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神农尝百草的传说流传久远，传说生动地折射出远古先民通过无数次尝试，认识药物的实践过程。
据史学家研究，人类最先发现的药物是植物药。原始先民在采集野果、挖取植物根茎和种子的过程中，由于缺乏经验，无法分辨有毒或无毒，往往会误食某些有毒的植物，从而引起呕吐、腹泻、昏迷，甚至造成死亡。经过原始先民长期的生活实践，逐步掌握了一些植物的形态与功效。久而久之，通过生活实践发现，有时患了某种疾病，偶然食用某种植物后，病情就能得到缓解以至痊愈；同时也发现，有的植物虽然有毒，如果适量食用也有治病的效果。于是，人类逐渐积累起对植物药的认识。《史记·补三皇本纪》载：“神农以赭鞭鞭草木，始尝百草，始有医药。”《通鉴外记》曰：“民有疾病，未知药石，炎帝始味草木之滋，尝一日而遇七十毒。”上述文字记载均反映了先民们认识植物药的实践过程。
随着渔猎经济的发展，尤其是火的发明与使用，为原始人提供更多的肉类、鱼类及蚌蛤类食物。人们在加深对植物认识的同时，也逐渐认识到某些动物的脂肪、血液、肝胆、骨骼和甲壳等不但可以食用，还具有治病的作用，从而又积累了对动物药的使用经验。
不得不说，对植物药和动物药的知识累积，是人们长期生产和生活实践的结果。中医自古以来就有“药食同源”的说法，正是对植物药、动物药起源的真实写照。原始社会末期，人们逐渐掌握了某些矿物的性能，对矿物的认识逐步加深，从而又发现并初步累积了有关矿物药的知识与治疗作用。
砭石，即能治病的石头。砭石是通用名称，并不是专指某种材质的石头，最早记载见于《黄帝内经》中。运用砭石治病的医术称为砭术，砭术是中医六大医术之一（其余五术是：针、灸、药、按摩和导引）。砭石是后世刀针工具的基础和前身。
原始先民常会受到创伤，有时创口感染化脓，有时会出现头部或关节疼痛。当剧痛难忍时，他们用锋利尖锐的砭石来切割脓疱或浅刺身体的某些部位，以达到减轻或消除病痛的效果。
《说文解字》载：“砭，以石刺病也。”砭石是我国最早的原始医疗工具，一般认为，用砭石治病起源于石器时代。因当时人们已经掌握了打制、磨制技术，能够制造较为精细的石器。砭石的种类很多：用于熨法的砭石形状多为球形、扁圆形；用于按摩的砭石形状多为卵圆形或扁圆形；用于穿刺或切割的砭石形状为刀形、剑形、针形、锥形、镰形等。
▲新石器时代·砭石、骨针（上海中医药博物馆藏）
针与灸，是两种不同的疗法，现在两字通常被连用。而很多情况下，说到“针灸”，其实是指“针”而非“灸”。相传，针灸起源于三皇五帝时期，伏羲发明了针灸。
在砭石得到广泛应用之后，人类又发明了骨针和竹针；当人类有能力烧制陶器时，又发明了陶针。随着冶金技术的出现，先祖又创制铜针、金针、银针，丰富了针的种类，扩大了针刺治疗的范围。
灸法，是中国最古老的疗法之一。灸，《说文解字》释为“灼也”，即用火长时间烧灼之意。先民在使用火的过程中，可能出现偶尔不慎灼伤，结果却使身体另一部分的病痛得到意外减轻或痊愈的情况，多次重复经历之后，人们便主动用烧灼法来治疗一些病痛，从而逐渐形成灸法。
原始人在生产劳动或与野兽搏斗的过程中，遭受外伤，身体出现疼痛或肿胀时，往往会本能地用手按抚受伤的部位。这些动作虽然简单，却可起到散瘀消肿、减轻疼痛的作用。人们在长期反复应用抚摸、按揉手法过程中，通过不断发展与积累，逐渐形成原始的按摩法。从商代殷墟出土的甲骨文卜辞发现，早在公元前14世纪，就有“按摩”的文字记载。
除上述三种治疗方法之外，先民们还发现某些植物具有止血、止痛的作用，于是在伤口流血的情况下，他们学会用树叶、草茎、泥灰等物涂敷在伤口上，逐渐积累了药物外用的经验。在用火烧石取暖的过程中，他们又渐渐学会热熨法。随着生产工具的改进，同时原始先民与疾病做斗争经验的逐步积累，他们已初步掌握一些原始医疗工具，如兽角、荆棘、兽骨、甲壳、鱼刺等，用这些在自己或同伴身体上实施去除异物、切割脓肿等外科手术。