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科学的发展离不开科研活动，中医学也不例外，纵观中医学的发展历史，每当学术理论迅速发展之时，医学科研必然发挥着重要的作用，因为中医科研活动是揭示生理、病理、治疗原理的十分有效的方法。追溯历史，2000多年前中医学的代表作《黄帝内经》中便有了许多医学科研内容的记载，例如解剖形态、临床诊疗研究方面的记载等。此后，历代文献中有许多关于临床研究、解剖研究和动物实验方面的记录，对推动中医学的发展发挥了重要的作用。
中医的临床研究早在远古时期就开始探索，《史记·补三皇本纪》记载：“神农氏……始尝百草，始有医药。”《资治通鉴外纪》说：“神农氏……尝百草酸咸之味，察水泉之甘苦，令民知所避就。当此之时，一日而遇七十毒……”宋代《图经本草》记载，“相传欲试上党人参者，当使二人同走，一与人参含之，一不与，度走三五里许，其不含人参者必大喘，含者气息自如者，其人参乃真也”。记载了自愿受试者进行的药物实验的科学方法。临床实验是几千年来中医学科研的主要内容。历代大量的方书、医案是这一研究成果的体现。早在《史记·扁鹊仓公列传》中就记载了仓公淳于意所诊治的25例病人，其中15人治愈，10人死亡。医籍中对病人的病情、诊断、治疗方法和疗效多有比较全面的记录。宋代许叔微的《伤寒九十论》是治疗伤寒的医案集，每论皆以病案为先，然后立论分析。明清时期，医案的记载较为全面而详细，同时，不断有专书问世。嘉庆年间由江瓘父子编著的《名医类案》是我国第一部医案专著。此后，除了有汇集医案的专书外，还有不少个人的医案专集。如清代叶天士的《临证指南医案》、徐灵胎的《洄溪医案》、程杏轩的《杏轩医案》、王孟英的《王氏医案》等。医案集的出现是临床研究的一大进步，能够体现医家诊断、治疗疾病独特的思路和方法，不仅有助于研究前人的经验，更能对临床实践发挥重要的指导作用。
历代医家在注重临床研究的同时，也开展了一些动物实验研究。如王充在《论衡·道虚》中说：“致生息之物密器之中，覆盖其口，漆涂其隙，中外气绝，息不得泄，有倾死也”。即是用动物实验的方法来证明呼吸空气对维持生命的重要性。唐代的《食疗本草》记载：“黍米……不得与小儿食之，令儿不能行。若与小猫、犬食之，其脚变踻曲，行不正。”可视作典型的病因病机动物模型。《本草纲目》引唐代的《本草拾遗》说：“赤铜屑主折伤，能焊入骨。及六畜有损者，细研酒服，直入骨损处，六畜死后，取骨视之，犹有焊痕，可验。”既包含动物实验研究，也有解剖学的研究。在古代若怀疑某物有毒，则常给牲畜食之，若死，则证明此物有毒，这可看作是简单的毒理实验研究。
早在《内经》中就有解剖学的记载，如《灵枢·经水》说：“若夫八尺之士，皮肉在此，外可度量切循而得之，其死可解剖而视之，其脏之坚脆，腑之大小，谷之多少，脉之长短，血之清浊，气之多少……皆有大数。”可见当时把人体实验的方法已划分为两类，正常人的检测和尸体解剖。西汉时期，王莽曾命令对受死刑者的尸体进行解剖，在解剖过程中，用竹签贯入脉管中，以观察脉的走向，并让画师描绘记录。宋代吴简、杨介等都进行了尸体解剖的研究。清代医家王清任对人体解剖学进行了深入的研究，除了亲自解剖上百具尸体，还多次与行刑人交谈，了解人体结构的知识，绘制成《亲见改正脏腑图》一书。该图谱不但描述了会厌和幽门括约肌等组织，而且还纠正了古人的一些错误，如肝、肺的结构、脑的功能等。
20世纪50年代以来，中医学非常重视把现代科学技术、现代医学方法应用于中医的科研工作中，遵循随机、对照、双盲、重复等科研工作的基本原则，采用统计学处理方法，使研究的结果更加准确可靠，便于重复，更容易找出有规律性的东西。经过长期的努力，在中医基础理论和临床实践领域的诸多方面取得了重要的进展。如在藏象学说方面，对脏腑、阴阳、气血津液等的功能和本质进行了深入的研究，取得了大量的研究成果。对肾开窍于耳、肺主皮毛、肺与大肠相表里、脾主肌肉、心主神等中医学独特理论的实质及运用，也进行一定程度的阐述分析。在病因学说方面，对六淫病因学说的本质和特点进行了深入研究。在病机学说方面，利用各种物理、化学、药物、生物等技术方法，复制了一批病证动物模型，如阴虚证、阳虚证、气虚证、血虚证、温病卫气营血证等，采用现代技术手段和相关指标阐述证候的病理本质。在对中医治则治法的研究中，取得了丰硕的研究成果。如对活血化瘀法的作用进行了较为深入的研究，揭示了该法对血液流变学、血凝学、血小板、微循环、血管活性因子等多方面的作用，同时还发现了该法对改善机体免疫功能、抗炎、抗病原微生物、镇痛等方面的作用，从而对于活血化瘀的本质有了进一步的认识。在对清热解毒治法的作用研究中，不仅发现了该法对病原微生物的抑制、杀灭等作用，还发现许多清热解毒方药对于调整机体免疫功能具有显著的作用，同时具有解热、抗炎、改善血液流变性质、改善微循环和血凝过程、抗休克、保护组织细胞、增强脏器功能等作用，从而对清热解毒法治疗感染性疾病的机理作了深入广泛的阐述。在对通下法作用的研究中，发现该法不仅通过调整肠管张力、改善肠蠕动而起到通下大便的作用，而且具有利胆保肝、改善肠缺血、抗病原微生物、抗炎解热、调整机体免疫功能等作用。在对益气扶正法作用研究方面，证实了该法能影响神经-垂体-肾上腺皮质系统的功能，具有良好的适应原样抗应激作用，抗休克和抗感染作用，对心血管系统具有良好的影响（包括强心、增强耐缺氧能力、扩张冠状动脉、抗心肌梗死、抗心律失常、改善微循环等方面的作用），对免疫功能具有广泛的激活或调整作用，另外还具有保肝、解毒、抗炎等作用。在中医临床研究方面，1985年，原卫生部制定颁布了《新药审批办法》，对新药临床试验提出了严格、具体、规范的要求。同时组织专家编写《中药新药临床研究指导原则》，从而提高了中药新药临床试验的科学化、标准化、规范化。而在中医临床研究中广泛采用了现代实验诊断技术、病理和治疗的理论与方法等，使中医临床诊治规范不断发展，建立起一系列诊断标准、分期分级标准、辨证分型标准、治疗规范、疗效评价标准等。同时，临床研究中注重随机对照、盲法设计、流行病学调查等科研方法的运用，提高了中医临床科研的科学性、规范性和标准性。中医药不仅对诊治临床常见病、多发病发挥了重要的作用，而且在诊治疑难杂病方面显示了明显的优势和特色，在重大疾病的防治方面越来越受到人们的重视。
20世纪60年代，疟原虫对奎宁类药物已经产生了抗药性，严重影响治疗效果。多年从事中药和中西药结合研究的屠呦呦等学者，创造性地研制出抗疟新药——青蒿素和双氢青蒿素，获得对疟原虫100%的抑制率，青蒿素及其衍生物能迅速消灭人体内疟原虫，对恶性疟疾有很好的治疗效果。根据世卫组织的统计数据，自2000年起，撒哈拉以南非洲地区约2.4亿人口受益于青蒿素联合疗法，约150万人因该疗法避免了疟疾导致的死亡。2015年10月8日中国科学家屠呦呦获2015年诺贝尔生理学或医学奖，成为第一个获得诺贝尔自然科学奖的中国人，为中医药走向世界做出重要贡献。