黄先生,58岁,因脑梗死入院。住院期间,发现有房颤,医生建议口服抗凝治疗。咨询:使用利伐沙班不需要监测国际标准化比值(International Normalized Ratio,INR)吗?
用法用量
利伐沙班是一种口服的特异性的Xa因子抑制剂,能高度选择性和竞争性地与Xa因子的活性位点结合,抑制游离和结合的Xa因子以及凝血酶原活性,这种结合是可逆的。Xa因子处于凝血过程中内源性和外源性激活途径共同通路的上游交点,即凝血瀑布共同通路的起始,是新型抗凝药物的重要靶点。它能将凝血酶原转化为凝血酶,最终导致纤维蛋白凝块的形成,同时Xa因子在V因子的共同参与下还可以使凝血酶原复合物的活化提高几个数量级。INR可有效监测使用抗凝药物的效果,例如华法林。
利伐沙班以剂量依赖方式延长凝血酶原时间(prothrombin time,PT)、活化部分凝血活酶时间(activated partial thromboplastin time,APTT),因此抗凝效果比较确切,无需通过监测INR了解抗凝效果,且INR不是衡量利伐沙班抗凝活性的有效指标。
结合上述背景知识,可以告知患者,利伐沙班是一种口服抗凝药,作用机制与华法林不一样,且对凝血功能的影响与剂量相关,INR不是衡量利伐沙班抗凝活性的有效指标,用药期间不需监测INR。
[1] 裴斐.新型抗凝治疗药物—利伐沙班.中国药物应用与监测,2010,7(4):260.
[2] 利伐沙班片药品说明书,生产企业:拜耳医药保健有限公司,商品名:拜瑞妥,修改日期:2015年4月29日.