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李时珍是蕲（qí）州（今湖北蕲春）人，出生在一个医生世家，他的祖父和父亲都是蕲州有名的医生。父亲李闻言对药草很有研究，他所开的处方和配制的草药，治病很有疗效。李时珍从小就受到家庭医道的熏陶，父亲每次采药回来他都要问问这个药草叫什么名字，那个药草有什么功效，能治什么病，还经常同伙伴们上山采药。时间一长，各种草药的名称、采摘、炮制方法及其作用、效力，他都掌握了。日积月累，他的医药知识也不断地丰富了。
在封建社会，民间医生的社会地位是很低的，上流社会的人根本看不起医生。李时珍的父亲虽然自己是医生，也不想叫李时珍再当医生让人瞧不起，就要求李时珍读书参加科举考试，走科举这条路以取得功名，光耀门楣。其实李时珍对医药兴趣浓厚，哪想去读书做官呢？但父命也不能违抗。在父亲的督促下，李时珍十四岁考中秀才，后来三次参加举人考试都落榜了。别人都说：“这么聪明好学的孩子没考取功名，真太可惜了。”而李时珍却没有灰心丧气，一心想当个好医生，为穷苦百姓治病，对医道和药方的钻研更加刻苦。
几次乡试落榜以后，李时珍就正式跟着父亲学医了。正好在这一年家乡闹了一场洪水灾害，水退了之后，疫病流行。李时珍父子日夜奔忙，救治百姓。生病的人大多数是穷人，李时珍父子对穷人都有一片同情心。穷人找他们看病，总是精心治疗，不计报酬。老百姓对他们高明的医术和高尚的医德满口称颂，都说他们父子真是穷人的好医生。
李时珍一边行医治病，一边钻研医术。他阅读了大量的医药书籍，从中汲取了经验。明朝以前，古代医书就已经有不少了，其中影响最大的是汉代的《神农本草经》，这些书还满足不了李时珍的需要，他借经常给一些王公贵族看病的机会，从藏书比较多的人家借阅图书。他的医学知识不断丰富，医术越来越高明，名气也越来越大。请他看过病的人，到处宣传说李医生人好医术高，附近州县没有不知道李时珍的，有个大病小灾的都来请李医生去看。有一次，楚王的儿子得了抽风病，楚王府的医官治不好，楚王急得不得了。后来有人告诉楚王，说李时珍能治好这种病。楚王听了就赶快派人去请李时珍。李时珍来到王府，根据自己的临床经验，看看王子的脸色，号了号脉，确认这是因肠胃不好引起的。找到了病因，就好对症下药。李时珍开了一个药方，王子没吃两剂，病就好了。楚王对李时珍感激不尽，经过三番五次的挽留，把李时珍留在了王府。
明世宗一共在位四十五年，但很少关心国家，整天尽情享乐，可又怕自己将来会老死，享受不到这快活的日子，那真是太可惜了。于是他就设法寻找长生不老的药方，并信了道教，想借助神仙的力量帮助自己实现愿望。为了保证自己不会老死，明世宗于1556年下令叫各地官员向朝廷推荐名医。这时李时珍正好在楚王府里，楚王为了讨好明世宗，就将李时珍推荐给朝廷。这一年，李时珍被调到京城太医院任医官。
明世宗虽然招罗了天下各地名医，但对医学并不重视，还是想做道场、炼金丹，认为这些才是使自己长生不老的真正途径。李时珍对明世宗这一套不信科学、只讲迷信的做法看不惯，而且自己本来的意思是要为穷苦百姓治病，呆在太医院里实在没意思。因此，一年多后，他就辞官回乡了。
李时珍在回乡的路上，顺便到许多名山大川去游览。他并不是到各处去欣赏景色，而是为了他的医学，为了对草药的研究，要把他所掌握的草药的药用性质都搞清楚。一天他到了武当山，听说山上出产一种叫榔梅的“仙果”，吃了可以使人返老还童，宫廷贵族都把它当作宝贝，当地老百姓不得采摘。地方官每年都要将这里的“仙果”千里迢迢送到京城，进贡朝廷。他冒着生命危险，攀登悬崖绝壁，采到一颗榔梅，把它带回家仔细研究之后发现，那不是什么仙果，它的样子跟一般梅子差不多，只不过是一种鲜美可口、能够止渴生津的水果。
李时珍在长期的医疗实践中积累了丰富的医药科学资料，他发现一些医书上的记载有不少是错误的，经过许多年代，人们又陆续发现不少古书上没有记载的药草，他就决心重新整理编写一本更加实用可靠的药书。从太医院辞职以后，他就把大部分精力花在编写药书上，对药草的功效一个一个地验证，有的不能拿病人做试验，就自己亲自尝试。有一次误尝了一种毒草，差点儿丧了性命。经过尝试验证的一个一个地记下来，对搜集来的药方进行一个个地筛选整理，共花了近三十年的时间，终于写成了著名的医药著作《本草纲目》。书里共记载了一千八百九十二种药草，一万多个药方，为我国乃至世界医药科学做出了伟大的贡献。
《本草纲目》是我国医药宝库中一颗璀璨的明珠，成书以后，流传到世界许多国家，被翻译成日文、英文、德文、法文、俄文、拉丁文等多种文字，成为全世界研究医药学的经典著作。