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中国传统中医药学是一个伟大的宝库，中药学是其中最重要的部分之一，历史悠久，源远流长。中药的使用已有几千年的历史，现有文献记载的我国第一部中药专著《神农本草经》（东汉末期约公元220—316年）分类收载药物365种，其中有麻黄定喘、黄连治痢、大黄泻下、当归调经、常山截疟、乌头止痛等中药功效论述。明代李时珍所著《本草纲目》（1518—1593年）系统分类收载药物1892种，并配插图1160幅，其书中记述曼陀罗花与麻子花等分为末，热酒调服3钱，少倾昏昏如醉等，体现了传统中医药的功效。近半个世纪以来，结合中医药理论，运用现代药效学研究的技术与方法，对中药功能和主治进行了大量研究，已取得许多成果，阐明了许多中药的功能和主治原理，还发现了新的临床用途。
现代中药药理学的“中药药效”研究，用现代科学技术方法和理论阐明了传统中药功效的作用机制和有效成分，促进了中药学的发展。这些理论研究成果已经得以总结并出版了专著《中药药理学》。下面略举几个具有代表性的中药治疗病证的药效学研究成果。
麻黄碱是麻黄的有效成分，其生理作用与肾上腺素类似，且作用较持久，其效能完全与交感神经兴奋剂相同。陈克恢教授与Schmidt教授于1924年首次发表了关于麻黄碱研究的论文。论文发表后引起轰动，麻黄碱因此一跃成为举世瞩目的一个拟交感神经新药。如今，麻黄碱早已被国际社会接受，成为一个常用的现代药物，其在治疗支气管哮喘和防治腰麻等引起的低血压等方面发挥了重要作用。麻黄研究的成就代表了20世纪20年代本草学的辉煌，是我国本草对世界医学的一大贡献。
历代本草均有“青蒿截疟”的记载，但其煎剂疗效不稳定。20世纪70年代，我国学者从青蒿中发现抗疟有效成分青蒿素，并在其原型结构的基础上合成和筛选了多个衍生物，提高了临床疗效。青蒿素及其衍生物对疟原虫红细胞内期有直接杀灭作用，但对红细胞外期和前期无影响。其抗疟机制主要是影响疟原虫的膜结构，首先作用于生物泡膜、表膜和线粒体膜，其次是核膜和内质网。青蒿素给药后控制症状和原虫转阴速度比氯喹快，特别是对于抗氯喹疟疾。青蒿素及其衍生物抢救严重的恶性疟，尤其是脑型疟有独特的效果。
靛玉红是青黛的有效成分，在青黛中含量甚微，但临床疗效胜于青黛。动物实验和临床研究中都显示，靛玉红对慢性粒细胞白血病有明显疗效。与马利蓝相比，不论在脾脏开始缩小时间及最佳疗效发生时间等方面均不比马利蓝差。尤其重要的是，靛玉红的作用不同于马利蓝，它可缩短粒细胞成熟时间，而不是杀细胞，无骨髓抑制现象。另外，靛玉红可提高四硫化四砷治疗白血病的疗效。
丹参是常用中药，素有“一味丹参，功同四物”的美称。丹参具有改善血液流变学特性，可以降低血黏度，抑制血小板聚集，改善微循环，扩张冠状动脉，增加冠脉流量，改善心肌梗死实验动物的心脏功能，缩小梗死范围。从丹参中提取的隐丹参酮、丹参酮、丹参酮Ⅱ-A、丹参酮Ⅱ-B等脂溶性成分，有抗菌活性，并有一定的抗炎、免疫调节及抗动脉粥样硬化作用。丹参的水溶性成分丹酚酸有显著的抗心脑缺血、抗血栓和保护心脑等作用。另外，丹酚酸还有抗慢性肝损伤和肝纤维化作用。
人参对核酸和蛋白质合成都有明显的促进作用。这一作用主要由于人参皂苷可以激活细胞核内的RNA聚合酶，导致mRNA和rRNA升高，并转移到细胞质内，增加细胞质内核糖体和多聚核糖体合成，导致蛋白质合成增加。对细胞分裂活跃的器官组织，如骨髓、睾丸、肾上腺、胸腺和脾脏等，人参皂苷能促进组织细胞的DNA合成。人参皂苷Rb 1 能改善记忆和增加性功能，可防治重复应激导致的动物智力下降、性行为低下、血浆睾酮或雌激素水平显著降低。
灵芝被誉为“仙草”，《神农本草经》将其列为上上药，并载有“益心气”“安精魂”“好颜色”“补肝益气”“不老延年”等功效。灵芝多糖不仅能增强正常小鼠的免疫功能，还能明显恢复免疫抑制药、抗肿瘤药引起的免疫功能抑制和衰老所致免疫功能障碍。灵芝多糖促进细胞因子（IL-1、IL-2）生成，T和B细胞增殖，肿瘤细胞凋亡，具有一定的抗癌作用。
黄连为清热解毒中药的代表。黄连对金黄色葡萄球菌、链球菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、肠道沙门菌等多种致病菌具有广谱抗菌作用。其有效成分小檗碱，现已人工合成，因疗效卓著、副作用小而成为治疗胃肠道感染的常用药物。近年来还发现，黄连及小檗碱还具有降低胰岛素抵抗、降血糖及抗心律失常等作用。
五味子醇提物及五味子甲素、乙素、丙素，五味子醇甲、醇乙，五味子酯甲和酯乙等对CCl 4 、半乳糖等引起的动物肝脏损伤有明显的保护作用。保肝作用是五味子用于治疗肝炎的基础。在人工合成五味子丙素过程中获得的中间体联苯双酯，其对CCl 4 中毒大鼠肝损伤有明显的对抗作用。五味子乙素对肝损伤动物模型也有明显的降酶保肝作用，对原代培养的大鼠肝细胞脂质过氧化有良好的抗氧化作用。
砒石、雄黄可以通过诱导肿瘤细胞分化、凋亡，治疗急性早幼粒细胞白血病。砒霜中剧毒成分三氧化二砷可以抑制血管生成，抑制肿瘤转移。在体外，三氧化二砷能够有效抑制胃癌、肺癌、前列腺癌、肝癌、喉癌等肿瘤细胞的生长，临床除治疗急性早幼粒细胞白血病外，对其他类型恶性肿瘤亦具有很大治疗潜力。
以上仅仅是几个比较有代表性的例子。实际上，经过我国药理学家和世界药理学家近一个世纪的共同努力，已经对常用的数百种单味中药进行了系统且深入的研究，评价了药材总成分的功能和药理作用，发现了大批有效成分和具有良好药理作用的单体化合物，开发了一批临床应用的药物，为现代药理学、临床医学和药学的发展作出了巨大贡献，极大推进了中药药理学理论的进步。
六味地黄丸是中医名方，六味地黄的称谓来自钱仲阳所著的《小儿药证直诀》。该方由熟地黄、山茱萸、山药、茯苓、牡丹皮、泽泻组成，具有“滋阴补肾”之功能，主治肾阴亏损。药效学研究表明，六味地黄丸有降血糖、降血压、降血脂、增强免疫、延缓衰老及防癌抗癌作用，并对泌尿生殖系统、内分泌系统及心血管系统有明显影响。现正在探索其与化疗药联合用于抗肿瘤以减轻化疗药的毒性及不良反应。
本方出自汉代张仲景《伤寒论》。该方由桂枝、芍药、甘草、生姜、大枣组成，乃“滋阴和阳、解肌发汗、调和营卫”之第一方，主治外感风寒表虚证。药效学研究证明，桂枝汤有抗病毒作用。例如，对亚洲甲型鼠肺适应株FM1滴鼻所致肺炎模型小鼠，桂枝汤可抑制其肺部炎症反应，降低肺指数，减少肺组织中增殖的病毒颗粒，增强单核巨噬细胞的吞噬功能。另外，桂枝汤具有抗菌、抗炎、解热发汗等作用，对外感风寒表虚证的感冒、支气管肺炎有效。
出自清代吴鞠通的《温病条辨》。该方由牛黄、犀角、麝香、珍珠、朱砂、雄黄、黄连、黄芩、栀子、郁金、冰片组成，具有“清热解毒、镇惊开窍”之功效，用于热病、邪入心包、高热惊厥、神昏谵语。药效学研究证明，安宫牛黄丸的“开窍”功效与多环节的脑保护作用相关，可提高脑损伤大鼠脑电β波功率及相对功率，显著改善皮层锥体细胞的损伤和突触结构，有明确的促清醒作用。该方对多种脑损伤后的大鼠具有促进脑神经血管的再生与发生、促进脑功能恢复的作用。此外，安宫牛黄丸还有解热、镇静、抗惊厥作用，可用于高热昏迷、中风、脑炎、脑膜炎等。
本方出自金代张元素《医学启源》。该方由人参、麦冬、五味子组成，具有“益气复脉、养阴生津”之功效。药效学研究证实，生脉散可增加心肌收缩力，产生升压效应，对心力衰竭心脏有正性肌力作用；对大肠埃希菌、痢疾杆菌或金黄色葡萄球菌所致的小鼠致死性感染有保护作用。其抗休克作用与兴奋垂体-肾上腺皮质功能，增强糖皮质激素受体功能有关。此外，生脉散可降低高脂血症大鼠的血黏度，抑制红细胞、血小板的聚集，延长体外血栓形成时间等，其注射液可用于心力衰竭、心肌梗死、心源性休克、感染性休克等的治疗。
本方出自《伤寒论》。该方由炙甘草、生姜、人参、生地黄、桂枝、阿胶、麦门冬、麻仁、大枣组成，具有“益气滋阴、通阳复脉”之功效，历来为治疗“脉结代，心动悸”之要方。因炙甘草汤作用稳定、治疗效果显著、无明显毒副作用等特点，现常用于心律失常的治疗。药理研究表明，炙甘草汤抗心律失常机制可能与抑制钙通道电流，抑制瞬时外向钾电流，延长动作电位时程，降低自律性，抗心肌触发活动有关。
该方由丹参、三七、冰片组成，具有“活血化瘀，理气止痛”之功效，临床常用于治疗气滞血瘀所致的冠心病、心绞痛。复方丹参滴丸具有扩张冠状动脉、抑制血栓形成、改善血液流变学等作用。另外，还能预防缺血再灌注引起的大鼠心脏微循环障碍和心肌损伤。
复方青黛片的主要成分为青黛、雄黄、太子参、丹参，具有“清热解毒，益气生血”之功效。1995年，研究报告表明：以复方青黛片为主，可治疗急性早幼粒细胞白血病。继此临床研究之后，有不少报道其治疗急性早幼粒细胞白血病有效。2008年，陈竺在美国科学院学报上发表了题为《剖析对急性早幼粒细胞性白血病有良好疗效的中药复方黄黛片的分子机制》的研究论文，阐述了复方黄黛片治疗急性早幼粒细胞性白血病的作用及机制。雄黄的主要成分是四硫化四砷，青黛的有效成分是靛玉红，丹参的有效成分则是丹参酮。四硫化四砷是本方的“君药”，它直接作用于癌蛋白，通过诱导其降解，从根本上逆转癌细胞的增长，使其分化成熟。丹参酮和靛玉红通过增加运送四硫化四砷的通道蛋白的数量，显著增加了进入白血病细胞的四硫化四砷浓度，从而提高了疗效。青黛使雄黄的毒副作用大幅度降低。该研究在分子水平阐明中药复方多成分、多靶点的作用机制，说明中药方剂配伍原则的合理性。