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中药方剂学的发展已经有2000多年的历史了。现存的方书，根据《全国中基图书联合目录》记载，仅从晋、唐至今已多达1950余种，至于与方剂有关的医籍就更多。这些书籍的相继问世，反映出方剂学这门学科不断发展的轨迹。
中药方剂是古时人们在长期生活和生产实践中，经过世世代代、日积月累的口尝身受，逐步积累的药物知识之大成。随着有意识地利用药物，自然涉及到药物的选择、配合和调剂，因而逐渐产生了方剂。早期的方剂，多数是单方，或仅由二三味药组成，十分简单。将两种或两种以上的药物组成复方加以利用，可以增强作用、提高疗效，并减轻不良反应和毒性，无疑是古代医药学发展过程中的巨大进步。两汉时期，方剂学有了较大的发展。其一是初步总结了治则和治法，并提出了对组方基本结构的要求，从而初步奠定了方剂学的理论基础；其二是形成了一批行之有效的著名方剂，为后世方剂的发展打下了坚实基础。东汉时以《神农本草经》为代表的本草学也积累了重要的药学成果，方剂的质量随之提高。汉末，由于疫病肆虐，张仲景出于“拯夭救枉”之心，“勤求古训，博采众方”，并以《内经》理论为基础，结合自己的独到经验，完成了当时最高水平的临床巨著——《伤寒杂病论》。此书经晋代王叔和及宋代林亿等先后整理编辑为《伤寒论》和《金匮要略》，并得以广为流传。在历代医家的钻研和完善中，方剂学逐渐发展、成熟。近代以来，特别是新中国成立以后，方剂学更加迅速发展，并且对一大批古代的重要方书，如《肘后方》、《小品方》、《千金方》《外台秘要》、《太平惠民和剂局方》、《圣济总录》、《普济方》等，进行了校刊出版、影印或辑复，为古方和方剂学史的研究提供了极大的便利。重新编辑的古今医方、验方、方书辞典及其他方剂工具书亦大量涌现。随着近半个世纪以来中医药高等教育的不断发展，不同层次医药院校的使用的方剂教材、教学参考书，更是不断更新；同时，有关治则、治法及组方原理、配伍规律和复方效用的研究，既有文献的整理、临床的观察，又有大量现代实验研究。方剂理论研究更加深入，方剂应用范围更加广泛。中药制剂学的分化，中成药在生产工艺、剂型改进、药效、药理、毒理、质量标准和临床应用等方面，都取得了举世瞩目的成就；新的产品不断研制成功，剂型不断改进和更新，设备、技术和检测手段更加先进，疗效可靠而安全的法定处方、协定处方不断增加。随着中医学的全面发展，方剂学的独特优势将会进一步得到发挥，并为人类的健康做出新的贡献。