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早在公元前 400 多年的古希腊，被尊为“西方医学之父”的希波克拉底就曾提出用柳树皮的浸泡液来缓解产妇的阵痛。1758 年，英国神父爱德华·斯通无意间扯了一片白柳树皮咀嚼起来。出乎意料的是他的关节痛和发热都减轻了。他用同样的方法对 50 名病人进行治疗，发现这种汁液对治疗发烧非常有效。他把实验结果报告给了英国皇家协会，但却没有得到足够的重视。后来经研究发现，这种汁液中的有效成分是水杨酸。
19 世纪 20 年代，一位瑞士科学家从一种植物的叶子内提取出了水杨酸。不过，它虽然有镇痛解热的功效，但对食管和胃部有强烈的腐蚀作用，只有那些疼痛很剧烈的人才服用它。1853 年，法国化学家夏尔·弗雷德里克·热拉尔将从另一种植物绣线菊中提炼出来的水杨酸与乙酸和乙酰结合起来，解决了这个问题，但他还没有来得及对这种合成药物进行进一步的验证，就去世了。
德国拜耳制药公司的化学家霍夫曼，在前人探索开拓的基础上，1895 年他研制出了一种经过结构转换的水杨酸的类似物，该物品与其他水杨酸药品相比，副作用要小得多。霍夫曼和同事海因里希·德雷泽一起对这种药进行了大量试验。在对这种物品命名的过程中，他们认为应该在药名中反映它与绣线菊的关系——于是，阿司匹林（Aspirin）就诞生了： A代表了乙酰， spir是绣线菊（ spiraea）的前四个字母， in则是拜耳公司特有的、在每一种药名上加的后缀。大写A字当头的阿司匹林成了拜耳公司 100 多年历史上最大的骄傲和对世界最大的贡献。
1899 年 3 月 6 日，霍夫曼所在的拜耳公司向柏林皇家机构申报了这一专利。3 年之后，这种新药的第一粒片剂诞生了，1903 年 4 月，拜耳公司进入美国市场，并最终在美国扎下了根。
20 世纪 30 年代，拜耳公司的阿司匹林进入中国市场的广告。
阿司匹林一问世，就立即成为治疗感冒、头痛、发烧、风湿病和缓解、治疗关节及其他部位疼痛的最畅销的止痛药，而且 1969 年 7 月，阿司匹林还随宇航员阿姆斯特朗登上月球，以治疗宇航员们的头痛和肌肉痛。
霍夫曼和当时的拜耳公司肯定没有料想到：100 多年来，无数新药在风靡一时后又消失得无影无踪，而这种价格低廉、毫不起眼的白色小药片却能够久盛不衰。据有关资料统计，目前全世界每年消耗的阿司匹林达 5 万吨，约 600 亿片。仅美国和英国，一年就消耗 1.1 万吨。