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贴敷疗法的理论基础主要源于三个方面：一是整体观念，中医学认为，人体以五脏为中心，通过经络系统，把六腑、五体、五官九窍、四肢百骸等全身组织联系成有机的整体，并通过精、气、血、津液的作用，来完成机体的功能活动。人体是一个不可分割的整体，不仅体现在生理、病理上，也体现在依其内在的联系指导疾病的治疗上，穴位贴敷疗法就属此范畴。二是经络学说，经络是人体组织结构的重要组成部分，是人体气血运行的通路，是沟通人体表里、上下的一个独特的系统。它内属脏腑，外络肢节，使人体成为一个完整的有机统一体。三是腧穴作为脏腑气血的汇聚之处，有其独特的生理功能。每个腧穴都具有其特殊性，并有双向调节作用，且对药物的理化作用有相当的敏感性，能使药物的理化作用较长时间地停留在腧穴或释放到全身而产生整体调节作用。
贴敷疗法正是在中医整体观念的指导下，通过特定部位药物吸收的直接作用和穴位刺激激发经气的间接作用来达到治疗目的。
药物吸收作用：每种中药都有各自的四气五味、升降沉浮和作用归经，通过这一属性来祛除病邪，消除病因，纠正阴阳的偏盛偏衰，恢复脏腑的功能协调而发挥治疗作用。贴敷疗法正是根据药物的这些属性，辨证用药，使之在病体的相应穴位进行吸收，进入体液，通过经脉气血输布五脏六腑、四肢九窍，进而发挥其药理作用。即药物气味入于皮肤、腧穴，继之入于孙脉、络脉，进而入经脉，随气血运行，内达于脏腑，散布于全身，从而发挥药物的治疗作用。如“昔人治黄疸，用百部根放脐上，酒和糯米饭盖之，以口中有酒气为度”，即说明药物通过腧穴、肌肤、孔窍等处吸收，可以贯通经脉而作用于全身。
激发经气作用：经络沟通人体内外，贯穿上下，通过腧穴将脏腑经络之气输注于体表内外，运行气血，营养全身，因此，中医认为其在疾病的发生、发展与转归上具有十分重要的意义。《灵枢·经筋》曰：“经脉者，所以决死生，处百病，调虚实，不可不通。”在临床上，往往通过刺激穴位来疏通经络、调理气血，贴敷疗法就是通过中药对皮肤腧穴的刺激，发挥经络系统的整体调节作用来调和阴阳、扶正祛邪，达到治疗疾病的目的。
此外，有人认为药入皮肤者，必受体表卫气功能的影响，卫气散循于脉外，不循经传，凡皮肤、肌肉、四肢、胸腹、头面、关节、腧穴无处不到，昼散循于体表，夜布于胸腹，而先始于肾经，后五脏六腑，卫气载药以行，作用于全身上下、内外而发挥药物治疗作用。
尽管疾病错综复杂，千变万化，而就其病理本质而言，不外正邪交争、阴阳失调、气血失司、升降失常等几个方面。穴位贴敷疗法可以通过其独特的方法，扶正祛邪、平衡阴阳、调整气血、疏通气机，达到治疗的目的。《理瀹骈文》指出：“外治必如内治者，先求其本。本何者？明阴阳，识脏腑也……通彻之后，读书皆无形而有用，操纵变化自我，虽治在外，无殊治在内也。”
贴敷疗法是中医外治法的特色，也是中医学的重要组成部分，与内治法一样，必须坚持以中医理论为指导，严格遵循辨证论治原则。正如吴师机所云：“外治之理即内治之理，外治之药即内治之药，所异者法耳！医理药理无二，而法则神奇变幻。”