。
由于自组方历来缺乏系统的选药理论作为指导、参考，致使在选药过程中所选的药物常易失于精准。仅以治疗冠心病的活血化瘀类药物为例，丹参是公认的疗效最佳之品，自组方需用活血化瘀药时应予首选之，如果随意首选了如三棱、莪术等并不适用于活化冠心病心脉中瘀血的药物，其临床疗效必然不能令人满意。又，即使是已首选了丹参一药，但是丹参一味常不能满足病情的需要，则应该继续选用仅次于丹参功效的川芎、三七等药为用，若转而选用了低于川芎、三七功效的赤芍、牛膝等药，虽然亦属对证，却出现了低效药被选用，高效药反被漏用的状况，这就是《医经余论》所谓“药不中病，方为合法，其失在药”的弊病。由此可知，临证自组方所选的药物应根据证情精选后而用之，才易获得良好的疗效。如“次选药与普选药”中所列治疗冠心病通心脉类药物即为精选后的格局，即：首选药是麝香；次选药是石菖蒲；普选药是葛根、冰片、地龙、蜈蚣、苏合香。此即“三级精选用药模式”。
“三级精选用药模式”的实质是一种优选法，即参考历代医家成功的用药经验，预先将一病所用各类药物中的首选药、次选药和普选药设定出来，在临证组方时则根据三者不同的疗效级别从高效向低效进行选用，从而保证处方中的每一类药物皆能精准地选用到疗效最佳的首选药，而且在疗效最佳者已被选用的基础上，仍可优选到同类药物中的疗效较佳（次选药）之品，而由疗效最佳和较佳等药物组成的方剂，其临床疗效必然良佳。
其实，“三级精选用药模式”早在清代已见雏形，只不过尚未形成系统的理论而已。如清代医家凌奂所著《本草害利》一书目录中心部药队：“补心猛将：北五味、酸枣仁、柏子仁、远志肉、丹参、龙眼肉、麦门冬、当归。补心次将：白芍药、茯苓神、猪心血、琥珀、淮小麦、合欢皮、龙角。泻心猛将：牛黄、石菖蒲、黄连、木通、辰砂、犀角。泻心次将：山栀仁、连翘、通草、车前子、竹卷心、灯心、莲子心、石莲子、安息香、乳香、金银箔、山豆根、天竺黄、黄丹、象牙、珍珠、赤小豆、郁金、白茅根、人中黄。”综上不难看出，凌奂只不过将“三级精选用药模式”变成了二级精选用药模式，而且其用药格局较为繁杂，但已开分级用药之先河。清代以降，现代学者秦伯未在《谦斋医学讲稿》一书中治疗心绞痛应用活血化瘀药，“以为可从活血及祛瘀生新考虑，初步采用了丹参饮为主方。本方原治心胃疼痛，兹取丹参入心与心包两经，能通血脉；檀香散胸中气滞，而无香燥耗散的流弊。此外也用了手拈散中的五灵脂、延胡索、乳香等入血止痛。但临床证明，除丹参最为和平外，三七、西红花温通活血，散瘀定痛，效果良好；郁金入心，系气中血药，兼有破宿生新功能，亦为常用要药”。显而易见，秦伯未即将丹参作为治疗心绞痛活血化瘀药中疗效最佳的首选药；将三七、西红花作为疗效较佳的次选药；而将郁金作为疗效普通常用的普选药。虽未明言，但意在其中矣。
据此可以认定，“三级精选用药模式”的理念是合理的，而且历有渊源，对于提高临床用方的疗效大有裨益。