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☆ 中国古代炼丹术最远可追溯到战国、秦汉。
☆ 封建帝王为了永享荣华富贵，不惜重金招纳方士，修房祠灶，炼丹术由此发展起来。
☆ 司马迁《史记·封禅书第六》中生动地记述了当时的方士李少君请求汉武帝支持其炼丹活动的情况。
☆ 与其同时代的淮南王刘安及其门客—称为“八公”的左吴、李尚等八人也进行过炼丹活动。
☆ 从现在所能看到的《淮南子》和《淮南万毕术》辑本中，可以找到一些关于炼丹原料及性能的记载。
☆ 东汉顺帝年间，张道陵创立了道教。修道成仙是道教的根本目的。修炼就要有相应的方术，而炼丹是方术的重要内容，因此道教从产生的那天起就与炼丹结下了不解之缘。
☆ 道家需要炼丹术，炼丹家也需要道教，炼丹术与道教的结合使其更加神秘化。
☆ 东晋时期，我国出现了一位承前启后的大炼丹家，他就是被英国著名科学史学家李约瑟先生誉为“不寻常的、才华出众的实际化学家”—葛洪。
☆ 葛洪的炼丹成就后来经过南北朝刘宋时代的陶弘景和隋代的孙思邈等人的充实，更加完善。
☆ 自隋代以后，中国的炼丹术除继承下来的主张炼制丹药，以外来的药理强身健体外，逐渐又产生了主张心肾交会、精气搬运、存神闭息、吐故纳新，认为气能存生的派别。
☆ 由于内丹派实际上是对中国传统气功的继承和发扬，特别是后来宋元时期被全真道将儒学融入其中，已经不再涉及物质变化，也就与化学无关了。
☆ 在唐代，皇帝对丹药的崇信达到了空前未有的境地。
☆ 鉴于炼丹术士虽年复一年、代复一代孜孜不倦地炼丹，结果都是得丹长生者未有，饵丹毙命者屡见，于是使得人们对炼丹这种虚伪的骗术有所觉悟，甚至炼丹家自己也有人对丹药表示怀疑。
☆ 到了宋元明时期炼丹术已逐步走下坡路，而强调自身修身养性的内丹派逐渐兴盛起来。
☆ 炼丹术动机荒谬，研究方法严重脱离生产实践，既无科学理论可循，又无益于国计民生，最终走向衰亡是必然的。
魏伯阳，东汉会稽上虞（今属浙江）人，我国早期著名的炼丹家。所著《周易参同契》是流传至今的最早的炼丹理论著作。
葛洪，东晋丹阳句容（今江苏句容县）人，字稚川，别号抱朴子，意思是说，他是一个朴实的人。葛洪是我国古代最著名的大炼丹家，他精通医学，著有《肘后备急方》传世，但一生主要从事炼丹活动。葛洪继承了早期的炼丹理论和实践，亲自从事炼丹数十年，积累了丰富的物质变化的经验性知识，为后世历代丹家所推崇。其著作《抱朴子》是继《周易参同契》之后更加完善的重要炼丹著作，也可以视为我国古代化学萌芽时期的一部重要的化学著作。
陶弘景，南北朝时期梁朝丹阳秣陵（今江苏南京）人，字通明，号华阳隐居、华阳真人。他是继葛洪之后又一位大炼丹家，兼通医药，在炼丹和医药方面都有显著贡献。其本人著作虽不少，但传下来的却不多，现存的有列入《道藏》的《真诰》和《养性延命录》，此外还有《神农本草经集注》，其余均已散失。陶弘景除对葛洪的炼丹思想和方法加以发展完善外，较为突出的成就是用火焰法鉴别消石（硝酸钾）。
孙思邈，隋唐时代京兆华原（今陕西耀县）人，与陶弘景一样兼通医药，著有《千金方》和《丹房诀要》。其“丹经内伏硫黄法”曾被奉为火药配方之肇源，不过已有人对此提出疑义。尽管如此，孙思邈对古代炼丹术乃至古代化学发展的贡献还是毋庸置疑的。
苏元明，隋代著名炼丹家，又名苏元朗，号青霞子。隋开皇年间（581～600年），苏元明来到罗浮山炼丹，撰写了大量炼丹著作，其中最具代表性的有《太清石壁记》、《授茅君歌》、《宝藏论》等。他所发明的“太易丹道”，主要是借用易学阴阳及五行之说来解释金丹黄白之术，是对《周易参同契》思想的进一步发挥与发展。苏元明还继承中国传统的气功，主张心肾交会、精气搬运、存神闭息、吐故纳新，认为“气能存生”，并为此进行了一系列的宣传，为内丹的崛起做了理论准备，是内丹派大发展的先声。