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第二次世界大战结束后，德、意、日法西斯国家败亡，退出历史舞台，全世界迫切需要建立一种民主、自由的新国际秩序。为此，以美、英、苏等大国为代表，全世界反法西斯国家从二战后期起，开始积极建设以联合国为核心的战后国际新秩序。1945年6月，全世界50多个国家共同签署了《联合国宪章》。《联合国宪章》明确、具体地阐述了联合国作为世界新秩序维护者的宗旨、原则、程序以及方法，全面反映了世界各国人民建立战后世界和平的强烈愿望。《联合国宪章》的出台并非偶然，它既充分总结了一战后欧美列强建立国际联盟的经验与教训，又体现了世界反法西斯战争中所贯穿的民主、自由目标，更反映了全世界人民爱好和平的共同心愿。自《联合国宪章》发表后，随着国际局势的不断变化，宪章的内容不断得到丰富和发展。在《联合国宪章》的指导下，联合国为推进世界和平进程、解决区域危机与冲突、维持地区稳定、实施自然与社会危机救助，做出了巨大贡献。
第一次世界大战给人类带来了一场前所未有的巨大灾难，战争促使人们思考，各国人民迫切希望建立一个新的国际体系阻止战争灾难，美国总统威尔逊提出建立“国际联盟”的设想，“未来大小国家都能互相保证政治独立和领土完整，必须成立一个具有特定盟约的普遍性的国际联盟”。1920年1月20日，“国际联盟”（简称“国联”）正式成立。然而，“国联”成立后，虽然提出许多维护世界和平的规定与法则，却最终未能建立一套行之有效的、维护世界和平的国际体系。随着30年代德、意、日法西斯国家相继崛起，“国联”所确立的国际安全原则被破坏殆尽，“国联”的作用式微。1939年9月，第二次世界大战爆发，“国联”名存实亡，最终逐渐退出历史舞台。
为了战胜德、意、日法西斯，重建世界和平，美、英、苏等反法西斯国家联合起来，提出一系列重建国际秩序的民主、自由原则。1941年8月，美、英两国首脑罗斯福、丘吉尔联合订立了《大西洋宪章》，提出维护战后世界和平等主张。1942年1月，26个反法西斯国家共同签署《联合国家宣言》，重申《大西洋宪章》所确立的一系列原则，明确提出互相合作、不单独同敌人缔结停战协定的要求。在此基础上，1943年10月，美、英、苏三国外长和中国驻苏大使在莫斯科召开会议，发表《莫斯科宣言》，称“根据一切爱好和平国家主权平等的原则”，不论国家大小，均可参加“普遍性国际组织”。
1944年8月21日，美、英、苏等国召开敦巴顿橡树园会议。这次会议讨论了未来国际组织的形式，就战后国际秩序做出规划。会议主要分两阶段进行，从8月21日到9月28日，美、英、苏三国代表举行会谈；从9月29日到10月7日，美、英、中三国代表举行会谈。在会议之初，美国提出《普遍国际组织暂定草案》，就未来联合国的组织形式、机构设置、运行方式等进行了设计。
经过协商，与会各国将未来国际组织命名为联合国，并且规定了该组织的基本权力架构，即联合国大会、安全理事会、国际法院、联合国经济及社会理事会。其中，联合国大会由全体成员国代表参加，联大会议有权对联合国内部的所有重大事务进行表决，所有重大决议只需得到2/3多数票即获通过。安理会负责维护和平与安全，其决议对联合国所有成员国都有约束力。秘书处作为联合国的行政中心，负责联合国的日常行政事务。国际法院则是联合国的司法仲裁机构，负责解决联合国内部的法律纠纷。经济及社会理事会则负责联合国内部的经济事务与社会事务。
在会议第一阶段，美、英、苏三国代表分别就安理会表决程序问题、安理会的成员国资格问题、初始成员国资格问题等，发生了严重分歧。经过争吵，会议最终将美、英、苏、法、中5国确立为安理会五大常任理事国，并且在安理会中设立了6个非常任理事国。此外，在安全理事会的表决程序上，美英等国坚持认为，当某常任理事国卷入国际争端、成为争端一方时，该国不应再参加安理会的投票，原因在于这会妨碍安理会所奉行的公正原则。但苏联却坚持，安理会常任理事国应当自由运用否决权，不应对其施加任何限制，坚持大国一致原则应当是安理会履行其权力的第一要求。
在会议第二阶段，美、英、中三国代表对第一阶段所做出的决议进行了重要补充，即强调在解决国际争端时，联合国应重视国际正义和国际法原则。另外，联合国大会除对重大事务进行审议和投票决策外，还肩负着对联合国内部事务进行调查、提出建议的责任，以便不断推进并深化国际法规范及其原则。
总之，在敦巴顿橡树园会议上，尽管美、英、苏等国就建立联合国的相关重大问题发生了激烈争论，在许多问题上并未达成一致，但会议全面总结了此前美、英、苏等国所订立的一系列联合思想与协议，确定了联合国作为未来国际组织的地位，构筑了联合国的基本轮廓以及权力架构，指明了重建世界和平秩序的基本目标与宗旨，敦巴顿橡树园会议为联合国组织的创建及其运行步骤奠定了重要基础。
1945年2月，美、英、苏三国首脑举行雅尔塔会议，对联合国组织做出更明确的规定。会议确定4月25日在美国旧金山召开联合国成立大会，以敦巴顿橡树园会议的决议作为宪章的基础；会议还对安理会投票方法做了补充规定：每个安理会成员国拥有一票表决权，所有重大问题均由全体常任理事国投票表决。会议通过了所谓的“大国一致”原则，即当常任理事国是争端当事国时，不得行使否决权，这一原则被称为“雅尔塔公式”。另外，此次会议还确定了联合国创始会员国，即在1942年《联合国家宣言》上签字的那些国家、在1945年3月1日前向法西斯宣战的国家。至此，美、英、苏等国关于建立联合国的分歧与争论告一段落。
1945年3月5日，美、苏、英、中四国向全世界50多个国家发出参加联合国的邀请。4月25日，联合国成立大会在旧金山正式开幕。来自50个国家的282名代表，1726名顾问、专家，以及其他人员出席了此次大会，订立指导联合国行动的章程，成为当务之急。经过充分协商，各国代表最终决定以敦巴顿橡树园会议的诸项建议为基础，再加上雅尔塔会议的各项补充规定，商定联合国章程。为了保证全面、有效地制定联合国章程，会议设立了若干个委员会，分别就联合国所涉及的各项事务展开讨论。经过充分讨论，与会代表最终于6月25日通过了《联合国宪章》。
作为联合国的总章程，《联合国宪章》除序言和结语外，共分为19章111条，其内容大致分为以下几个部分。第一，明确联合国宗旨在于维持国际和平与安全，发展国际合作，增进普遍和平，尊重各国人民权利，按照平等权利和自决原则，推动国与国合作，解决国际经济、社会、文化及人类福利等问题，增进并鼓励对全人类人权和基本自由的尊重。宣言明确提出，各国应以和平方式解决争端，不以武力相互威胁，尊重联合国章程。
第二，设定联合国权力组织及其运行规则。按照敦巴顿橡树园会议的精神，宣言设立一系列联合国权力机构，即联合国大会、安全理事会、经济暨社会理事会、托管理事会、国际法院以及秘书处，负责联合国对外以及内部事务。其中规定：联合国大会由所有成员国组成，讨论关于维持国际和平及安全之任何问题，向成员国或安理会提出建议，就危及国际和平与安全的情形，向安理会提议。联大会议将促进国际合作，推动国际法的发展与编纂；促进经济、社会、文化、教育以及卫生各部门的合作，不分种族、性别、语言或宗教，推进全人类的人权与基本自由。
安理会由15个联合国成员国组成，美、英、苏、中、法5国当选安理会常任理事国，大会选举另外10国担任安理会非常任理事国。为保证联合国行动迅速有效，安理会将担负起联合国各成员国所交付的维持国际和平及安全的责任，遵照联合国的宗旨与原则，履行其特定的权力，定期或不定期向联合国大会提交常年报告或特别报告，提送大会审查。
经济暨社会理事会每年选举理事9国，任期3年，任满之理事国还可连选。该理事会本着增进全人类人权及基本自由的原则，负责就国际经济、社会、文化、教育、卫生以及其他有关事项，向联大会议、联合国会员国以及相关专职机关提出各种建议案和研究报告，召集理事会职责范围内的国际会议，采取适当办法，与各种非政府组织会商，制定相关政策并做出决策。
托管理事会成员国包括管理托管领土的国家、特定的而现在非管理托管领土的国家。该理事会的职责是，审理委托管理当局所送交的报告，并就各托管领土居民之政治、经济、社会及教育进展的问题，向联大会议提出常年报告。另外，该理事会还定期视察其所托管领土。
国际法院作为联合国主要司法机关，将以国际常设法院之规约为根据，负责向联合国大会或安理会就任何法律问题提供咨询意见，并且对法律纠纷进行裁决，其裁决结果理应得到当事国的尊重。禁止联合国会员国依据现有或以后缔结之协定，将其争端托付其他法院解决。
秘书处作为联合国的行政中心，设秘书长1人，设办事人员若干人，秘书长由联合国大会经安理会推荐委派。作为联合国行政首长，秘书长将参与联合国大会、安理会、经济暨社会理事会、托管理事会所组织的一切会议，履行管理职责，向联大会议提送常年报告，就其认为可能威胁国际和平及安全的事件，提请安理会关注。联合国各成员国应当尊重秘书长及办事人员的专属国际性，不影响其履行责任。
第三，对和平问题以及维护世界和平做出一系列规定。宣言明确规定，无论任何争端，只要危及国际和平与安全，当事国就应采取谈判、调查、调停、和解、公断、司法解决，或者由当事国采取其他和平方法解决争端。任何联合国成员国都可以就争端及其发展形势，提请安理会或联大会议注意。非联合国成员国则可采取预先声明方式，在愿意接受宪章所规定和平解决之义务前提下，将争端提请联大会议或安理会注意。安理会将对争端或可能引起的国际摩擦展开相关调查，安理会将具有标识意义的争端，在原则上按照国际法院规约之规定，提交国际法院。
此外，安理会还将判断是否存在威胁和平、破坏和平以及侵略行为，依此向联大会议提出建议，采取措施，维持或恢复国际和平及安全。为防止事态恶化，安理会将促请当事国遵行安理会所认可的临时办法。而且，安理会将决定采用使用武力以外的办法，以实施其决议，并敦请联合国成员国执行该办法，包括采取局部停止或全部停止经济关系、铁路、海运、航空、邮电、无线电等，以致断绝外交关系。进而，在安理会认为上述办法不足以遏制事态恶化时，将采取必要的军事行动，以维持或恢复国际和平及安全，此举包括联合国成员国陆海空部队的示威、封锁以及其他军事行动。
在安理会决定使用武力时，联合国成员国应为维持国际和平及安全有所贡献，为和平与安全行动提供军队，协助行动，并且提供一切便利。在联合国采取紧急军事行动时，成员国应将其空军随时供给调遣，执行国际共同行动。安理会为维持国际和平与安全所做出的决议与行动，应由全体成员国或由若干成员国承担，各国应通力合作，彼此协助。任何联合国成员国受到武力攻击，在安理会采取必要办法、维持国际和平及安全之前，可以行使单独或集体自卫，并向安理会提出报告。
第四，对非自治领土的规定以及托管政策。在联合国范围内，凡被委托其他国家管理的领土，其人民尚未达到充分自治程度的国家，将在国际和平与安全制度之下，奉行该领土居民福利至上的原则，增进其居民的福利义务，尊重其人民文化，保证其政治、经济、社会以及教育的发展，享受公平待遇。发展其自治，提倡建设，追求进步，奖励研究，推进合作。
联合国将设立国际托管制度，管理并监督被托管的领土。托管制度的基本目的是，促进国际和平与安全，增进托管领土居民的政治、经济、社会以及教育权利，按照适合其人民需要的原则，增进其自治或独立。联合国将不分种族、性别、语言、宗教，尊重全人类人权与基本自由，保证联合国全体成员国及其国民享受平等待遇。那些已成为联合国成员的国家，不适用托管制度。联合国成员国之间，将尊重主权平等的原则。以上托管制度将在安理会的指导下，由托管理事会和管理当局实施执行。
第五，推进区域机构和区域管理办法。鉴于国际政治与安全事务的复杂性与多样性，联合国认为，只要适合联合国的宗旨与原则，就应当推进区域管理办法发展区域组织，以应对有助于维持国际和平及安全但又适于采取区域行动的各类事件。在联合国成员国将地方争端提交安理会之前，应采取区域办法，或由区域机关出面，谋求地方争端的和平解决，安理会对此将予以积极鼓励。安理会将视情形授权给区域机关，要求其采取行动。为维持国际和平及安全起见，依区域办法、由区域机关所采取或正在考虑采取的行动，不论何时都应向安理会报告。
第六，推进国际社会与经济合作。在尊重人民平等权利以及自决原则的前提下，联合国将以推进和平友好关系、增进地区安定和人民福利为目标，充分提高人民的生活水平，实现全民就业，增进经济与社会发展；全面加强国际经济、社会、卫生、文化、教育等方面的合作；联合国所有成员国将采取共同行动或者个别行动，全面推动这一目标。各国政府所订立的相关协定，各国为此成立的各种专门机关，或者那些与国际经济、社会、文化、教育、卫生事业具有重大联系的有关部门，负有重大国际责任的大国，都应当与联合国一道推进这一目标。
《联合国宪章》签署后，于10月24日起正式生效，联合国由此宣告成立，10月24日因此而被定为“联合国日”。《联合国宪章》作为国际关系史上的一部划时代国际法文献，事实上构成了联合国的基本大法，其宗旨和原则奠定了联合国政策与行动的基本原则，而且奠定了战后国际关系体系的基本准则。《联合国宪章》在确立了联合国宗旨、原则和组织机构的基础之上，还进一步规定了成员国的责任、权利和义务，确立了处理战后国际关系、维护世界和平与安全的一些基本原则和方法，因此它的影响与地位没有任何国际组织与机构可与之相提并论。
《联合国宪章》在很大程度上反映了战后国际政治、经济、文化发展的潮流和趋势，宪章不仅高度概括和总结了自二战爆发以来世界人民渴望和平、希望建立民主和进步社会的各种思想主张，而且系统、完整地提出了建立国际和平与安全，推进国际政治、经济、文化、教育、卫生进步的设想和方案，这些新的规则和方案，对于维护世界和平、加速战后世界民主进程、扩展进步思想与文化等，发挥了积极有效的作用，因而得到了世界各国人民的普遍认可与支持，并且不断得到发展和完善。
正是在《联合国宪章》的指导下，联合国在促进世界和平、争取人权进步、推进社会经济发展等方面，扮演了一个举足轻重的角色，成为引领世界政治、经济、文化发展的领导中心。无论是在战后国际危机与区域冲突中，还是在区域经济发展、社会进步方面，联合国始终发挥着积极而且重要的作用。正是在这种积极作用的感召下，伴随着20世纪五六十年代世界民族独立浪潮的兴起，联合国得到越来越多新兴民族国家的积极支持，这使联合国不论在发展规模上，还是在国际事务中的影响上，都获得了前所未有的发展。
从某种意义上说，《联合国宪章》开创了一个新时代，其中，近代资本主义发展历程中所涌现出来的殖民主义、帝国主义和霸权主义等思想与实践，受到极大遏制，和平、进步、发展与民主，成为新时代的主题。在《联合国宪章》所确立的新国际体系中，旧的殖民统治秩序受到世界各国的普遍抵制，一切强权主义、帝国主义以及霸权主义行径遭到全世界所有爱好和平、民主人士的一致批评，国际公理、正义原则得以彰显，人权准则得以确立，世界人权状况得到明显改善，弱小国家和民族的利益在一定程度上得到维护。
然而，尽管《联合国宪章》在塑造战后国际秩序的过程中发挥了重要作用，但它却并非无所不能，无所不至。战后国际形势错综复杂，许多问题远非《联合国宪章》中那些笼统且框架式的规约所能解决，在政治、经济、军事、外交以及文化等许多领域，《联合国宪章》始终存在着大量空白，甚至《联合国宪章》本身也存在着这样或那样的问题。《联合国宪章》主要以美英等西方国家的提案为决议原本，此举导致宪章对许多重大问题的论述与解释更偏重于西方，比如人权问题、联合国初始成员国资格、安理会结构、《联合国宪章》第51和第52条款，等等。在许多方面，《联合国宪章》作为美苏双方大国利益相互矛盾并妥协的产物，它并没有完全体现联合国绝大多数成员国的政治意志和国家利益，因此许多决策及其实践也与国际政治、经济发展的客观需要脱节。
另外，在《联合国宪章》中，尽管联合国将维持世界和平、维护人权作为自身的奋斗目标，但其缔造世界和平的手段、方法以及决心却远远不足，这使联合国的维和理想只能寄托在美苏等大国身上。然而，战后美苏两国残酷的冷战对峙现实，却始终使世界笼罩在冷战的阴影中无法自拔，这使维护世界和平成为一句空话。诸如此类，不胜枚举。《联合国宪章》还有许多此类规定，也大都停留在字面上或理论中，无法付诸实践，这种状况严重限制了联合国在国际事务中的领导作用。